赛洛唑啉

识别

总结

赛洛唑啉是一种直接作用的肾上腺素能激动剂，用于对症治疗鼻塞和轻微炎症，由于过敏或感冒。

通用名称

赛洛唑啉

药物库登录号

DB06694

背景

木异唑啉是咪唑啉的衍生物⁴具有拟交感神经和减充血活性。木异唑啉通过与α -肾上腺素能受体结合引起鼻血管收缩。²

木美唑啉可用于非处方(OTC)鼻腔喷雾剂或滴剂，以暂时缓解感冒、花粉热或其他呼吸道过敏引起的鼻塞。在一些国家，它是作为组合产品与ipratropium,domiphen,或dexpanthenol．

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

木异唑啉结构(DB06694)

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重量

平均:244.3752
单一同位素的:244.193948778

化学公式

C₁₆H₂₄N₂

同义词

• 赛洛唑啉
• Xylometazolinum
• Xylomethazoline

外部id

• 英航11391
• ba - 11391

药理学

指示

木唑啉用于暂时缓解感冒、花粉热或其他呼吸道过敏引起的鼻塞。⁹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 过敏性鼻炎(AR)
• 鼻塞
• 季节性变应性鼻炎

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

木唑啉是一种拟交感神经制剂，可引起鼻粘膜血管收缩。在一项包括与普通感冒相关的鼻塞受试者的研究中，鼻塞主观缓解的中位时间约为1.7分钟，鼻塞主观缓解的峰值时间为30分钟。²先前的研究报告了健康志愿者长期使用木美唑啉后出现反弹性肿胀、反弹性鼻塞、药物性鼻炎以及减充血剂效果持续时间较短，这表明暂时使用该药物最有效。^2,3.

一个早期在体外研究表明木异唑啉具有抗氧化作用，其抑制微粒体脂质过氧化并介导清除羟基自由基的活性。这表明木唑啉具有对抗氧化剂的有益作用，氧化剂在炎症的组织损伤中起作用。⁸

作用机制

鼻塞是由鼻窦炎、变应性或非变应性鼻炎等多种病因引起的，导致鼻腔黏膜内静脉窦充血。α-肾上腺素能受体的激活导致鼻黏膜血管收缩，鼻气流恢复。⁷α是人类鼻黏膜中表达量最大的α₁-和α_{2 b}-肾上腺素受体可能在人鼻粘膜血管收缩中起最重要的作用。木唑啉在α时是一种选择性更强的激动剂_{2 b}-adrenoceptors,^1,7α亲和度₁-α₂-α_2摄氏度-α_{1 b}-和α_{1 d}-adrenoceptors。¹木美唑啉可降低吸气和呼气时的鼻阻力，增加鼻气流量。相比oxymetazoline另一种咪唑啉减充血剂，木美唑啉起效稍快，尽管它们的作用时间相似。⁷在一项研究中，有鼻塞的受试者报告说，除了鼻充血外，耳痛和喉咙痛也得到了缓解:据推测，oxymetazoline通过引起包含静脉窦的鼻黏膜血管收缩来调节这种效果，鼻充血允许通过鼻子呼吸，缓解由口呼吸引起的喉咙干燥和刺激引起的喉咙痛。²

目标	行动	生物
一个α - 2a肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个Alpha-2B肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个α - 1a肾上腺素能受体	受体激动剂 部分激动剂	人类
Uα - 1b肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
Uα - 1d肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
Uα - 2c肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

尚无木唑啉药代动力学方面的资料。

配送量

尚无木唑啉药代动力学方面的资料。

蛋白结合

尚无木唑啉药代动力学方面的资料。

新陈代谢

尚无木唑啉药代动力学方面的资料。

淘汰路线

尚无木唑啉药代动力学方面的资料。

半衰期

尚无木唑啉药代动力学方面的资料。

间隙

尚无木唑啉药代动力学方面的资料。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

口语LD₅₀大鼠为230毫克/公斤，小鼠为75毫克/公斤。皮下LD₅₀大鼠为90毫克/公斤，小鼠为53毫克/公斤。腹腔内LD₅₀是43毫克/公斤。¹¹

三名儿童患者因配伍错误而暴露于高于儿童适当剂量40倍的药物浓度下，证实木唑啉中毒:这些患者出现呼吸缓慢和窦性心动过缓伴室上性早搏，并采用液体治疗。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
阿卡波糖	木唑啉联合阿卡波糖可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加木唑啉致心律失常活性。
Aceclofenac	当木美唑啉与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	木美唑啉联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
Acetohexamide	木美唑啉联合乙酰己酰胺可增加低血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin	乙酰洋地黄毒素可增加木唑啉致心律失常活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合木唑啉可增加高血压的风险或严重程度。
Aclidinium	木唑啉与阿克定宁合用可增加心动过速的危险或严重程度。
腺苷	腺苷可增加木唑啉致心律失常活性。
西萝芙木碱	Ajmaline可增加木唑啉致心律失常活性。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸赛洛唑啉	X5S84033NZ	1218-35-5	YGWFCQYETHJKNX-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Balminil/Otriven/Otrivin/Otrivine/Otrix/Xylomet/Xylostar(国际)

非处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
4路保湿舒缓	喷雾	1毫克/毫升	鼻	葛兰素史克消费者保健控股(美国)有限责任公司	2010-01-01	2017-07-27
水马里斯快速减充血剂	喷雾	10毫克/毫升	鼻	Jgl北美有限公司	2012-12-15	不适用
水马里斯儿童快速减充血剂	喷雾	. 05 10毫克/毫升	鼻	Jgl北美有限公司	2010-09-27	不适用
Balminil解除充血	解决方案	0.1%	鼻	梯瓦加拿大有限公司	2007-12-14	2021-07-30
Balminil鼻减充血剂	喷雾	w/v的0.1%	鼻	梯瓦加拿大有限公司	1997-08-26	不适用
认证减充血剂鼻喷雾剂。1%	解决方案;喷雾	0.1%	鼻	Prodemdis位。	1996-09-19	2010-07-15
感冒和过敏缓解	喷雾	w/v的0.1%	鼻	Pharmascience公司	2003-02-01	2020-02-17
用保湿霜缓解感冒和过敏	喷雾	0.1%	鼻	Pharmascience公司	2003-02-01	2021-06-29
感冒和过敏解充血鼻喷雾剂	喷雾	w/v的0.1%	鼻	梯瓦加拿大有限公司	2011-10-01	2021-07-30
解除充血鼻	解决方案	w/v的0.1%	鼻	梯瓦加拿大有限公司	2007-12-20	2021-07-30

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
鼻喷剂:10毫克/500毫克	盐酸赛洛唑啉(10毫克/克)+Dexpanthenol(500毫克/ 10 g)	喷雾	鼻	Cassella Med Gmb H & Co Kg	2008-10-09	不适用
Nasenspray für Kinder 5毫克/500毫克	盐酸赛洛唑啉(5毫克/ 10 g)+Dexpanthenol(500毫克/ 10 g)	喷雾	鼻	Cassella Med Gmb H & Co Kg	2008-10-09	不适用
nasic pur Nasenspray	盐酸赛洛唑啉(10毫克)+Dexpanthenol(500毫克)	喷雾	鼻	Cassella Med Gmb H & Co Kg	2008-10-09	不适用
Nasovİne duo 0,5 mg + 0,6 mg / ml burun spreyİ， ÇÖzeltİ， 1 adet	盐酸赛洛唑啉(0.6毫克/毫升)+无水异丙托溴铵(0.5毫克/毫升)	解决方案	鼻;局部	Avİxa İlaÇ san。TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Nasowell 1 mg / ml + 50 mg / ml burun spreyİ， ÇÖzeltİ， 1 adet	盐酸赛洛唑啉(50毫克/毫升)+Dexpanthenol(50毫克/毫升)	喷雾	鼻	世界医学Ilac San。抽搐。其子as。	2020-08-14	不适用
Ophtrivin A眼科Dps	盐酸赛洛唑啉（.05%)+安他唑啉硫酸（.5%)	溶液/滴	眼科	视康	1992-12-31	2000-11-08
Otrivin Duo 0,5 mg/ml + 0,6 mg/ml Nasenspray, Lösung	盐酸赛洛唑啉(0.5毫克/毫升)+一水异丙托溴铵(0.6毫克/毫升)	喷雾	鼻	Gsk Gebro消费者保健Gmb H	2009-05-27	不适用
ratioSoft加dexpanenol 1,0 mg/ 50mg /ml Nasenspray	盐酸赛洛唑啉(1毫克/毫升)+Dexpanthenol(50毫克/毫升)	喷雾	鼻	Teva帐面价值	2015-05-04	不适用
木懒醇pedİyatrİk 0,5 mg / ml + 50 mg / ml burun spreyİ， ÇÖzeltİ， 10 ml	盐酸赛洛唑啉(0.5毫克/毫升)+Dexpanthenol(50毫克/毫升)	喷雾,计量	鼻	世界医学Ilac San。抽搐。其子as。	2020-08-14	2021-02-15

类别

ATC代码

R01AB06 -木异唑啉

• R01AB -拟交感神经药物，不包括皮质类固醇的组合
• R01a -局部使用的减充血剂和其他鼻腔制剂
• R01 -鼻腔制剂
• R -呼吸系统

R01AA07 -木唑啉

• R01AA -拟交感神经，普通
• R01a -局部使用的减充血剂和其他鼻腔制剂
• R01 -鼻腔制剂
• R -呼吸系统

S01GA53 -木异唑啉，组合

• S01GA -拟交感神经药物用作减充血剂
• S01g -减充血药和抗过敏药
• S01 -眼科药品
• S -感觉器官

S01GA03 -木异唑啉

• S01GA -拟交感神经药物用作减充血剂
• S01g -减充血药和抗过敏药
• S01 -眼科药品
• S -感觉器官

药物类别

• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能alpha-Agonists
• 产生心动过速的药物
• 导致高血压的药物
• 抗心律失常的药物
• 抗组织胺药物
• 钙通道阻滞剂
• 心血管药物
• 减充血药和抗过敏药
• 鼻减充血剂
• 鼻的准备工作
• 眼科
• 呼吸系统药剂
• 感觉器官
• 拟交感神经充血剂
• 拟交感神经,平原
• 血管收缩剂的代理
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为苯丙烷的有机化合物。这些是含有苯丙烷部分的有机化合物。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

丙苯

直接父

丙苯

选择父母

间二甲苯/Imidolactams/咪唑啉/丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Carboxamidines/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

2-imidazoline/脒/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Carboximidamide/羧酸脒/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/间二甲苯/有机1,3-偶极化合物

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

烷基苯(CHEBI: 10082)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

WPY40FTH8K

化学文摘号

526-36-3

InChI关键

HUCJFAOMUPXHDK-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H24N2 c1-11-8-13 (16 (3, 4) 5) 9 - 12 (2) 14 (11) 10-15-17-6-7-18-15 / h8-9H, 6 - 7, 10 h2, 1-5H3, (H, 17、18)

国际命名

2 - [(4-tert-butyl-2 6-dimethylphenyl)甲基]4,5-dihydro-1H-imidazole

微笑

CC1 = CC (= CC (C) = C1CC1 = NCCN1) C (C) (C) C

参考文献

一般引用

1. Haenisch B, Walstab J, Herberhold S, Bootz F, Tschaikin M, Ramseger R, Bonisch H:甲肾上腺素能受体对羟甲唑啉和木异唑啉的激动活性。Fundam临床药理学杂志。2010 Dec;24(6):729-39。doi: 10.1111 / j.1472-8206.2009.00805.x。［文章］
2. 陈世峰，陈世峰，陈世峰。木美唑啉对普通感冒的减充血作用。Am J Rhinol. 2008 9 - 10月;22(5):491-6。doi: 10.2500 / ajr.2008.22.3202。Epub 2008年7月24日。［文章］
3. Graf P, Juto JE:持续使用木唑啉鼻喷雾剂可缩短充血反应并诱导反弹肿胀。鼻科学1995年3月33日(1):14-7。［文章］
4. Castellano F, Mautone G:一种新配方木美唑啉鼻喷雾剂的减充血活性:一项双盲、随机、对照安慰剂和参考药物对照、剂量效应研究。药物Exp临床杂志2002;28(1):27-35。［文章］
5. 胡达尔，巴杰瓦，Kaur J:木唑啉滴鼻剂引起的过敏反应:一种非典型围手术期并发症。中国麻醉学杂志。2017 july - sep;33(3):399-401。doi: 10.4103 / 0970 - 9185.173331。［文章］
6. Musshoff, Madea B, Woelfle J, Vlanic D:木异唑啉中毒:3名儿童因配伍错误导致40倍鼻腔过量。法医学，2014年5月;238:e3-5。doi: 10.1016 / j.forsciint.2014.02.011。Epub 2014年2月20日。［文章］
7. Eskiizmir G, Hircin Z, Ozyurt B, Unlu H:氧美唑啉和木美唑啉对健康受试者充血效果的比较分析。中国临床药物学杂志，2011年1月;67(1):19-23。doi: 10.1007 / s00228 - 010 - 0941 - z。Epub 2010年11月11日。［文章］
8. Westerveld GJ, Scheeren RA, Dekker I, Griffioen DH, Voss HP, Bast A:羟甲基唑啉和木甲基唑啉的抗氧化作用。中国药物学杂志，1995 9月15日;291(1):27-31。0922 - 4106 . doi: 10.1016 / (95) 90185 - x。［文章］
9. 标签:Sinosil(木美唑啉)鼻喷雾剂[链接］
10. 法格伦:盐酸木异唑啉安全数据表[链接］
11. 开曼化工:盐酸木异唑啉安全数据表[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015640

KEGG药物

D08684

KEGG化合物

C07913

PubChem化合物

5709

PubChem物质

99443248

ChemSpider

5507

BindingDB

30703

RxNav

39841

ChEBI

10082

ChEMBL

CHEMBL312448

锌

ZINC000000057534

网页

PA165958368

药理学指南

GtP药物页面

维基百科

赛洛唑啉

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	灵活Nasendoscopy	1
4	完成	治疗	阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)/鼻炎	1
4	尚未招聘	预防	鼻出血	1
4	招聘	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)/2019冠状病毒病(COVID - 19)/鼻塞	1
4	未知的状态	治疗	季节性变应性鼻炎	1
3.	完成	治疗	普通感冒	1
0	完成	治疗	药物的作用	1
不可用	完成	不可用	急性rhino-sinusitis	2
不可用	完成	不可用	普通感冒	1
不可用	完成	卫生服务研究必威国际app	支气管镜检查;	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
喷雾	鼻	1毫克/毫升
喷雾	鼻	1毫克/ 50毫克/毫升
喷雾	鼻	10毫克/毫升
喷雾	鼻	. 05 10毫克/毫升
解决方案	鼻	0.1%
喷雾	鼻	w/v的0.1%
解决方案;喷雾	鼻	0.1%
解决方案	鼻	w/v的0.1%
解决方案;喷雾	鼻	% 1。
喷雾	鼻	% 1。
溶液/滴	鼻	0.1%
喷雾	鼻
溶液/滴	鼻
喷雾	鼻	1毫克
溶液/滴;悬液/滴液	鼻	0.5毫克
喷雾	鼻	0.5毫克
溶液/滴;悬液/滴液	鼻	1毫克
喷雾,喷雾	呼吸(吸入)
凝胶	鼻	1毫克/克
喷雾	鼻	0.5毫克/毫升
溶液/滴;悬液/滴液	鼻	0.5毫克/毫升
溶液/滴;悬液/滴液	鼻	1毫克/毫升
解决方案	鼻;局部
溶液/滴	眼科
溶液/滴;悬液/滴液	鼻	0.25毫克/毫升
溶液/滴;悬液/滴液	鼻
凝胶	鼻
喷雾	鼻	0.5毫克/ 1毫升
喷雾	鼻	0.05%
溶液/滴	鼻	0.05%
喷雾	鼻	0.1%
液体;喷雾	鼻	% 1。
解决方案	鼻	0.5毫克/毫升
解决方案	鼻	1毫克/毫升
喷雾	鼻	1毫克/毫升
溶液/滴	鼻	0。%
喷雾	鼻	0。%
喷雾	鼻
溶液/滴;悬液/滴液	鼻	0.1%
喷雾	鼻	.015 mL / 15毫升
喷雾	鼻	0.1克
喷雾,计量	鼻
溶液/滴;悬液/滴液	鼻	0.05%
解决方案;喷雾	鼻	100毫克/ 100毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	317 - 329	Fagron MSDS
水溶度	100克/升	Fagron MSDS
logP	3.2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00893毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.68	ALOGPS
logP	3.78	ChemAxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa(最强基础)	10.29	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	24.392	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	77.82米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	29.873.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9866
血脑屏障	+	0.7293
Caco-2渗透	-	0.5133
22基板	底物	0.8254
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7469
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8244
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6924
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7815
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.531
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5755
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9031
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9147
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8306
致癌性	Non-carcinogens	0.9124
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	3.1884 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9218
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.745

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397)

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0090000000 - c862fcdd09df2d7e84e1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0090000000 - 8 a168e444e92aebe729e
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0190000000 - fea379e1a78158c80c57
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0490000000 - f84be52191db834c336a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 01 - s2 - 1950000000 - 6 - ff7d495e9ab66e5291e
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 01 - ta - 1920000000 - 4 - fa30a0ba8151f6081f3

创建于2010年4月25日23:54 /更新于2022年9月27日08:31