识别
- 总结
-
Romiplostim是一种融合蛋白凝血生成素(TPO)肽类似物，通过结合并激活人TPO受体来增加血小板计数。用于治疗与慢性免疫性血小板减少(ITP)相关的血小板减少症。
- 品牌名称
-
Nplate
- 通用名称
- Romiplostim
- 药物库登录号
- DB05332
- 背景
-
Romiplostim是一种促进血小板生成的二聚体fc -肽融合蛋白(肽体)，通过激活血小板生成素受体来增加血小板生成。肽体分子有两个相同的单链亚基，每个亚基由269个氨基酸残基组成。每个亚基由一个IgG1 Fc载体结构域组成，该结构域共价连接到一个多肽序列，该多肽序列包含两个结合结构域，与血小板生成素受体c-Mpl相互作用。每个结构域由14个氨基酸组成。有趣的是，romiplostim的氨基酸序列与内源性血栓生成素的氨基酸序列并不相似。Romiplostim是用重组DNA技术在大肠杆菌中生产的。FDA于2008年8月22日批准。
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准
- 生物分类
-
蛋白质疗法
造血生长因子 - 蛋白质化学式
- C2634H4086N722O790年代18
- 平均体重
- 59000.0哒
- 序列
-
血栓生成素受体结合域氨基酸序列IEGPTLRQWLAARA
Fc融合物MDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYV DGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKA kgqprepqvytlppsrqvsltclvgfypsdiavewesngqpennykttppvld SDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGKGGGGGIEGPTLR QWLAARAGGGGGGGGIEGPTLRQWLAARA的氨基酸序列
下载FASTA格式 - 同义词
-
- Romiplostim
- 外部id
-
- AMG 531
- amg - 531
药理学
- 指示
-
慢性免疫性血小板减少性紫癜的治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
不同患者对血小板增加的反应不同，因此需要个体化剂量。然而，在临床试验中观察到血小板计数呈剂量依赖性增加。不影响血小板破坏。
- 作用机制
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Romiplostim是一种血小板生成素受体激动剂，通过c-Mpl激活细胞内转录通路以增加血小板的产生。它也类似于血小板生成素(TPO)，一种内源性糖蛋白激素，调节骨髓中血小板的产生。
目标 行动 生物 一个促血小板生成素受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
Cmax，健康志愿者，subQ = 24-36小时;Cmax，免疫性血小板减少症患者，subQ = 7-50小时(中位数= 14小时)。不受年龄、体重或性别的影响。6周服用3mcg /kg罗米plostim后不会发生积累。
- 配送量
-
在健康志愿者中，随着罗米plostim IV剂量的增加，Vd呈非线性下降，这表明c-Mpl受体饱和。Vd, 0.3 μg/kg = 122 mL/kg Vd, 10 μg/kg = 48.2 mL/kg
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
-
肾脏清除(随着剂量的增加，清除更主要的模式)和
与c-Mpl受体结合(低剂量清除的主要模式) - 半衰期
-
免疫性血小板减少症患者，subQ = 3.5天(中位数)(范围1-34天)
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
最常见的不良反应(与安慰剂组相比，Nplate组患者发生率高≥5%)是关节痛、头晕、失眠、肌痛、四肢疼痛、腹痛、肩痛、消化不良和感觉异常。头痛是最常见的不良反应，与安慰剂相比，Nplate的患者发生率不高于≥5%。LD50 = 980 mg/kg。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互环磷酰胺 当Romiplostim与环磷酰胺联合使用时，肺毒性的风险或严重程度可增加。 长春花碱 当Romiplostim与长春碱联合使用时，周围神经病变的风险或严重程度可增加。 长春新碱 当Romiplostim与长春新碱联合使用时，周围神经病变的风险或严重程度可增加。 长春地辛 当Romiplostim与Vindesine合用时，周围神经病变的风险或严重程度可增加。 Vinflunine 当Romiplostim与vflunine合用时，周围神经病变的风险或严重程度可增加。 Vinorelbine 当Romiplostim联合长春瑞滨时，周围神经病变的风险或严重程度可增加。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Nplate 注射，粉末，溶液 250微克 皮下 安进欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
Nplate 注射，粉末，溶液 250微克 皮下 安进欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Nplate 粉末，用于溶液 500微克/瓶 皮下 安进公司 2009-04-15 不适用 加拿大 
Nplate 针剂，粉末，冻干，用于溶液 250 ug / 0.5毫升 皮下 安进公司 2008-08-25 不适用 我们 
Nplate 注射，粉末，溶液 500微克 皮下 安进欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Nplate 注射，粉末，溶液 250微克 皮下 安进欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Nplate 注射，粉末，溶液 500微克 皮下 安进欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Nplate 粉末，用于溶液 250微克/瓶 皮下 安进公司 2009-04-15 不适用 加拿大 Nplate 注射，粉末，溶液 125微克 皮下 安进欧洲公司 2020-12-16 不适用 欧盟 Nplate 针剂，粉末，冻干，用于溶液 500 ug / 1毫升 皮下 安进公司 2008-08-25 不适用 我们
类别
- ATC代码
- B02BX04 - Romiplostim
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- GN5XU2DXKV
- 化学文摘号
- 267639-76-9
参考文献
- 一般引用
-
- Kumagai Y, Fujita T, Ozaki M, Sahashi K, Ohkura M, Ohtsu T, Arai Y, Sonehara Y, Nichol JL:刺激血栓形成的肽体AMG 531在健康日本受试者中的药动力学和药代动力学:一项随机、安慰剂对照研究。临床药物学杂志，2007 12月;47(12):1489-97。Epub 2007年10月9日［文章］
- 水稻L:药物评价:AMG-531治疗血小板减少症。Curr Opin调查药物。2006年9月7日(9):834-41。［文章］
- 罗米plostim在免疫性血小板减少症中的应用综述。药物。2012 Feb 12;72(3):415-35。doi: 10.2165 / 11208260-000000000-00000。［文章］
- 链接(链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D08990
- PubChem物质
- 347910087
- 805452
- ChEMBL
- CHEMBL1201832
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Romiplostim
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 1 4 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP)/血小板减少症 1 3. 完成 支持性护理 小儿免疫性(特发性)血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少 1 3. 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 3. 3. 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP)/血小板减少症 3. 3. 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP)/血小板减少症/小儿免疫性(特发性)血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少/血小板减少性紫癜 1 3. 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP)/血小板减少症/血小板减少性紫癜 2 3. 以邀请方式入学 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 1 3. 尚未招聘 治疗 原发性免疫性血小板减少症(ITP) 1 3. 招聘 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射，粉末，溶液 皮下 125微克 注射，粉末，溶液 皮下 250微克 注射，粉末，溶液 皮下 500微克 针剂，粉末，冻干，用于溶液 皮下 125 ug / 0.25毫升 针剂，粉末，冻干，用于溶液 皮下 250 ug / 0.5毫升 针剂，粉末，冻干，用于溶液 皮下 500 ug / 1毫升 粉末，用于溶液 皮下 250微克/瓶 粉末，用于溶液 皮下 500微克/瓶 针剂，粉末，冻干，用于溶液 皮下 625微克 针剂，粉末，冻干，用于溶液 皮下 250微克 注射，粉末，溶液 皮下 250微克/ 1瓶 注射，粉末，溶液 皮下 注射，粉末，溶液 皮下 0.5 250微克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 跨膜信号受体活性
- 特定的功能
- 血栓生成素受体。可能代表tpo - r依赖性免疫反应特异性的调节分子。
- 基因名字
- MPL
- Uniprot ID
- P40238
- Uniprot名字
- 促血小板生成素受体
- 分子量
- 71244.08哒
参考文献
- Krzyzanski W, Sutjandra L, Perez-Ruixo JJ, Sloey B, Chow AT, Wang YM: romiplostim在动物体内的药代动力学和药效学模型。Pharm Res. 2013 Mar;30(3):655-69。doi: 10.1007 / s11095 - 012 - 0894 - 2。Epub 2012 12月19日。［文章］
药物创建于2007年11月18日18:23 /更新于2022年6月03日07:24