Alpha-adrenoceptor争胜活动oxymetazoline和赛洛唑啉。

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诗B,斐Walstab J, Herberhold年代,Bootz F, Tschaikin M, Ramseger R, Bonisch H

Alpha-adrenoceptor争胜活动oxymetazoline和赛洛唑啉。

Fundam杂志。2010;12月24 (6):729 - 39。doi: 10.1111 / j.1472-8206.2009.00805.x。

PubMed ID

20030735 (在PubMed

]

文摘

Oxymetazoline和赛洛唑啉都用作鼻粘膜解除充血alpha-adrenoceptor受体激动剂在感冒。然而,它在很大程度上是未知的六个alpha-adrenoceptor亚型实际上是存在于人类鼻粘膜,由两个alpha-adrenoceptor激活受体激动剂和到什么程度。因此,mRNA表达在人类鼻粘膜的六个alpha-adrenoceptor亚型进行了研究。此外,亲和力和效力的咪唑啉oxymetazoline和赛洛唑啉在这些alpha-adrenoceptor亚型在转染HEK293细胞检查。信使rna水平的等级次序alpha-adrenoceptor亚型在人类鼻粘膜是:α(2)>α(1)> / =α(2 b) >α(1 d) > / =α(2 c) > >α(1 b)。Oxymetazoline和赛洛唑啉在放射性配体竞争研究亲和力高于儿茶酚胺肾上腺素和去甲肾上腺素最多alpha-adrenoceptor亚型。赛洛唑啉相比,oxymetazoline表现出更高的亲和力在α(1),但较低的亲和力在α-adrenoceptors (2 b)。在功能研究adrenoceptor-mediated Ca(2 +)信号测量,两者,oxymetazoline和赛洛唑啉表现在α(2 b) -adrenoceptors受体激动剂但oxymetazoline比赛洛唑啉更有力。此外,oxymetazoline也是一个部分在α受体激动剂(1)-adrenoceptors;然而,它的力量是相对较低,远低于其亲和力。 The higher potency at alpha(2B) -adrenoceptors, i.e. at receptors highly expressed at the mRNA level in human nasal mucosa, could eventually explain why in nasal decongestants oxymetazoline can be used in lower concentrations than xylometazoline.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Oxymetazoline

赛洛唑啉

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxymetazoline	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节
Oxymetazoline	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Oxymetazoline	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Oxymetazoline	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Oxymetazoline	Alpha-2C肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
赛洛唑啉	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 部分激动剂	细节
赛洛唑啉	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
赛洛唑啉	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
赛洛唑啉	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
赛洛唑啉	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
赛洛唑啉	Alpha-2C肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节