Motexafin gadolinium (Xcytrin)是Pharmacyclics公司最先进的抗癌候选产品，是一种具有新型作用机制的小分子药物。Xcytrin选择性地在癌细胞中积累，因为它们的新陈代谢率增加。一旦进入细胞，Xcytrin通过破坏氧化还原依赖途径诱导细胞凋亡(程序性细胞死亡)。Xcytrin抑制硫氧还蛋白还原酶，这是一种肿瘤生长促进剂。这一机制为Xcytrin在多种癌症中的应用提供了机会。Xcytrin是顺磁性的，因此可以通过磁共振成像(MRI)检测到，从而使肿瘤中的药物可视化。

目标	行动	生物
U硫氧还蛋白还原酶1，细胞质	不可用	人类
U硫氧还蛋白还原酶2，线粒体	不可用	人类
U核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2	不可用	人类

吸收

不可用

分配体积

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Articaine	当莫特沙芬钆与阿替卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。
苯坐卡因	当莫特沙芬钆与苯佐卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
苯甲醇	莫特沙芬钆与苯甲醇联用可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
Bupivacaine	当莫特沙芬钆与布比卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
布大卡因	当莫特沙芬钆与布他卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
氨苯丁酯	当莫特沙芬钆与布坦本联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能增加。
辣椒素	当莫特沙芬钆与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
Chloroprocaine	当莫特沙芬钆与氯普鲁卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。
二丁卡因	当莫特沙芬钆与Cinchocaine联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
可卡因	莫特沙芬钆与可卡因联用可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Xcytrin

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 0 bg5ne3apz
化学文摘号: 246252-06-2
InChI关键: VAZLWPAHMORDGR-WRIGXHCHSA-L
InChI: InChI = 1 s / C48H66N5O10.2C2H4O2.Gd c1-7-35-36 (8 - 2) 40-28-42-38 (12-10-14-55) 34 (4) 46 (53-42) 32-50-44-30-48 (63-26-24-61-22-20-59-18-16-57-6) 47 (62-25-23-60-21-19-58-17-15-56-5) 29-43 (44) 49-31-45-33 (3) 37 (11-9-13-54) 41 (52-45) 27-39 (35) 51-40; 2 * 1 - 2 (3) 4; / h27-32 54-55H, 7-26H2, 1-6H3; 2 * 1 h3, (H、3、4);/ q1;;; + 3 / p 2 / b39-27 - 40-28, 41-27, 42-28, 45-31, 46-32, 49-31 + 49-43 + 50-32 + 50-44 +;;;
国际命名: 钆(3+)4,5-二乙基-9,24-二(3-羟丙基)-16,17-二({2-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙氧基})-10,23-二甲基-13,20,25,26,27-五氮杂五环-[20.2.1.1^{3,6}.1^{8,11}.0^{14,19}]七碳-1(25)，2,4,6,8(26)，9,11,13,15,17,19,21,23-三十二烯-27-二乙酸酯
微笑: [Gd + 3] .CC ([O -]) = O.CC ([O -]) = O.CCC1 = C (CC) / C2 = C / C3 = N / C (= C \ N = C4 / C = C (OCCOCCOCCOC) C (OCCOCCOCCOC) = 4 C / C / C = N \ C = C4 / N = 1 (/ C = C \ \ [N -] \ 2) C (CCCO) = C4C) / C (C) = C3CCCO

参考文献

一般引用

Motexafin gadolinium:一种用于治疗癌症的氧化还原活性肿瘤选择性药物。时评。2004年11月;16(6):576-80。［文章]
Forouzannia A, Richards GM, Khuntia D, Mehta MP: Motexafin gadolinium:一种新的脑肿瘤放射增敏剂。专家Rev .抗癌杂志，2007,7(6):785-94。［文章]

外部链接

PubChem化合物: 158385
PubChem物质: 175427002
ChemSpider: 139341
ChEBI: 50161
维基百科: Motexafin_gadolinium

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	肿瘤转移/肿瘤、脑/非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	治疗	腺癌/肿瘤、肺/非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	治疗	脑和中枢神经系统肿瘤	1
2	完成	治疗	泌尿生殖系统肿瘤/肿瘤、肾/肾细胞癌/泌尿道的肿瘤	1
2	完成	治疗	恶性淋巴瘤/非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
2	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
2	完成	治疗	未经治疗的儿童脑干胶质瘤	1
2	终止	治疗	慢性淋巴细胞白血病(CLL)/白血病	1
2	终止	治疗	慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞性淋巴瘤	1
2	终止	治疗	肺癌	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0122毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.95	ALOGPS
logP	6.76	ChemAxon
日志	5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.62	ChemAxon
pKa(最强碱性)	2.45	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	15	ChemAxon
氢供体计数	2	ChemAxon
极表面积	178.75²	ChemAxon
可旋转键数	28	ChemAxon
折射性	243.08米^3.·摩尔^－１	ChemAxon
极化率	103.73^3.	ChemAxon
环数	5	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五法则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.5376
血脑屏障	-	0.715
Caco-2渗透	-	0.5913
22基板	底物	0.8533
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.6742
p糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8876
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7757
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8708
CYP450 2D6底物	Non-substrate	0.8061
CYP450 3A4底物	底物	0.5704
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.6095
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7021
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8511
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7157
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.5474
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8753
艾姆斯测试	非AMES有毒	0.6036
致癌性	Non-carcinogens	0.9027
生物降解	不容易生物降解	0.8517
大鼠急性毒性	2.5734 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	弱的抑制剂	0.8697
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7296

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.硫氧还蛋白还原酶1，细胞质

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 硫氧还原二硫还原酶活性
特定的功能: 异构体1可能具有glutaredoxin活性和硫氧还蛋白还原酶活性，诱导肌动蛋白和微管蛋白聚合，导致细胞膜突起的形成。异构体4 enha…
基因名字: TXNRD1
Uniprot ID: Q16881
Uniprot名字: 硫氧还蛋白还原酶1，细胞质
分子量: 70905.58哒

细节 2.硫氧还蛋白还原酶2，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 硫氧还原二硫还原酶活性
特定的功能: 维持硫氧还蛋白的还原状态。与抵抗氧化应激有关。可能在氧化还原调节的细胞信号传导中起作用。
基因名字: TXNRD2
Uniprot ID: Q9NNW7
Uniprot名字: 硫氧还蛋白还原酶2，线粒体
分子量: 56506.275哒

细节 3.核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 核糖核苷二磷酸还原酶活性，二硫化硫氧还蛋白为受体
特定的功能: 提供DNA合成所需的前体。从相应的核糖核苷酸催化生物合成脱氧核糖核苷酸。抑制Wnt信号。
基因名字: RRM2
Uniprot ID: P31350
Uniprot名字: 核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2
分子量: 44877.25哒

创建于2007年11月18日18:24 /更新于2020年6月12日16:52

Motexafin钆

识别

Motexafin钆(DB05428)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标