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Mangafodipir

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总结

Mangafodipir是一种器官特异性顺磁造影剂，用于肝胆系统成像和检测肝脏和胰腺的病变。

通用名称
Mangafodipir
药物库登录号
DB06796
背景

Mangafodipir是一种用于静脉注射的诊断工具，用于增强肝脏和胰腺磁共振成像(MRI)的对比度。该药物由顺磁性锰离子与螯合剂结合而成fodipir(二磷酸二吡啶氧基，DPDP)。锰被吸收到组织中，使得正常组织在MRI中看起来更亮，但在异常或癌变组织中锰的吸收是有限的。用mangafodipir增强对比可提高转移性疾病或肝细胞癌形成的肝脏病变的可视化和检测。该造影剂的名称为三钠锰福地皮尔(mangafodipir trisodium)，以Teslascan的名称销售。特斯拉聚糖已于2003年被FDA从药品清单中删除，并于2012年退出欧洲市场。

类型
小分子
组
批准，调查，撤回
结构
类似的结构
重量
平均:691.382
单一同位素的:691.06142
化学公式
C22H30.的内容4O14P2
同义词
  • Mangafodipir

药理学

指示

用于开发用于肝胆系统成像和检测肝脏和胰腺病变的器官特异性顺磁造影剂。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

锰(II)金属在摄取到肝或胰腺实质后表现出顺磁性，增加了正常肝实质和转移性肝病灶之间的对比。它们的作用是增加肝脏或胰腺组织的信号强度。在给药结束后约4小时内，两个器官的增强接近最大。某些类型的病变相关强化，如肝转移和肝细胞癌，可在24小时内检测到8．

作用机制

静脉给药后，螯合物缓慢解离为锰和有机配体fodipir (dipyridoxyl diphosphate)，锰被肝细胞高亲和力和选择性地吸收。配体fodipir分布到细胞外液中，随后通过尿液排出3.．Mangafodipir缩短MRI中靶组织的纵向弛豫时间(T1)，正常肝实质的信号强度或亮度增加。总的来说，正常组织和有病变的异常组织之间的对比增加，因为细胞组成不同6转移组织或局灶性病变中锰的摄取极少或几乎不存在1．

吸收

Mangafodipir被肝脏和胰腺吸收，在那里对比度增强效果被介导。

配送量

锰的分布体积在0.5 ~ 1.5 l/kg之间，fodipir (dipyridoyl diphosphate)的分布体积为0.17 ~ 0.45 l/kg。8．福地吡在全身迅速分布，在肾脏、肺、血液和肝脏中浓度最高，在心肌和大脑中亲和力较低。锰最初分布到肾脏，然后依次分布到肝脏、脾脏和胰腺9．

蛋白结合

锰的蛋白结合率约为27%，但fodipir可以忽略不计8．锰通过α2-巨球蛋白和少量白蛋白运输到肝脏3.．

新陈代谢

Mangafodipir (MnDPDP)被依次去磷酸化形成Mn dipyridoxyyl monphosphate (MnDPMP)和完全去磷酸化的Mn dipyridoxyyl乙二胺diacetate (MnPLED)，随后同时进行金属转化，其中锰被交换为血浆锌8．相应的锌化合物有ZnDPDP、ZnDPMP和ZnPLED3.．锰从复合物中释放出来并被运送到目标器官。

淘汰路线

Fodipir主要在24小时内通过尿液排出，其中高达25%的Fodipir被排泄到粪便中。锰主要排泄到粪便中，肾脏排出量约为15-20%9．

半衰期

锰金属的平均初始血浆半衰期约为20分钟，fodipir (dipyridoxyyl diphosphate, DPDP)为50分钟。8．

间隙

放射性标记的mangafodipir在狗体内的大约总清除率为3.1 mL/min kg4．

的不利影响
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毒性

常见的不良反应包括头痛、恶心、发热或潮红。其他不常见的副作用包括过敏反应、发烧、腹泻、呕吐、头晕、心悸、感觉异常、腹痛和味觉。在过量的情况下，没有确定的解药。Mangafodipir显示胚胎毒性和胎儿毒性潜能，因此在怀孕患者中显示相反。未报道有遗传毒性9．小鼠LD50为5 mmol/kg7．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低Mangafodipir的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低Mangafodipir的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低曼福地皮尔的排泄率，从而导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低Mangafodipir的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加Mangafodipir的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低曼福地吡的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aclidinium Mangafodipir可降低Aclidinium的排泄率，从而导致血清中Aclidinium水平升高。
Acrivastine Mangafodipir可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可能降低Mangafodipir的排泄率，从而导致血清水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可能降低Mangafodipir的排泄率，从而导致血清水平升高。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Mangafodipir三钠的 129年fw80tg4 140678-14-4 BENFPBJLMUIGGD-UHFFFAOYSA-I
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Teslascan 注入,解决方案 0.01更易/毫升 静脉注射 Ge医疗集团 2016-09-08 2012-08-02 欧盟旗帜
Teslascan 注入,解决方案 0.01更易/毫升 静脉注射 Ge医疗集团 2016-09-08 2012-08-02 欧盟旗帜
Teslascan 解决方案 37.9 mg / mL 静脉注射 通用电气医疗集团 2000-09-15 2010-07-26 加拿大的国旗

类别

ATC代码
V08CA05 - Mangafodipir
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
N02W67RKJS
化学文摘号
155319-91-8
InChI关键
CXFKOLCMCRBYPL-UHFFFAOYSA-L
InChI
InChI = 1 s / C22H32N4O14P2.Mn c1-13-21(31) 15(5—17(23-13)11-39-41(33、34)35)7-25(9-19(27)28)3-4-26(10 - 20(29)30)3-4-26(12-40-42(36、37)38)24-14 (2)22 (16)32;/ h5-6 31-32H, 3 - 4, 7-12H2, 1-2H3, (H, 27日28)(H, 29日,30)(H2, 33岁,34岁,35)(H2, 36岁,37岁,38);/ q; + 2 / p 2
国际命名
锰(2+)离子2-({2-(羧基甲基)({3-羟基-2-甲基-6-[(膦氧基)甲基]吡啶-4-基}甲基)氨基]乙基}({3-羟基-2-甲基-6-[(膦氧基)甲基]吡啶-4-基}甲基)氨基)乙酸酯
微笑
(Mn + +) .CC1 = C (O) C (CN (CCN (CC ([O -]) = O) CC2 = CC (COP (O) (O) = O) =数控(C) = C2O) CC ([O -]) = O) = CC (COP (O) (O) = O) = N1

参考文献

一般引用
  1. 王超:三钠锰氟地吡(MnDPDP)增强肝胰腺磁共振成像。放射学报1998;415:1-31。［文章］
  2. Hirt D, Richardet JP, Urien S, Poupon J, Sogni P, Batteux F, Laurent A, Pavlovic S, Debray M, Treluyer JM, Weill B:急性酒精性肝炎患者单次静脉输注mangafodipir后锰的药代动力学-药动力学模型。药物监测。2009 Oct;31(5):557-65。doi: 10.1097 / FTD.0b013e3181affd6d。［文章］
  3. Toft KG, Hustvedt SO, Grant D, Martinsen I, Gordon PB, Friisk GA, Korsmo AJ, scotland T: MnDPDP在人体内的代谢和药代动力学。放射性学报，1997 7月;38(4 Pt 2):677-89。［文章］
  4. 胡士伟，苏志伟，陈志伟，陈志伟。MnDPDP在大鼠和犬静脉注射后血浆药代动力学、组织分布和排泄的研究。放射学报，1997 7月;38(4 Pt 2):690-9。［文章］
  5. Eser G, Karabacakoglu A, Karakose S, Eser C, Kayacetin E: Mangafodipir三钠增强磁共振成像用于胰腺肿块和肿块样病变的评估。世界胃肠杂志。2006年3月14日;12(10):1603-6。［文章］
  6. Karabacakoglu A, Adiguzel Y, Karakose S, Kayacetin E, Haykir R:局灶性肝病变的特征:使用三钠mangafodipir (ndpdp)增强MR图像。土耳其胃肠病杂志。2006 9月17日(3):164-71。［文章］
  7. Colet JM, Vander Elst L, Muller RN:基于锰的MRI造影剂的肝脏摄取和清除的动态评估:孤立和灌注大鼠肝脏的31P NMR研究。磁共振成像。1998 5 - 6;8(3):663-9。［文章］
  8. 欧洲药品管理局(EMA): TESLASCAN产品特性摘要[链接］
  9. 欧洲药品管理局(EMA): TESLASCAN科学讨论[链接］
PubChem化合物
131704299
PubChem物质
310264892
ChemSpider
32700460
RxNav
236987
维基百科
Mangafodipir

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
2 完成 治疗 癌症/毒害神经的障碍 1
2 完成 治疗 化疗/结肠恶性肿瘤 1
2 完成 治疗 心肌梗死 1
1 完成 诊断 多发性硬化症 1
1 尚未招聘 诊断 癫痫病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 0.01更易/毫升
解决方案 静脉注射 37.9 mg / mL
注射
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.06毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.79 ALOGPS
logP -1.8 ChemAxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 1.38 ChemAxon
pKa(最强基础) -6.4 ChemAxon
生理上的电荷 4 ChemAxon
氢受体计数 16 ChemAxon
氢供体数量 6 ChemAxon
极表面积 286.52 ChemAxon
可旋转键数 17 ChemAxon
折射性 164.24米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 56.973. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

酶

细节 1.超氧化物歧化酶[Mn]，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
激活剂
通用函数
超氧化物歧化酶活性
特定的功能
破坏通常在细胞内产生的对生物系统有毒的超氧阴离子自由基。
基因名字
SOD2
Uniprot ID
P04179
Uniprot名字
超氧化物歧化酶[Mn]，线粒体
分子量
24721.955哒
参考文献
  1. Hirt D, Richardet JP, Urien S, Poupon J, Sogni P, Batteux F, Laurent A, Pavlovic S, Debray M, Treluyer JM, Weill B:急性酒精性肝炎患者单次静脉输注mangafodipir后锰的药代动力学-药动力学模型。药物监测。2009 Oct;31(5):557-65。doi: 10.1097 / FTD.0b013e3181affd6d。［文章］

航空公司

细节 1.Alpha-2-macroglobulin
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
肿瘤坏死因子结合
特定的功能
能够通过独特的“捕获”机制抑制所有四类蛋白酶。这种蛋白质有一个肽延伸，称为“诱饵区”，其中包含特定的切割位点，用于不同的…
基因名字
A2M
Uniprot ID
P01023
Uniprot名字
Alpha-2-macroglobulin
分子量
163289.945哒
参考文献
  1. Toft KG, Hustvedt SO, Grant D, Martinsen I, Gordon PB, Friisk GA, Korsmo AJ, scotland T: MnDPDP在人体内的代谢和药代动力学。放射性学报，1997 7月;38(4 Pt 2):677-89。［文章］
  2. 胡士伟，苏志伟，陈志伟，陈志伟。MnDPDP在大鼠和犬静脉注射后血浆药代动力学、组织分布和排泄的研究。放射学报，1997 7月;38(4 Pt 2):690-9。［文章］
细节 2.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Toft KG, Hustvedt SO, Grant D, Martinsen I, Gordon PB, Friisk GA, Korsmo AJ, scotland T: MnDPDP在人体内的代谢和药代动力学。放射性学报，1997 7月;38(4 Pt 2):677-89。［文章］
  2. 胡士伟，苏志伟，陈志伟，陈志伟。MnDPDP在大鼠和犬静脉注射后血浆药代动力学、组织分布和排泄的研究。放射学报，1997 7月;38(4 Pt 2):690-9。［文章］

转运蛋白

细节 1.天然抗性相关巨噬细胞蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在金属运输中很重要，尤其是铁。还可以运输锰、钴、镉、镍、钒和铅。参与根尖铁摄取进入十二指肠肠上皮细胞。卷入iro…
基因名字
SLC11A2
Uniprot ID
P49281
Uniprot名字
天然抗性相关巨噬细胞蛋白2
分子量
62265.195哒
参考文献
  1. 马德泽，李志强，李志强，等。小鳐鱼对锰的肝吸收和胆道排泄。中国生物化学杂志。2009年5月;149(4):566-71。doi: 10.1016 / j.cbpc.2008.12.009。Epub 2008 12月24日。［文章］

创建于2010年9月14日16:21 /更新于2021年6月19日00:26