Nepafenac

识别

总结

Nepafenac是一种眼科非甾体抗炎药，用于对症治疗白内障手术引起的疼痛和炎症。

品牌名称

Ilevro, Nevanac

通用名称

Nepafenac

药物库登录号

DB06802

背景

尼泊尔芬酸是一种非甾体抗炎前药(NSAID)，通常作为处方眼药水出售。它被用来治疗白内障手术引起的疼痛和炎症。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:254.2839
单一同位素的:254.105527702
化学公式: C₁₅H₁₄N₂O₂

同义词

2-amino-3-benzoylbenzeneacetamide
Nepafenac
Nepafenac
Nepafenaco
Nepafenacum

外部id

9434年气道高反应性
ahr - 9434
AL 6515
al - 6515

药理学

指示

用于治疗白内障手术引起的疼痛和炎症。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

大多数受试者分别在剂量后2和3小时观察到尼芬酸和氨芬酸的低但可量化的血浆浓度，在双侧眼TID局部剂量0.1%的尼芬酸眼混悬液后。尼芬酸和氨芬酸在眼部给药后平均稳态Cmax分别为0.310±0.104 ng/ml和0.422±0.121 ng/ml。

作用机理

尼帕芬酸是一种前药。尼芬酸穿透角膜后，对氨芬酸进行快速生物活化，是一种能均匀抑制COX1和COX2活性的强效非甾体抗炎药。

目标	行动	生物
U前列腺素G/H合成酶1	抑制剂	人类
U前列腺素G/H合成酶2	抑制剂	人类

吸收

尼泊尔芬酸快速通过角膜(比双氯芬酸快6倍)。

分布量

不可用

蛋白结合

氨芬酸对血清白蛋白具有较高的亲和力。体外与人白蛋白和人血清的结合率分别为95.4%和99.1%。

新陈代谢

neafenac(前药)在睫状体上皮、视网膜和脉络膜中通过眼内水解酶脱氨基为amfenac(活性化合物)。随后，amfenac经过广泛的代谢，形成更多极性代谢物，包括芳香环的羟基化，导致葡萄糖醛酸酯结合物的形成。

消除路线

健康志愿者口服14c -尼芬酸后，发现尿排泄是消除放射性的主要途径，约占剂量的85%，而粪便排泄约占剂量的6%。奈菲酸(前药)和氨芬酸(活性化合物)在尿液中无法定量。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

眼内应用非甾体抗炎药可能导致眼组织出血增加(包括前房积血)，配合眼部手术。

通路

通路	类别
neafenac行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Aceclofenac	当Aceclofenac与Nepafenac合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当尼帕芬酸与阿西美辛合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸与尼帕芬酸合用可降低疗效。
Alclofenac	当neafenac与Alclofenac合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
氨基比林	当氨基苯酮与尼帕芬酸合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
氨基水杨酸	氨基水杨酸与尼帕芬酸合用可降低疗效。
阿米替林	当阿米替林与尼帕芬酸合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
Amitriptylinoxide	当阿米替林与尼帕芬酸合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
阿莫沙平	当阿莫沙平与尼帕芬酸合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
安替比林	当安替比林与尼帕芬酸合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ilevro	悬架	0.3% w/v	眼科	诺华制药	2014-06-01	不适用
Ilevro	悬浮/滴	3毫克/ 1毫升	眼科	诺华制药公司	2012-12-20	不适用
Ilevro	悬架	3毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	2012-12-20	2021-11-30
Nevanac	悬浮/滴	1毫克/毫升	眼科	诺华欧药有限公司	2020-12-23	不适用
Nevanac	悬浮/滴	1毫克/毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	2005-09-06	不适用
Nevanac	悬浮/滴	3毫克/毫升	眼科	诺华欧药有限公司	2020-12-23	不适用
Nevanac	悬浮/滴	1毫克/毫升	眼科	诺华制药公司	2005-09-06	不适用
Nevanac	悬架	1毫克/毫升	眼科	医生全面护理公司	2011-08-31	不适用
Nevanac	悬浮/滴	3毫克/毫升	眼科	诺华欧药有限公司	2020-12-23	不适用
Nevanac	悬架	0.1% w/v	眼科	诺华制药	2008-08-21	不适用

类别

ATC代码

S01BC10 -尼泊尔芬酸

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于二苯甲酮类有机化合物。这是一种有机化合物，其中一个酮连着两个苯基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 苯甲酮
直接父: 苯甲酮
选择父母: 二苯基甲烷/Aryl-phenylketones/苯乙酰胺/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺/Vinylogous酰胺/伯羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/一级胺/Organopnictogen化合物

再展示2个
基: 胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香同单环化合物/芳基酮/Aryl-phenylketone/苯甲酮/苯甲酰/羰基/甲酰胺组

再看14个
分子框架: 芳香同单环化合物
外部描述符: 单羧酸酰胺(CHEBI: 75922）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 0 j9l7j6v8c
化学文摘号: 78281-72-8
InChI关键: QEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H14N2O2 c16-13 (18) 9-11-7-4-8-12 (14 (11) 17) 15 (19) 10-5-2-1-3-6-10 / h1-8H, 9日,17个H2, (H2, 16日18)
国际命名: 2 -乙酰胺(2-amino-3-benzoylphenyl)
微笑: 数控(= O) CC1 = CC = CC (C (= O) C2 = CC = CC = C2) = C1N

参考文献

一般引用

Gamache DA, Graff G, Brady MT, Spellman JM, Yanni JM: neafenac，一种独特的非甾体前体药，在创伤性眼部炎症治疗中的潜在效用:I.抗炎疗效的评估。炎症。2000年8月;24(4):357-70。［文章］
柯tl, Graff G, Spellman JM, Yanni JM: neafenac是一种治疗创伤性眼炎的独特的非甾体前体药:ⅱ。眼外屏障的体外生物活化和渗透。炎症。2000年8月;24(4):371-84。［文章］
Lane SS, Modi SS, Lehmann RP, Holland EJ: 0.1%尼泊尔芬酸眼混悬液预防和治疗白内障手术相关的眼部炎症。《白内障折射外科杂志》2007年1月33(1):53-8。［文章］
Walters T, Raizman M, Ernest P, Gayton J, Lehmann R: neafenac, amfenac, ketorolac和溴芬酸的体内和体外药代动力学。《白内障折射外科杂志》2007年9月33(9):1539-45。［文章］
Bucci FA Jr, Waterbury LD: Re: neafenac, amfenac, ketorolac和溴芬酸的药代动力学和药动力学。《白内障折射外科杂志》2008年8月34(8):1226;作者回复1226-7。doi: 10.1016 / j.jcrs.2008.05.019。［文章］
FDA批准药品:NEVANAC (neafenac)混悬液[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015678
KEGG药物: D05143
PubChem化合物: 151075
PubChem物质: 99443294
ChemSpider: 133160
BindingDB: 50228731
RxNav: 298665
ChEBI: 75922
ChEMBL: CHEMBL1021
锌: ZINC000005162311
网页: PA165958407
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Nepafenac

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	白内障手术	1
4	完成	不可用	白内障	1
4	完成	不可用	眼压(IOP)	1
4	完成	不可用	玻璃体切除术治疗	1
4	完成	预防	白内障	1
4	完成	预防	外层膜	1
4	完成	预防	黄斑水肿	1
4	完成	预防	黄斑水肿，囊状	1
4	完成	治疗	白内障	2
4	完成	治疗	白内障/黄斑水肿，囊状	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬浮/滴	眼科
悬架	眼科	0.3% w/v
悬架	眼科	3毫克/ 1毫升
悬浮/滴	眼科	3毫克/ 1毫升
悬架	眼科
悬架	结膜;眼科	3毫克
悬架	眼科	3毫克
悬架	结膜;眼科	1毫克
溶液/滴剂	眼科
溶液/滴剂	眼科	1毫克/毫升
溶液/滴剂	眼科	3毫克/毫升
悬架	眼科	0.1% w/v
悬架	眼科	1毫克/毫升
悬浮/滴	眼科	1毫克/毫升
悬浮/滴	眼科	1毫克/毫升
悬浮/滴	眼科	3毫克/毫升
悬架	眼科	0.1%
悬架	眼科	1.0毫克/毫升
悬架	眼科	1毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7834059	没有	2010-11-16	2027-01-31
US8071648	没有	2011-12-06	2025-12-02
US8324281	没有	2012-12-04	2025-12-02
US7947295	没有	2011-05-24	2024-06-08
US6403609	没有	2002-06-11	2018-07-17
US8921337	没有	2014-12-30	2032-03-31
US9662398	没有	2017-05-30	2030-12-01

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0197毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.53	ALOGPS
logP	2.08	ChemAxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.82	ChemAxon
pKa(最强基础)	1.83	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	3.	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极表面积	86.18²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	74.46米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	26.67^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9624
血脑屏障	+	0.9918
Caco-2渗透	+	0.5581
22基板	Non-substrate	0.7608
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5471
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.9209
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8641
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8471
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.827
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6542
CYP450 1A2衬底	抑制剂	0.6993
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.547
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.882
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.5714
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7118
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7441
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6193
致癌性	Non-carcinogens	0.6932
生物降解	无法生物降解	0.719
大鼠急性毒性	2.0064 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9797
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7681

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 03 - 1490000000 - 433 d63cd52e5b86417da博士