Besifloxacin

识别

总结

Besifloxacin一种氟喹诺酮类抗生素剂用于治疗细菌性结膜炎。

品牌名称

Besivance

通用名称

Besifloxacin

DrugBank加入数量

DB06771

背景

Besifloxacin是第四代fluoroquinolone-type opthalmic抗生素治疗细菌性结膜炎。2009年5月28日,FDA批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:393.84
单一同位素的:393.125547465
化学公式: C₁₉H₂₁ClFN₃O₃

同义词

Besifloxacin

外部id

isv - 403

药理学

指示

治疗细菌性结膜炎。细菌分离,容易besifloxacin包括:美国疾病控制与预防中心棒状杆菌的G组;棒状杆菌属pseudodiphtheriticum;棒状杆菌属纹状体;流感嗜血杆菌;莫拉克斯氏菌属lacunata;金黄色葡萄球菌;葡萄球菌epidermidis;葡萄球菌hominis;葡萄球菌lugdunensis; Streptococcus mitis group; Streptococcus oralis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus salivarius*

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

细菌性结膜炎

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Besifloxacin撕裂浓度高于MIC90常见的细菌病原体(最低抑制浓度)值和持续24小时或更长时间。结膜平均停留时间是4.7小时。

的作用机制

Besifloxacin杀菌fluroquinolone-type抗生素,抑制细菌酶促旋酶和DNA拓扑异构酶IV。通过抑制DNA促旋酶、DNA复制、转录和修复受损。通过抑制拓扑异构酶IV, decatenation在细胞强受损。抑制这两个目标也会减缓发展的阻力。

目标	行动	生物
一个DNA拓扑异构酶4单元	拮抗剂	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4单元	拮抗剂	肺炎链球菌血清型4(写明ATCC baa应变- 334 / TIGR4)
一个DNA促旋酶亚基	拮抗剂	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA促旋酶亚基	拮抗剂	肺炎链球菌血清型4(写明ATCC baa应变- 334 / TIGR4)

吸收

虽然眼表面浓度很高,平均系统性concentrtions后还要每日剂量小于0.5 ng / mL。这表明besifloxacin不是明显吸收系统和有一个非常低的风险系统性副作用。

的体积分布

不吸收系统

蛋白结合

没有一个

新陈代谢

没有明显的代谢

路线的消除

N /一个

半衰期

的平均消除半衰期besifloxacin多次给药后血浆被估计为7个小时。

间隙

N /一个

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

LD50,老鼠:> 2000毫克/公斤。最常见的不良反应报道在2%的患者besifloxacin结膜发红。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Besifloxacin结合Ambroxol时可以增加。
Amisulpride	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Besifloxacin醇和四种结合。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Besifloxacin结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Besifloxacin结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性Besifloxacin时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Besifloxacin结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Besifloxacin结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Besifloxacin结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Besifloxacin结合辣椒素。
Chloroprocaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Besifloxacin结合Chloroprocaine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Besifloxacin盐酸盐	7506年a6j57t	405165-61-9	PMQBICKXAAKXAY-HNCPQSOCSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Besivance	悬架	0.6% w / v	眼科	博士伦公司	2010-01-27	不适用
Besivance	悬架	6毫克/ 1毫升	眼科	医生总保健公司。	2011-07-13	不适用
Besivance	悬架	6毫克/ 1毫升	眼科	的药物治疗方案	2009-05-28	不适用
Besivance	悬架	6毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	2009-05-28	不适用

类别

ATC代码

S01AE08——Besifloxacin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为喹啉羧酸。这些是喹啉类药物中喹啉环系统是由一个羧基取代一个或多个职位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: 喹啉羧酸
直接父: 喹啉羧酸
选择父母: 氟喹诺酮类原料药/Chloroquinolines/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/Azepanes/芳基氯化物/苯环型的

显示14个吧
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Azepane

显示30多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌
铜绿假单胞菌
链球菌引起的肺炎
流感嗜血杆菌
金黄色葡萄球菌
草绿色气球菌属
棒状杆菌属G sp。
棒状杆菌属pseudodiphtheriticum
棒状杆菌属纹状体
莫拉克斯氏菌属复活
莫拉克斯氏菌属lacunata
葡萄球菌epidermidis
葡萄球菌hominis
葡萄球菌lugdunensis
葡萄球菌warneri
链球菌
链球菌oralis
唾液链球菌

化学标识符

UNII: BFE2NBZ7NX
化学文摘号: 141388-76-3
InChI关键: QFFGVLORLPOAEC-SNVBAGLBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H21ClFN3O3 c20-15-16-12 (18 (25) 13 (19 (26) 27) 9-24 (16) 11-4-5-11) 7 - 14 (21) 17 (15) 23-6-2-1-3-10 (22) 8-23 / h7, 9-11H, 1 - 6, 8日,22 h2 (H, 26日27)/ t10 - m1 / s1
国际命名: 7 - (3 r) 3-aminoazepan-1-yl 8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑: N [C@@H] 1 ccccn (C1) C1 = C (F) C = C2C (= O) C (= CN (C3CC3) C2 = C1Cl) C = O (O)

引用

一般引用

O ' brien TP: Besifloxacin眼科悬挂,0.6%:一种新的局部氟喹诺酮类细菌性结膜炎。难以其他。2012年6月,29 (6):473 - 90。doi: 10.1007 / s12325 - 012 - 0027 - 7。Epub 2012 6月20。(文章]
Proksch JW, Granvil CP Siou-Mermet R,康斯托克TL, Paterno先生,病房千瓦:眼部药物动力学的besifloxacin后局部政府兔子,猴子,和人类。J Ocul杂志。2009年8月,25 (4):335 - 44。doi: 10.1089 / jop.2008.0116。(文章]
FDA批准的药物产品:Besivance (besifloxacin)眼科悬挂链接]

外部链接

KEGG药物: D08872
PubChem化合物: 10178705
PubChem物质: 175427091
ChemSpider: 8354210
RxNav: 819911年
ChEBI: 135622年
ChEMBL: CHEMBL1201760
锌: ZINC000003787097
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Besifloxacin

FDA的标签

下载 (148 KB)

化学物质

下载 (159 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	白内障手术/角膜健康	1
4	完成	其他	白内障手术	1
4	完成	预防	白内障	1
4	完成	治疗	细菌睑缘炎	1
4	完成	治疗	白内障	1
3	完成	治疗	急性细菌性结膜炎	2
3	完成	治疗	细菌性结膜炎	1
3	完成	治疗	角膜炎;传染病(表现)	1
3	终止	治疗	细菌性结膜炎	2
2	完成	治疗	细菌性结膜炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬架	眼科	0.6% w / v
悬架	眼科	6毫克/ 1毫升
悬架	眼科	6毫克/毫升
液体	眼科	6毫克/ 1毫升
悬架	眼科	0.6%

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6685958	没有	2004-02-03	2021-06-20
US6699492	没有	2004-03-02	2019-03-31
US5447926	没有	1995-09-05	2012-09-05
US8415342	没有	2013-04-09	2030-11-07
US8937062	没有	2015-01-20	2029-11-13
US8481526	没有	2013-07-09	2031-01-09
US8604020	没有	2013-12-10	2030-03-12

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶于水	化学物质
pKa	6.0 - -7.0	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.143毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.7	ALOGPS
logP	0.54	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.45	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.84	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	86.87²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	101.75米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	39.02³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9882
血脑屏障	- - - - - -	0.9103
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5689
22基板	底物	0.8063
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8968
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9584
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7016
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.869
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8319
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6463
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7511
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8486
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8295
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7648
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6834
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8053
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.742
致癌性	Non-carcinogens	0.8853
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.3263 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9278
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6497

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1。DNA拓扑异构酶4单元

类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: 拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。
基因名字: 帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID: P43702
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶4单元
分子量: 83366.24哒

引用

卡特新泽西,斯科特LJ: Besifloxacin眼科暂停0.6%。药。2010;70 (1):83 - 97。doi: 10.2165 / 11203820-000000000-00000。(文章]

细节 2。DNA拓扑异构酶4单元

类: 蛋白质
生物: 肺炎链球菌血清型4(写明ATCC baa应变- 334 / TIGR4)
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: 拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。
基因名字: 帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID: P72525
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶4单元
分子量: 93132.2哒

引用

卡特新泽西,斯科特LJ: Besifloxacin眼科暂停0.6%。药。2010;70 (1):83 - 97。doi: 10.2165 / 11203820-000000000-00000。(文章]

细节 3所示。DNA促旋酶亚基

类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
基因名字: gyrA
Uniprot ID: P43700
Uniprot名字: DNA促旋酶亚基
分子量: 97817.145哒

引用

卡特新泽西,斯科特LJ: Besifloxacin眼科暂停0.6%。药。2010;70 (1):83 - 97。doi: 10.2165 / 11203820-000000000-00000。(文章]

细节 4所示。DNA促旋酶亚基

类: 蛋白质
生物: 肺炎链球菌血清型4(写明ATCC baa应变- 334 / TIGR4)
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
基因名字: gyrA
Uniprot ID: P72524
Uniprot名字: DNA促旋酶亚基
分子量: 92052.595哒

引用

卡特新泽西,斯科特LJ: Besifloxacin眼科暂停0.6%。药。2010;70 (1):83 - 97。doi: 10.2165 / 11203820-000000000-00000。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂
策展人评论: 这种药物是一种氟喹诺酮类,这些药物抑制CYP1A2是众所周知的。

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

张L,魏MJ,赵CY,气HM:测定6氟喹诺酮类原料药的潜在抑制CYP1A2和CYP2C9在人类肝脏微粒体。学报杂志。2008年12月,29(12):1507 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1745-7254.2008.00908.x。(文章]
Shahzadi A Javed我Aslam B穆罕默德F, Asi先生,阿什拉夫,Zia-ur-Rahman:治疗环丙沙星对卡马西平的药物动力学的影响健康的成年男性志愿者。Pak J制药科学。2011年1月,24 (1):63 - 8。(文章]

药物在2010年9月14日,十六21 /更新在8月17日,2023 03:50

Besifloxacin

识别

结构Besifloxacin (DB06771)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

酶

引用