Navitoclax目标蛋白质的bcl - 2家族,主要的细胞凋亡的负调控。bcl - 2蛋白,包括bcl - 2、Bcl-xL Bcl-w,通过绑定到其他两个组蛋白,刽子手(伯灵顿,Bak)开始破坏通路,和哨兵蛋白质。癌细胞经常Bcl-2-like蛋白过表达,因此,当他们维持DNA损伤的辐射,他们继续增长。防止Bcl-2-like蛋白质绑定到刽子手可能会引发肿瘤细胞死亡。

目标	行动	生物
一个bcl - 2细胞凋亡调节器	抑制剂	人类
UBcl-2-like蛋白2	不可用	人类
UBcl2拮抗剂的细胞死亡	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Navitoclax结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Navitoclax结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性Navitoclax时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Navitoclax结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Navitoclax结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Navitoclax结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Navitoclax结合辣椒素。
Chloroprocaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Navitoclax结合Chloroprocaine时可以增加。
二丁卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Navitoclax结合二丁卡因。
可卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Navitoclax结合可卡因。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazinanes
子课: 哌嗪类
直接父: 苯基哌嗪
选择父母: N-arylpiperazines/Aminobenzenesulfonamides/氨基苯酸和衍生品/Benzenesulfonyl化合物/苯硫酚醚/苯胺和取代苯胺类/Phenylalkylamines/苯甲酰衍生物/Dialkylarylamines/Alkylarylthioethers

显示21日更
基: 氟烷基/卤代烷/Alkylarylthioether/胺/氨基酸或衍生品/Aminobenzenesulfonamide/对氨基苯甲酸或衍生品/Aminosulfonyl化合物/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物

显示48更多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: XKJ5VVK2WD
化学文摘号: 923564-51-6
InChI关键: JLYAXFNOILIKPP-KXQOOQHDSA-N
InChI: InChI = 1 s / C47H55ClF3N5O6S3 c1-46(2) 20-18-42(34-8-12-37(48) 13-9-34) 36(脉络)32-55-22-24-56 (25-23-55)32-55-22-24-56 (11-15-39)45 (57)53 - 65 (61)41-16-17-43 (44 (30-41)64 (58 59)47 (49,50)51)52-38 (19-21-54-26-28-62-29-27-54)33-63-40-6-4-3-5-7-40 / h3-17, 30日,38岁,52 H, 29, 31-33H2, 1-2H3, (H, 53岁,57)/ t38 - m1 / s1
国际命名: 4 - (4 - {[2 - (4-chlorophenyl) 5、5-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]甲基}piperazin-1-yl) - n - (4 - {((2 r) 4 - (morpholin-4-yl) 1 - (phenylsulfanyl) butan-2-yl]氨基}3-trifluoromethanesulfonylbenzenesulfonyl)苯甲酰胺
微笑: [H] [C@@] (CCN1CCOCC1) (CSC1 = CC = CC = C1) NC1 = C (C = C (C = C) (= O) (= O)数控(= O) C1 = CC = C (C = C1) N1CCN (CC2 = C (CCC (C) (C) C2) C2 = CC = C (Cl) C = C2) CC1)年代(= O) (= O) C F (F) (F)

引用

一般引用

锁R,卡罗尔·H,霍顿PJ,莫顿CL,科尔布EA Gorlick R,雷诺兹CP,马里斯JM, Keir圣,吴J,史密斯夫人:初始测试(阶段1)BH3模仿abt - 263的儿科临床前测试程序。50 Pediatr血液癌症。2008年6月;(6):1181 - 9。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 24978538
PubChem物质: 347828599
ChemSpider: 21864722
BindingDB: 50270877
ChEBI: 94128年
ChEMBL: CHEMBL443684
锌: ZINC000150338726
PDBe配体: 1 xj
维基百科: Navitoclax

PDB项

4 lvt/4 qnq/6 qgh

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	招聘	治疗	骨髓纤维化	2
2	积极不招聘	治疗	骨髓纤维化	1
2	完成	基础科学	慢性淋巴细胞白血病(CLL)	1
2	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病(CLL)	1
2	完成	治疗	Platinum-resistant或难治性卵巢癌	1
2	终止	治疗	前列腺癌	1
2	撤销	治疗	b细胞慢性淋巴细胞白血病(B-CLL)	1
2	撤销	治疗	弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL)	1
1	积极不招聘	治疗	先进的肺Non-Squamous非小细胞癌/转移性非小细胞肺癌Non-Squamous/III期非小细胞肺癌与v7/阶段iii a非小细胞肺癌与v7/阶段希望具有非小细胞肺癌与v7/四期非小细胞肺癌与v7	1
1	积极不招聘	治疗	cd20阳性淋巴恶性肿瘤/慢性淋巴细胞白血病(CLL)/血液学的恶性肿瘤/非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000212毫克/毫升	ALOGPS
logP	7.77	ALOGPS
logP	7.93	Chemaxon
日志	-6.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.26	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	10	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	128.36²	Chemaxon
可旋转键数	16	Chemaxon
折射性	256.36米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	99.45³	Chemaxon
数量的戒指	7	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。bcl - 2细胞凋亡调节器

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 抑制细胞凋亡在各种细胞系统包括因子依赖lymphohematopoietic和神经细胞。通过控制线粒体膜透性调节细胞死亡。具有吸引力……
基因名字: BCL2
Uniprot ID: P10415
Uniprot名字: bcl - 2细胞凋亡调节器
分子量: 26265.66哒

引用

赵Hoffman-Luca CG, Ziazadeh D,麦凯克伦D, Y,太阳W, Debussche L,王史:获得性耐药的说明在急性白血病bcl - 2和MDM2抑制剂在体外和体内。癌症研究杂志2015年6月1日,21日(11):2558 - 68。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 14 - 2506。Epub 2015年3月9日。(文章]

细节 2。Bcl-2-like蛋白2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 促进细胞的生存。块dexamethasone-induced细胞凋亡。介导的生存postmitotic塞尔托利氏细胞通过抑制death-promoting伯灵顿的活动。
基因名字: BCL2L2
Uniprot ID: Q92843
Uniprot名字: Bcl-2-like蛋白2
分子量: 20746.24哒

细节 3所示。Bcl2拮抗剂的细胞死亡

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白激酶绑定
特定的功能: 促进细胞死亡。成功争夺绑定Bcl-X (L)、bcl - 2和Bcl-W,从而影响与伯灵顿heterodimerization这些蛋白质的水平。可以扭转死亡represso…
基因名字: 坏
Uniprot ID: Q92934
Uniprot名字: Bcl2-associated受体激动剂的细胞死亡
分子量: 18391.765哒

药物在2016年10月20日22:00 /更新在6月17日,2022年的海啸

Navitoclax

识别

结构Navitoclax (DB12340)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用