4-Hydroxytestosterone

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药物库登录号

DB01485

背景

4-羟基睾酮是睾酮被第四个碳原子上的羟基取代。它是一种合成代谢类固醇，没有治疗适应症，世界反兴奋剂机构禁止在体育运动中使用。

福美斯坦(Lentaron)作为4-羟睾酮的原激素，因为4-羟睾酮是福美斯坦代谢的许多副产物之一。它是福美斯坦的17-羟基类似物。¹像福美斯坦一样，4-羟睾酮已被申请专利，用于减少体内雌激素的产生，但目前还没有这样的适应症。4-羟基睾酮于1955年由g.d. Searle公司首次申请专利。

类型

小分子

组

实验、非法

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:304.43
单一同位素的:304.203844762
化学公式: C₁₉H₂₈O_3.

同义词

4-Androstene-7alpha-17beta-diol-3-one
4、17 beta-dihydroxy-4-androstene-3-one
7 alpha-hydroxytestosterone

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

在体内，合成代谢类固醇与睾酮有相似的作用。影响包括增加细胞内蛋白质的生产，(即。骨骼肌细胞)以及男性特征的发展和维持。

作用机制

4-羟基睾酮是一种脂溶性化合物，可穿过细胞膜的脂质双分子层进入细胞的细胞质。在细胞质中，4-羟基睾酮可以与雄激素受体结合，然后被运送到细胞核，改变蛋白质的转录和翻译。

无酚类类固醇被认为可以通过增加蛋白质的产生来增加肌肉质量，并通过减少应激激素皮质醇的影响来增加肌肉质量，众所周知应激激素皮质醇会促进肌肉分解。据推测，其他类固醇激素(糖皮质激素)也可能被合成代谢类固醇抑制，以防止肌肉分解代谢。[wiki]

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

淘汰路线

肝脏代谢后肾脏消除。

半衰期

不可用

间隙

清除是通过尿液。对健康男性志愿者使用200mg 4-羟睾酮进行排泄研究。然后使用常规气相色谱-质谱法分析尿液样本的代谢产物。

一种代谢物，3- β，4- α -二羟基-5 α -雄甾-17- 1被确定为长期代谢物，可检测90小时。在运动药物检测中使用替代监测技术可以延长检测时间。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

过量的合成代谢类固醇会导致有害的胆固醇变化、痤疮、高血压、肝损伤和心脏损伤。使用合成代谢类固醇引起的激素失衡可能导致男性乳房发育症和睾丸萎缩。

已知合成代谢类固醇会增加有害的低密度脂蛋白，同时减少有益的高密度脂蛋白胆固醇。它们刺激皮脂腺的能力可能会增加痤疮。此外，合成代谢类固醇引起的血压升高对那些已经患有高血压的人尤其明显和有害。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	4-羟基睾酮可增加阿昔单抗的抗凝血活性。
苊香豆醇	4-羟基睾酮可增加针叶酚的抗凝血活性。
溶栓	4-羟基睾酮可增加阿替普酶的抗凝血活性。
安克洛酶	4-羟基睾酮可增加安克罗德的抗凝血活性。
Anistreplase	4-羟基睾酮可增加Anistreplase的抗凝血活性。
抗凝血酶阿尔法	4-羟基睾酮可增加抗凝血酶Alfa的抗凝血活性。
抗凝血酶III人类	4-羟基睾酮可增加人抗凝血酶III的抗凝血活性。
Apixaban	4-羟基睾酮可增加阿哌沙班的抗凝血活性。
Ardeparin	4-羟基睾酮可增加阿德信抗凝血活性。
Argatroban	4-羟基睾酮可增加阿加曲班的抗凝血活性。

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食物相互作用

不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为雄激素及其衍生物。这些是3-羟基化的C19类固醇激素。众所周知，它们有利于男性特征的发展。它们对人类的头皮和体毛也有深远的影响。
王国: 有机化合物
超类: 脂质和类脂分子
类: 类固醇及其衍生物
子课: 雄烷类固醇
直接父: 雄激素及其衍生物
选择父母: 3-oxo delta-4-steroids/17-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/二级醇/环醇及其衍生物/烯醇/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 17-hydroxysteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/4-hydroxysteroid/酒精/脂肪族均多环化合物/Androgen-skeleton/羰基/循环酒精/环酮
分子框架: 脂肪族均多环化合物
外部描述符: C19甾体(雄激素)及其衍生物(LMST02020102）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 912年goz167t
化学文摘号: 2141-17-5
InChI关键: BQOIJSIMMIDHMO-FBPKJDBXSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H28O3 c1-18-10-8-15 (20) 17 (22) 14 (18) 4-3-11-12-5-6-16 (21) 19 (2) 9-7-13 (11) 18 / h11-13, 16日21-22H, 3-10H2, 1-2H3 / t11 -, 12 - 13 - 16 - 18 + 19 - / mo / s1
国际命名: (1, 3, 3 br, 9, 9 b,在11日)1,6-dihydroxy-9a, 11 a-dimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@H) (O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = C (O) C (= O) CC C@ 12 C

参考文献

合成参考

科勒，马克西，等人。4-羟基雄烯二酮和4-羟基睾酮的代谢:尿代谢物的质谱鉴定。类固醇72.3(2007):278-286。

一般引用

Kohler M, Parr MK, Opfermann G, Thevis M, Schlorer N, Marner FJ, Schanzer W: 4-羟基雄烯二酮和4-羟基睾酮代谢的质谱鉴定。类固醇。2007年3月;72(3):278-86。Epub 2007年1月17日。［文章］

外部链接

PubChem化合物: 160615
PubChem物质: 46508337
ChemSpider: 141138
ChEMBL: CHEMBL2431525
锌: ZINC000031460450
维基百科: 4-Hydroxytestosterone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.068毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.48	ALOGPS
logP	2.85	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.28	Chemaxon
pKa(最强基础)	-0.88	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	57.53²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	86.4米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	34.73^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2007年7月31日13:09 /更新于2020年6月12日16:51

4-Hydroxytestosterone

识别

4-羟基睾酮结构(DB01485)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱