6位的甘氨酸被d -丝氨酸取代，10位的甘氨酸被乙胺取代，产生了LHRH效应大大增强的非肽。buserelin对FSH和LH释放的影响是LHRH的20 ~ 170倍。Buserelin的作用时间也比天然LHRH长。对健康成年男性和女性的调查表明，血浆黄体生成素和卵泡刺激素水平的增加至少持续7小时，恢复到基础值需要大约24小时。当大剂量(50-500 mcg SC/天或300-1200 mcg IN/天)给药超过1 - 3个月时，临床发现促性腺激素释放受到抑制，随后血清睾酮或雌二醇降低到阉割水平。长期服用这种剂量的buserelin会持续抑制促性腺激素的产生，抑制卵巢和睾丸激素的生成，最终降低促性腺激素和性腺激素的循环水平。这些作用形成了在激素依赖性前列腺转移癌患者和子宫内膜异位症患者中使用buserelin的基础。

作用机理

Buserelin刺激垂体腺的促性腺激素释放激素受体(GnRHR)。Buserelin使GnRH受体脱敏，减少促性腺激素的数量。在男性中，这导致睾酮的合成和释放减少。在女性中，雌激素分泌受到抑制。虽然最初，卵泡刺激素和黄体生成素水平升高，但长期服用Buserelin会导致这些激素的持续抑制。

目标	行动	生物
一个促色激素-绒毛膜促性激素受体	不可用	人类
一个促性腺激素释放激素受体	不可用	人类

吸收

Buserelin是水溶性的，皮下注射后很容易吸收(70%的生物可利用性)。然而，口服吸收后的生物利用度。当通过鼻腔给药时，它可能被鼻腔粘膜吸收以达到足够的血浆水平。

分布量

Buserelin主要以完整的活性形式在血清中循环。优先堆积在肝脏和肾脏以及生物靶器官垂体前叶。

蛋白结合

15％

新陈代谢

它被肝脏、肾脏和胃肠道中的肽酶(焦谷氨酰肽酶和糜凝胰蛋白酶样内肽酶)代谢并随后灭活。在垂体腺中，它被膜定位酶灭活。

消除路线

Buserelin及其非活性代谢物通过肾脏和胆道排泄。在人体内，它以50%完整的形式随尿液排出。

半衰期

清除半衰期在静脉给药后约为50 - 80分钟，皮下给药后约为80分钟，鼻内给药后约为1 - 2小时。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

Buserelin可诱导早期、短暂的血清睾酮或雌二醇升高，导致转移性前列腺癌或子宫内膜异位症的体征和症状加重。据报道，不良反应发生率超过10%，包括头痛、前列腺癌患者性欲减退、潮热、月经过多、前列腺癌患者性欲减退和子宫内膜异位症、胃胀气、阳痿、阴道干燥、背痛和鼻黏膜刺激。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
阿卡波糖	阿卡波糖与Buserelin合用可降低疗效。
Acetohexamide	乙酰六醇酯与布瑟林合用可降低疗效。
Acrivastine	当Buserelin与Acrivastine合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
腺苷	当Buserelin与腺苷合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
西萝芙木碱	Ajmaline与Buserelin合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Albiglutide	Albiglutide与Buserelin合用可降低其疗效。
Alfuzosin	当Alfuzosin与Buserelin联合使用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
阿利马嗪	当Alimemazine与Buserelin合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
Alogliptin	阿格列汀与布瑟林合用可降低疗效。
金刚烷胺	金刚烷胺与Buserelin合用可增加QTc延长的风险或严重程度。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Buserelin醋酸	13 u86g7ysp	68630-75-1	PYMDEDHDQYLBRT-DRIHCAFSSA-N

国际/其他品牌

Cinnafact (Cinnagen)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Suprefact	解决方案	100 MCG / act	鼻	Cheplapharm Arzneimittel Gmbh	1998-02-03	2022-04-29
Suprefact	解决方案	1 mg / mL	皮下	Cheplapharm Arzneimittel Gmbh	1998-05-05	不适用
2个月	植入物	6.3毫克	皮下	Cheplapharm Arzneimittel Gmbh	1997-02-10	不适用
3个月	植入物	9.45毫克	皮下	Cheplapharm Arzneimittel Gmbh	2000-02-24	不适用
极品注射液1mg/ml	液体	1 mg / mL	皮下	加拿大赫斯特公司	1988-12-31	1998-08-25
鼻腔内溶液1mg/ml	喷雾	1 mg / mL	鼻	加拿大赫斯特公司	1988-12-31	1996-08-29
至尊Liq 1mg/ml	液体	1 mg / mL	鼻	加拿大赫斯特鲁塞尔公司	1993-12-31	2000-07-28

类别

ATC代码

L02AE01 - Buserelin

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: PXW8U3YXDV
化学文摘号: 57982-77-1
InChI关键: CUWODFFVMXJOKD-UVLQAERKSA-N
InChI: InChI = 1 s / C60H86N16O13 / c1 - 7 - 64 - 57(87) 48-15-11-23-76(48) 58(88) 41(14-10-22-65-59(61) 62) 69 - 51(81) 42(33(2) 3) 70 - 56(86) 47(31-89-60(4、5)6)75 - 52 (82)43 (25-34-16-18-37 (78)25-34-16-18-37)71 - 55 (85)46 (30 - 77)74 - 53 (83)44 (26-35-28-66-39-13-9-8-12-38 (35)39)72 - 54 (84)45 (27-36-29-63-32-67-36)73 - 50 (80)40-20-21-49 (79)68 - 40 / h8-9, 12 - 13、16 - 19,28 - 29日,32-33,40-48,66年,77 - 78 H, 7 - 11, 14日至15日,日相较30-31H2, 1-6H3, (H、63、67)(H、64、87)(H、68、79)(H、69、81)(H、70、86)(H、71、85)(H、72、84)(H、73、80)(H、74、83)(H、75、82)(H4, 61、62、65)/ t40 - 41、42、43 - 44 - 45 - 46、47 + 48 / mo / s1
国际命名: (2) 1 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 r) 3 - (tert-butoxy) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 3-hydroxy-2 - [(2 s) 2 - [(2) 3 - (1 h-imidazol-5-yl) 2 - {((2 s) 5-oxopyrrolidin-2-yl) formamido} propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] propanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] propanamido] 4-methylpentanamido] 5-carbamimidamidopentanoyl] -N-ethylpyrrolidine-2-carboxamide
微笑: 国家气候变化委员会(= O) [C@@H] 1 cccn1c (= O) [C@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@@H] (COC (C) (C) C)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2)数控(= O) [C@H] (CC1 = CN = CN1)数控(= O) [C@@H] 1 ccc (= O) N1

参考文献

一般引用

链接(链接］

外部链接

KEGG药物: D01831
PubChem物质: 347910362
ChemSpider: 45545
RxNav: 1825
ChEBI: 135907
ChEMBL: CHEMBL2110824
维基百科: Buserelin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	生育能力/最佳增产方案/生殖内分泌学	1
4	完成	治疗	不孕不育	2
4	完成	治疗	卵巢过度刺激	1
4	完成	治疗	卵巢刺激	1
4	完成	治疗	怀孕	1
4	终止	治疗	体外受精(IVF)/卵巢刺激	1
3.	主动不招聘	治疗	前列腺癌	3.
3.	完成	治疗	前列腺癌	2
3.	招聘	治疗	腺癌、前列腺癌	1
3.	招聘	治疗	腺癌、前列腺癌/骨内转移性恶性肿瘤/III期前列腺癌AJCC v8/IIIA期前列腺癌/IIIB期前列腺癌/iii期前列腺癌AJCC v8/IVA期前列腺癌AJCC v8	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
喷雾	鼻	0.15毫克
植入物	注射用药物的	6.3毫克
植入物	注射用药物的	9.45毫克
注入,解决方案		1毫克/毫升
解决方案	鼻	100 MCG / act
解决方案	皮下	1 mg / mL
喷雾	鼻	0.1毫克
注射	注射用药物的
植入物;注射	皮下	9.9毫克
植入物	皮下	6.3毫克
植入物	皮下	9.45毫克
液体	皮下	1 mg / mL
注射	皮下	1毫克/毫升
喷雾	鼻	1 mg / mL
液体	鼻	1 mg / mL

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	-3.3	ChemAxon
pKa(最强酸性)	9.49	ChemAxon
pKa(最强基础)	11.85	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	17	ChemAxon
氢供体数	16	ChemAxon
极表面积	438.27²	ChemAxon
可旋转键数	33	ChemAxon
折射性	334.23米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	131.48^3.	ChemAxon
环数	6	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五人法则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.促色激素-绒毛膜促性激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: 促黄体生成素受体活性
特定的功能: 促绒激素受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: LHCGR
Uniprot ID: P22888
Uniprot名字: 促色激素-绒毛膜促性激素受体
分子量: 78642.01哒

参考文献

Kirby RS, Fitzpatrick JM, Clarke N: Abarelix和其他促性腺激素释放激素拮抗剂在前列腺癌中的应用。北京大学学报2009年12月;104(11):1580-4。doi: 10.1111 / j.1464 - 410 x.2009.08924.x。［文章］

细节 2.促性腺激素释放激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: 肽绑定
特定的功能: 促性腺激素释放激素(GnRH)受体，调节GnRH的作用，刺激促性腺激素的分泌，促黄体生成素(LH)和促卵泡激素的分泌…
基因名字: GNRHR
Uniprot ID: P30968
Uniprot名字: 促性腺激素释放激素受体
分子量: 37730.355哒

参考文献

Kirby RS, Fitzpatrick JM, Clarke N: Abarelix和其他促性腺激素释放激素拮抗剂在前列腺癌中的应用。北京大学学报2009年12月;104(11):1580-4。doi: 10.1111 / j.1464 - 410 x.2009.08924.x。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 19A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 催化C19雄激素形成芳香性C18雌激素。
基因名字: CYP19A1
Uniprot ID: P11511
Uniprot名字: 芳香化酶
分子量: 57882.48哒

参考文献

Maeda K, Kitawaki J, Yokota K, Noguchi T, Urabe M, Yamamoto T, Honjo H:[促性腺激素释放激素及其类似物(buserelin)对培养的人颗粒细胞芳香化酶的影响]。1996年2月;48(2):89-95。［文章］

药物创建于2010年6月07日22:44 /更新于2022年9月09日23:41

Buserelin

识别

Buserelin (DB06719)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献