识别
- 总结
-
Safinamide
- 品牌名称
-
Xadago
- 通用名称
- Safinamide
- DrugBank加入数量
- DB06654
- 背景
-
萨非那胺是用来治疗帕金森病的。该药物于2015年2月在欧洲获得批准，2017年3月21日在美国获得批准。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:302.349
单一同位素的:302.143056023 - 化学公式
- C17H19FN2O2
- 同义词
-
- Safinamida
- Safinamide
- 外部id
-
- EMD 1195686
- emd - 1195686
药理学
- 指示
-
萨非那胺可作为左旋多巴的附加治疗，与其他药物联合或不联合治疗帕金森病
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
不可用
- 的作用机制
-
萨芬胺是一种独特的分子，具有多种作用机制和很高的治疗指数。萨芬胺对mptp处理的小鼠、大鼠海因酸和沙鼠缺血模型具有神经保护和神经挽救作用。
目标 行动 生物 一个胺氧化酶[含黄素]B 拮抗剂人类 - 吸收
-
血浆浓度峰值为2 - 4小时，总生物利用度为95%。食物延长了该速率，但不影响safinamide的吸收程度。
- 的体积分布
-
1.8升/公斤
- 蛋白结合
-
88 - 90%
- 新陈代谢
-
主要步骤是由尚未确定的酰胺酶介导，产生safinamide酸。它也被代谢成o -脱苄基safinamide和n -脱烷基胺。n脱烷基胺然后被氧化为羧酸，最后葡萄糖醛酸化。脱烷基反应由细胞色素P450s (CYPs)介导，尤其是CYP3A4。萨非胺酸与有机阴离子转运蛋白3 (OAT3)结合，但尚未确定这种相互作用的临床相关性。Safinamide也能与ABCG2短暂结合。在初步研究中没有发现其他的转运蛋白亲和性。
- 路线的消除
-
76%肾脏，1.5%粪便
- 半衰期
-
22小时
- 间隙
-
血浆的总口腔清除率(包括母体萨芬胺和代谢物)平均仅为17.53±2.71 ml/h × kg
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
服用过量的患者可能会出现高血压、体位性低血压、幻觉、精神运动性躁动、恶心、呕吐和运动障碍。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当Safinamide与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abametapir 萨芬胺与阿维他匹合用可提高血清浓度。 Abciximab 当Safinamide与Abciximab合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。 Abemaciclib Safinamide可能降低阿贝马昔库的排泄率，导致血清水平升高。 阿卡波糖 Safinamide可增加阿卡波糖的降糖活性。 醋丁洛尔 Safinamide可增加乙酰丁醇的降压作用。 Aceclofenac 当萨非胺与醋酸氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当萨非胺与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。 苊香豆醇 出血和出血的风险或严重程度可能会增加，当萨非胺与刺氨基酚合用时。 乙酰唑胺 Acetazolamide与Safinamide合用可增加不良反应的风险或严重程度。 - 食物相互作用
-
- 避免过度或长期饮酒。摄入酒精可增加沙芬胺的镇静作用。
- 不要吃圣约翰草。这种草药可能增加血清素综合征的风险，因此，禁忌同时使用。
- 避免含有酪胺的食物和补充剂。避免食用含有大量酪胺(150毫克)的食物，因为这些食物可能导致血压显著升高。含有酪胺的食物包括奶酪、红酒、蚕豆、腌制食品、腌食品和酒精饮料。
- 每天在同一时间服用。
- 带或不带食物服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Safinamide甲磺酸 YS90V3DTX0 202825-46-5 YKOCHIUQOBQIAC-YDALLXLXSA-N - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Onstryv 平板电脑 100毫克 口服 法雷奥制药集团。 2019-07-08 不适用 加拿大 
Onstryv 平板电脑 50毫克 口服 法雷奥制药集团。 2019-07-08 不适用 加拿大 Xadago 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 Zambon Sp一 2021-01-27 不适用 欧盟 
Xadago 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 MDD美国运营有限责任公司是Supernus制药公司的子公司。 2017-05-08 不适用 我们 
Xadago 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Zambon Sp一 2021-01-27 不适用 欧盟 Xadago 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 Zambon Sp一 2021-01-27 不适用 欧盟 Xadago 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Zambon Sp一 2020-12-18 不适用 欧盟 Xadago 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Zambon Sp一 2021-01-27 不适用 欧盟 Xadago 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 德国Schorndorf有限公司 2017-05-08 2018-02-05 我们 Xadago 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Zambon Sp一 2021-01-27 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- N04BD03——Safinamide
- 药物类别
-
- 产生高血压的物质
- 降低发作阈值的药物
- 胺
- 氨基酸
- 氨基酸，多肽和蛋白质
- Anti-Parkinson药物
- 抗抑郁的药物
- BCRP / ABCG2抑制剂
- 苯衍生物
- 苄化合物
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 多巴胺药物
- 单胺氧化酶A与单胺氧化酶A底物相互作用的抑制剂
- 单胺氧化酶B抑制剂
- 单胺氧化酶抑制剂
- 神经系统
- 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物称为α氨基酸酰胺。这些是-氨基酸的酰胺衍生物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 氨基酸酰胺
- 选择父母
- 丙氨酸和衍生品/苄胺/酚醚/含苯氧基的化合物/Phenylmethylamines/氟苯/烷基芳基醚/Aralkylamines/芳基氟化物/伯羧酸酰胺 显示6更
- 基
- 丙氨酸或衍生品/烷基芳基醚/Alpha-amino酸酰胺/胺/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/苯环型的/苄胺 显示21日更
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 90年enl74sig
- 化学文摘号
- 133865-89-1
- InChI关键
- NEMGRZFTLSKBAP-LBPRGKRZSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H19FN2O2 c1-12 (17 (19) 21) 20-10-13-5-7-16 (8-6-13) 20-10-13-5-7-16 (18) 9-14 / h2-9, 12日20 h, 10-11H2, 1 h3 (H2, 19日21)/病人- / mo / s1
- 国际命名
-
(2) 2 - [({4 - [(3-fluorophenyl)甲氧基]苯基}甲基)氨基)丙酰胺
- 微笑
-
C [C@H] (NCC1 = CC = C (OCC2 = CC (F) = CC = C2) C = C1) C = O (N)
参考文献
- 一般引用
-
- 王晓燕，王晓燕，王晓燕。沙芬胺治疗帕金森病的临床观察。《药品调查专家意见》2008年7月17(7):1115-25。doi: 10.1517 / 13543784.17.7.1115。［文章］
- 神经病学。2006年10月10日;67(7增刊2):S24-9。［文章］
- Marzo A, Dal Bo L, Monti NC, Crivelli F, Ismaili S, Caccia C, cataneo C, Fariello RG:具有抗帕金森和抗惊厥活性的神经保护剂safinamide的药代动力学和药效学。药典。2004年7月;50(1):77-85。［文章］
- Leuratti C, Sardina M, Ventura P, Assandri A, Muller M, Brunner M:治疗帕金森病的新药物safinamide在健康男性志愿者中的分布和代谢。药理学。2013;92(3 - 4):207 - 16。doi: 10.1159 / 000354805。Epub 2013年10月11日。［文章］
- 沙匹拉AH:萨非那胺治疗帕金森病。专家意见。2010年9月11(13):2261-8。doi: 10.1517 / 14656566.2010.511612。［文章］
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 131682
- PubChem物质
- 347827780
- ChemSpider
- 116349
- BindingDB
- 50078694
- 1922448
- ChEBI
- 134718
- ChEMBL
- CHEMBL396778
- 锌
- ZINC000053084692
- 维基百科
- Safinamide
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 特发性帕金森病 1 4 完成 治疗 帕金森病(PD) 1 4 招聘 治疗 特发性帕金森病(晚期) 1 4 招聘 治疗 帕金森病(PD) 1 3. 完成 治疗 特发性帕金森病 2 3. 完成 治疗 帕金森病(PD) 4 3. 终止 治疗 特发性帕金森病 1 3. 终止 治疗 帕金森病(PD) 1 3. 撤销 治疗 运动障碍,药物引起的/帕金森病(PD) 1 2 完成 支持性护理 帕金森病(PD) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 50毫克 平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 100毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8278485 没有 2012-10-02 2027-06-08 我们 US8283380 没有 2012-10-09 2027-09-01 我们 US8076515 没有 2011-12-13 2028-12-10 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00989毫克/毫升 ALOGPS logP 2.59 ALOGPS logP 2.48 ChemAxon 日志 -4.5 ALOGPS pKa最强(酸性) 15.76 ChemAxon pKa最强(基本) 7.93 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 3. ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 64.352 ChemAxon 可旋转键数 7 ChemAxon 折射性 83米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 32.163. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
细节
1.胺氧化酶[含黄素]B
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 初级胺氧化酶活性
- 特定的功能
- 催化生物胺和异生物胺的氧化脱胺，在中枢神经系统和外周神经活性胺和血管活性胺的代谢中具有重要作用。
- 基因名字
- MAOB
- Uniprot ID
- P27338
- Uniprot名字
- 胺氧化酶[含黄素]B
- 分子量
- 58762.475哒
参考文献
酶
细节
1.胺氧化酶[含黄素]A
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺绑定
- 特定的功能
- 催化生物胺和异生物胺的氧化脱胺，在中枢神经系统和外周神经活性胺和血管活性胺的代谢中具有重要作用。
- 基因名字
- MAOA
- Uniprot ID
- P21397
- Uniprot名字
- 胺氧化酶[含黄素]A
- 分子量
- 59681.27哒
参考文献
- Leonetti F, Capaldi C, Pisani L, Nicolotti O, Muncipinto G, Stefanachi A, Cellamare S, Caccia C, Carotti A: safinamide类似物作为B型单胺氧化酶高效选择性抑制剂的固相合成及构效关系研究。医学化学杂志2007 10月4日;50(20):4909-16。Epub 2007 9月7日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Leuratti C, Sardina M, Ventura P, Assandri A, Muller M, Brunner M:治疗帕金森病的新药物safinamide在健康男性志愿者中的分布和代谢。药理学。2013;92(3 - 4):207 - 16。doi: 10.1159 / 000354805。Epub 2013年10月11日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 维生素d 24-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A1
- Uniprot ID
- P04798
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a1
- 分子量
- 58164.815哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 目前关于这种酶抑制的数据有限。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- Marzo A, Dal Bo L, Monti NC, Crivelli F, Ismaili S, Caccia C, cataneo C, Fariello RG:具有抗帕金森和抗惊厥活性的神经保护剂safinamide的药代动力学和药效学。药典。2004年7月;50(1):77-85。［文章］
- Malek NM, Grosset DG:治疗帕金森病的研究药物:重点关注萨芬胺。J Exp Pharmacol. 2012 Aug 14;4:85-90。doi: 10.2147 / JEP.S34343。eCollection 2012。［文章］
- Safinamide FDA标签[文件］
- Safinamide，药理学评论，FDA [文件］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- safinamide代谢物NW-1153和NW 1689在>100mcM时抑制CYP3A5 [FDA标签]。
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节有机阴离子(如3-硫酸雌酮)的Na(+)独立运输(PubMed:10873595)。调节前列腺素(PG) E1、E2、甲状腺素(T4)、三角蛋白II、BQ-123等的转运。
- 基因名字
- SLCO3A1
- Uniprot ID
- Q9UIG8
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员3A1
- 分子量
- 76552.135哒
参考文献
- Leuratti C, Sardina M, Ventura P, Assandri A, Muller M, Brunner M:治疗帕金森病的新药物safinamide在健康男性志愿者中的分布和代谢。药理学。2013;92(3 - 4):207 - 16。doi: 10.1159 / 000354805。Epub 2013年10月11日。［文章］
药物创建于2008年3月19日16:45 /更新于2022年8月04日14:16