Denosumab

识别

总结

Denosumab是一种RANK配体(RANKL)抑制剂，用于管理骨折高风险患者的骨质疏松症。

品牌名称

Prolia, Xgeva

通用名称

Denosumab

药物库登录号

DB06643

背景

Denosumab是一种新型的全人IgG2单克隆抗体，特异性于核因子受体激活因子kpa - b配体(RANKL)，抑制多种转移性肿瘤患者的骨吸收标记物，目前正被用于预防和治疗骨转移性肿瘤的多个临床试验。化学上，它由两条重链和两条轻链组成。每个轻链由215个氨基酸组成。每条重链由448个氨基酸和4个分子内二硫化物组成。FDA于2010年6月1日批准。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质化学公式

C₆₄₀₄H₉₉₁₂N₁₇₂₄O₂₀₀₄年代₅₀

蛋白质平均体重

144700.0哒

序列

> DenosumabαOPGL-1重链序列EVQLLESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFSSYAMSWVRQAPGKGLEWVSGITGSGGSTYY ADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNSLRAEDTAVYYCAKDPGTTVIMSWFDPWGQGTLVTV SSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQ SSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELL GGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQ YNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSR DELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKS RWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

> Denosumab αOPGL-1轻链序列eivltqspgtlslspgeratscrasqsvrgrylawyqqkpgqaprlliygassratgip drfsgsgsgtddftltisrpedfavfycqqygssprtfgqgtkveiktvaapsvfifp psdeqlksgtasvvcllnnyppreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslsstl tlskadyekhkvyevthqglsspvtksfnrgec

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同义词

• Denosumab

外部id

• amg - 162

药理学

指示

Prolia是指治疗骨质疏松的绝经后妇女骨折的高风险。它降低了椎体、非椎体和髋部骨折的发生率。Prolia也被认为是一种增加骨折高危女性骨量的治疗方法，这些女性接受乳腺癌芳香化酶抑制剂辅助治疗。它也可用于骨质疏松症和骨折高风险的男性，或用于因非转移性前列腺癌接受雄激素剥夺治疗以增加骨量的男性。Xgeva用于预防实体肿瘤骨转移患者的骨相关事件。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 骨折
• 骨质流失
• 骨痛
• 脊髓压迫
• 骨破坏
• 骨巨细胞瘤
• 骨折、骨质疏松的高风险
• 难治性恶性高钙血症

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

在临床研究中，使用60mg Prolia治疗3天后，骨吸收标志物血清1型c末端肽(CTX)减少约85%。与骨骼重塑中骨形成和吸收的生理耦合一致，从第一剂量Prolia后1个月开始观察到骨形成标志物(即骨钙素和前胶原1型n端肽[PlNP])的减少。

作用机理

Denosumab是针对RANKL (RANK配体)设计的，RANKL是一种蛋白质，作为促进骨去除/吸收的主要信号。在许多骨质流失的情况下，RANKL会破坏身体对骨质破坏的自然防御。Denosumab可以阻止RANKL激活破骨细胞及其前体表面的受体RANK。防止RANKL/RANK相互作用抑制破骨细胞的形成、功能和存活，从而减少骨吸收，增加皮质骨和小梁骨的骨量和强度。

目标	行动	生物
一个肿瘤坏死因子配体超家族成员11	抗体	人类

吸收

健康受试者在禁食12小时后皮下注射60 mg denosumab，药代动力学参数如下:Cmax = 6.75 mcg/mL;Tmax= 10天(范围3至21天);AUC(0-16周)= 316微克•天/毫升。Denosumab不会在每6个月一次的多次剂量后积累。denosumab的药代动力学不受抗体形成的影响。

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

消除路线

不可用

半衰期

25.4天

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

在绝经后骨质疏松症患者中，最常见的不良反应(> %，比安慰剂更常见)是:背痛、四肢疼痛、高胆固醇血症、肌肉骨骼疼痛和膀胱炎。胰腺炎已在临床试验中报道过。在男性骨质疏松患者中，最常见的不良反应(> %，比安慰剂更常见)是:背痛、关节痛和鼻咽炎。在因癌症激素消融导致骨质流失的患者中，最常见的不良反应(≥10%，比安慰剂更常见)是:关节痛和背痛。四肢疼痛和肌肉骨骼疼痛在临床试验中也有报道

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abatacept	当Denosumab与Abatacept合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	当Abciximab与Denosumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当denosuumab与Adalimumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	当腺病毒7型活疫苗与Denosumab联合使用时，感染的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当denosuumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin	当Denosumab与aldes白细胞素联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alefacept	当Denosumab与Alefacept合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当denosuumab与Alemtuzumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当denosuumab与Alirocumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
异体加工的胸腺组织	异基因处理的胸腺组织在与Denosumab联合使用时，治疗效果会下降。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

• 补充钙。必要时应补充钙，以防止低钙血症。
• 服用维生素补充剂。维生素D应根据需要补充钙，以预防低钙血症。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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国际/其他品牌

Ranmark(第一三共)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Prolia	注入,解决方案	60毫克/毫升	皮下	安进欧洲公司	2021-01-27	不适用
Prolia	解决方案	60 mg / mL	皮下	安进公司	不适用	不适用
Prolia	注入,解决方案	60毫克/毫升	皮下	安进欧洲公司	2021-01-27	不适用
Prolia	解决方案	60 mg / mL	皮下	安进公司	2010-08-12	不适用
Prolia	注入,解决方案	60毫克/毫升	皮下	安进欧洲公司	2021-01-27	不适用
Prolia	注射	60毫克/ 1毫升	皮下	安进公司	2010-06-05	不适用
Xgeva	注射	120毫克/ 1.7毫升	皮下	安进公司	2010-11-18	不适用
Xgeva	注入,解决方案	120毫克	皮下	安进欧洲公司	2016-09-08	不适用
Xgeva	注入,解决方案	120毫克	皮下	安进欧洲公司	2016-09-08	不适用
Xgeva	解决方案	120毫克/ 1.7毫升	皮下	安进公司	2011-06-06	不适用

类别

ATC代码

M05BX04 - Denosumab

• M05BX -其他影响骨结构和矿化的药物
• M05b -影响骨结构和矿化的药物
• M05 -治疗骨病的药物
• M -肌肉骨骼系统

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗体，单克隆，人源
• 血液蛋白质
• 骨密度保持剂
• 癌症免疫疗法
• 影响骨结构和矿化的药物
• 治疗骨病的药物
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• Musculo-Skeletal系统
• 蛋白质
• RANK配体阻断活性
• RANK配体抑制剂
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

4 eqz6yo2hi

化学文摘号

615258-40-7

参考文献

一般引用

1. 马兰，王晓燕，王晓燕，等:降噪单抗与颌骨骨坏死的关系。口腔外科口腔医学口腔病理口腔放射。2012年12月;114(6):671-6。doi: 10.1016 / j.oooo.2012.08.439。［文章］
2. 链接(链接］
3. 链接(链接］

外部链接

KEGG药物

D03684

PubChem物质

347910354

RxNav

993449

ChEMBL

CHEMBL1237023

网页

PA166048634

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Denosumab

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	诊断	绝经后骨质疏松症/2型糖尿病	1
4	主动不招聘	支持性护理	骨巨细胞瘤	1
4	主动不招聘	治疗	骨质疏松症/骨质疏松性骨折/绝经后骨质疏松症	1
4	主动不招聘	治疗	骨质疏松症/绝经后骨质疏松症	1
4	完成	其他	绝经后骨质疏松症	1
4	完成	预防	髋关节骨关节炎	1
4	完成	预防	吸收,骨	1
4	完成	治疗	乳腺癌/转移/前列腺癌	1
4	完成	治疗	代谢性骨病	1
4	完成	治疗	骨质疏松症	3.

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下	60毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	60毫克/毫升
解决方案	皮下	60 mg / mL
注入,解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下	60毫克/毫升
解决方案	皮下	60毫克
注射	皮下
注射	皮下	120毫克/ 1.7毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	120毫克
解决方案	皮下	120毫克/ 1.7毫升
解决方案	皮下	120毫克
解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下	120毫克
注入,解决方案		120毫克/ 1.7毫升
注入,解决方案		60毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2257247	没有	2012-09-11	2018-04-15
CA2274987	没有	2012-01-24	2017-12-22
CA2285746	没有	2010-09-28	2018-04-15
CA2400929	没有	2011-05-31	2021-02-23
CA2328140	没有	2012-03-13	2019-05-13

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物创建于2008年3月19日16:43 /更新于2022年9月09日23:41