Bepotastine

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总结

Bepotastine是一种眼科H1拮抗剂，用于治疗过敏性结膜炎引起的瘙痒。

品牌名称

Bepreve

通用名称

Bepotastine

DrugBank加入数量

DB04890

背景

贝达司汀是一种组胺1 (H1)受体的非镇静选择性拮抗剂。Bepotastine分别于2000年7月和2002年1月在日本被批准用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹/puritus，并由田边精雅株公司以Talion品牌销售。它在日本有口服和眼科剂型。该眼药水自2009年9月8日起获得FDA批准，品牌名为Bepreve。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:388.888
单一同位素的:388.155370383
化学公式: C₂₁H₂₅ClN₂O_3.

同义词

bepotastina
Bepotastine

外部id

τ- 284 ds

药理学

指示

过敏性结膜炎致眼痒(ige诱导肥大细胞脱颗粒引起)的对症治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

瘙痒

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

贝达司汀是一种组胺1 (H1)受体的非镇静选择性拮抗剂。它属于第二代哌啶类化学品。它是一种肥大细胞稳定剂，抑制嗜酸性粒细胞向炎症组织的迁移。此外，贝莨菪碱不与血清素、毒碱、苯二氮卓和-肾上腺素能受体相互作用，否则会导致不良反应，如口干或声波。
发病= 0.25小时;作用时间= 12-24小时;

的作用机制

由于抗原暴露引发1型超敏反应级联，过敏性结膜炎发生。过敏原暴露后，结膜肥大细胞脱颗粒和组胺释放，这是结膜上形成互补的IgE交联的结果。由于组胺的释放，可以观察到瘙痒等症状。贝达司汀通过三个主要的作用机制来缓解眼睛瘙痒。它是一种非镇静的、选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，是一种肥大细胞稳定剂，它抑制嗜酸性粒细胞向炎症组织的迁移，以防止组织损伤和结膜过敏性炎症的恶化。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

Tmax，单次给药后，眼= 1.2小时;Cmax, 1.5%，眼剂量= 7.3±1.9 ng/mL;安装24小时后，贝莨菪碱水平低于2 ng/mL的可量化限度。最小的全身吸收与眼科剂型。

的体积分布

不可用

蛋白结合

55.4%的血浆蛋白与10 mg口服剂量结合。蛋白结合程度与血药浓度无关。

新陈代谢

通过CYP酶进行最小代谢

路线的消除

口服2.5 - 40mg贝莨菪碱后，75%-90%的剂量在24小时内随尿液排出。

半衰期

消除半衰期= 2.5小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Bepotastine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低贝莨菪碱的排泄率，从而提高血清中贝莨菪碱的水平。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低贝莨菪碱的排泄率，导致血清中贝莨菪碱水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低贝达司汀的排泄率，导致血清中贝达司汀水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低贝莨菪碱的排泄率，导致血清中贝莨菪碱水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加贝达司汀的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低贝莨菪碱的排泄率，导致血清中贝莨菪碱水平升高。
Aclidinium	贝莨菪碱可降低阿克力定的排泄率，从而提高血清中阿克力定的水平。
Acrivastine	贝莨菪碱可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低贝莨菪碱的排泄率，导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低贝莨菪碱的排泄率，导致血清中贝莨菪碱水平升高。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

带或不带食物服用。口服配方贝莨菪碱的生物利用度不受食物的显著影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Bepotastine besilate	6 w18mo1qr3	190786-44-8	UDGHXQPQKQPSBB-BOXHHOBZSA-N

国际/其他品牌

报复

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bepreve	解决方案	1.5% w / v	眼科	博士伦公司	2017-03-23	不适用
Bepreve	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	医生全面护理公司	2011-09-26	不适用
Bepreve	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	2009-09-08	不适用
Bepreve	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	Ista制药公司	2009-09-08	2014-09-30

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bepotastine Besilate	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	博士伦美洲公司	2021-05-28	不适用
Bepotastine Besilate	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	Mylan制药有限公司	2021-05-28	不适用
Bepotastine Besilate	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	Apotex集团。	2021-11-08	2024-08-25
Bepotastine Besilate	解决方案/滴	15毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	2021-05-28	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苄基醚的一类有机化合物。这些是芳香醚，一般公式为ROCR' (R =烷基，芳基;R ' =苯)。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: Benzylethers
直接父: Benzylethers
选择父母: 氨基脂肪酸/氯苯/吡啶和衍生品/哌啶/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸/单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物

显示7多
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基脂肪酸/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Benzylether/羰基

显示23日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: HYD2U48IAS
化学文摘号: 125602-71-3
InChI关键: YWGDOWXRIALTES-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H25ClN2O3 c22-17-8-6-16 (7-9-17) 21 (19-4-1-2-12-23-19) 27-18-10-14-24 (15-11-18) 27-18-10-14-24 (25) 26 / h1-2, 4, 6 - 9、12、18、21 H, 3, 5 - 11, 13-15H2, (H, 25日,26)
国际命名: 4 - {4 - [(4-chlorophenyl) (pyridin-2-yl)甲氧基]piperidin-1-yl}丁酸
微笑: OC (= O) CCCN1CCC (CC1) OC (C1 = CC = C (Cl) C = C1) C1 = CC = CC = N1

参考文献

合成参考

何太熙，朴昌熙，金元贞，赵秀华，金汉敬，Kwee Hyun Suh，“贝马铃薯碱的制备方法及其中间体”。美国专利US20100168433, 2010年7月1日发布。

US20100168433

一般引用

Ohashi R，神泽Y, Sugiura M, Fukuda H, Yabuuchi H, Tamai I: p -糖蛋白对抗过敏剂苯磺酸贝莨菪碱肠吸收和脑渗透的影响。2006年5月;34(5):793-9。Epub 2006 2月2日。［文章］
Andoh T, Kuraishi Y:苯莨菪碱通过抑制白三烯B4作用抑制p物质诱导的小鼠瘙痒相关反应。欧洲药理学杂志。2006 10月10日;547(1-3):59-64。Epub 2006年7月25日。［文章］
Simons FE, Simons KJ:组胺和h1 -抗组胺:庆祝一个世纪的进步。过敏临床免疫杂志，2011年12月;128(6):1139-1150.e4。doi: 10.1016 / j.jaci.2011.09.005。Epub 2011年10月27日。［文章］
维加德JB, Mah FS:贝莨菪碱治疗过敏性结膜炎相关眼部瘙痒的疗效评价。角膜切削。2011;5:201-7。doi: 10.2147 / OPTH.S8665。Epub 2011年2月15日。［文章］
FDA批准药品:Bepreve (bepotastine besilat)眼用溶液[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015600
KEGG药物: D01654
PubChem化合物: 2350
PubChem物质: 46504940
ChemSpider: 2260
RxNav: 863035
ChEBI: 71204
ChEMBL: CHEMBL1201758
治疗目标数据库: DCL000719
网页: PA164781356
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Bepotastine

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	组胺反应性过敏患者	1
4	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	2
4	没有招聘	治疗	变应性鼻炎(AR)/咳嗽	1
4	招聘	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
4	未知的状态	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1
3.	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	2
3.	完成	治疗	特异反应性/性皮炎	1
3.	完成	治疗	常年性过敏性鼻炎(PAR)	3.
3.	完成	治疗	瘙痒	1
2	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

ISTA制药

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	1.5% w / v
解决方案/滴	眼科	15毫克/ 1毫升
解决方案	结膜;眼科	15毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
解决方案	眼科	15毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克

价格

单元描述	成本	单位
涂1.5%滴眼液	10.8美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8784789	没有	2014-07-22	2024-09-05
US6780877	没有	2004-08-24	2019-09-19
US8877168	没有	2014-11-04	2023-07-30

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0503毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.64	ALOGPS
logP	0.55	ChemAxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4．1	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.39	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	62.66²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	105.1米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	42.18^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9205
血脑屏障	-	0.5488
Caco-2渗透	-	0.5304
22基板	底物	0.6552
我22抑制剂	抑制剂	0.8159
22抑制剂二世	抑制剂	0.7308
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.5948
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7907
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7496
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5729
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8235
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8817
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8289
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8369
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8711
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6461
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8246
致癌性	Non-carcinogens	0.9647
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9929
大鼠急性毒性	2.7211 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6558
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6222

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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了解更多

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了解更多

细节 1.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

Andoh T, Kuraishi Y:苯莨菪碱通过抑制白三烯B4作用抑制p物质诱导的小鼠瘙痒相关反应。欧洲药理学杂志。2006 10月10日;547(1-3):59-64。Epub 2006年7月25日。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

药物创建于2007年10月21日16:29 /更新于2022年10月13日04:06

Bepotastine

识别

贝莨菪碱结构(DB04890)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献