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巴龙霉素

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总结

巴龙霉素是一种氨基糖苷类抗生素，用于治疗急性和慢性肠道阿米巴病，并作为管理肝昏迷的辅助药物。

品牌名称
Humatin
通用名称
巴龙霉素
DrugBank加入数量
DB01421
背景

由各种链霉菌产生的寡糖抗生素。(PubChem)

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:615.6285
单一同位素的:615.296301173
化学公式
C23H45N5O14
同义词
  • (1 r, 2 r, 3 s, 4 r, 6 s) 4, 6-diamino-2 - {[3 - (2 6-diamino-2 6-dideoxy-beta-L-idopyranosyl) -beta-D-ribofuranosyl]氧}3-hydroxycyclohexyl 2-amino-2-deoxy-alpha-D-glucopyranoside
  • Aminosidin
  • Aminosidine
  • Catenulin
  • Crestomycin
  • Estomycin
  • Hydroxymycin
  • Monomycin一
  • 新霉素E
  • Paromomicina
  • 巴龙霉素
  • 巴龙霉素我
  • Paromomycine
  • Paromomycinum
  • Paucimycin
  • Paucimycinum
  • Zygomycin A1
外部id
  • 抗生素503 - 3
  • 抗生素科幻767 b
  • R 400
  • r - 400

药理学

指示

用于治疗急性和慢性肠内阿米巴病(对肠外阿米巴病无效)。也可作为肝昏迷的辅助治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

帕罗霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素，由链霉菌属rimosusvar. paromomycinus。帕罗霉素的体外和体内抗菌作用与新霉素相当。

的作用机制

帕罗霉素通过与16S核糖体RNA结合抑制蛋白质合成。细菌蛋白质是由核糖体RNA复合体合成的，核糖体RNA复合体由2个亚基组成，一个大亚基(50s)和一个小亚基(30s)，形成一个70亚基核糖体亚基。tRNA结合到核糖体结构的顶部。Paramomycin与A位点结合，导致产生有缺陷的多肽链。缺陷蛋白的持续生产最终导致细菌死亡。

目标 行动 生物
一个30S核糖体蛋白S10
抑制剂
 嗜热热菌(株HB8 / ATCC 27634 / DSM 579)
一个16 s rrna
抑制剂
 肠道细菌和其他真细菌
吸收

口服给药后吸收不良，几乎100%的药物可在粪便中恢复。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
巴龙霉素作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 帕罗霉素可降低阿巴卡韦的排泄率，使血清中阿巴卡韦含量升高。
Aceclofenac 当帕罗霉素与醋酸氯芬酸合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当帕罗霉素与阿西美辛合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当帕罗霉素与棘香豆醇合用时，出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 帕罗霉素可降低对乙酰氨基酚的排泄率，使血清中乙酰氨基酚含量升高。
乙酰胆碱 乙酰胆碱与帕罗霉素合用可降低疗效。
Acetyldigitoxin 当帕罗霉素与乙酰地地黄毒素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与帕罗霉素联合使用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Aclidinium Paromomycin可降低Aclidinium的排泄率，导致血清中Aclidinium含量升高。
Acrivastine 帕罗霉素可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
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食物相互作用
  • 带食物。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
巴龙霉素硫酸 845年nu6gjps 1263-89-4 LJRDOKAZOAKLDU-UDXJMMFXSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Humatin 胶囊 250毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1994-03-11 2011-05-31 美国国旗
Humatin帽250毫克 胶囊 250毫克 口服 Erfa Canada 2012 1994-12-31 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Humatin 胶囊 250毫克/ 1 口服 伍德沃德制药服务有限公司 2021-02-19 不适用 美国国旗
Humatin 胶囊 250毫克/ 1 口服 君主制药公司。 1981-01-03 2008-11-11 美国国旗
Humatin 胶囊 250毫克/ 1 口服 Waylis疗法有限责任公司 2021-04-08 不适用 美国国旗
巴龙霉素硫酸 胶囊 250毫克/ 1 口服 德州中部社区卫生中心 2009-10-22 不适用 美国国旗
巴龙霉素硫酸 胶囊 250毫克/ 1 口服 国家卫生服务部药学处 2009-10-22 不适用 美国国旗
巴龙霉素硫酸 胶囊 250毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 1997-06-30 2017-06-30 美国国旗
巴龙霉素硫酸 胶囊 250毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1997-10-01 2010-06-30 美国国旗
巴龙霉素硫酸 胶囊 250毫克/ 1 口服 d/b/a Avet制药公司 2009-10-22 2024-03-31 美国国旗
巴龙霉素硫酸 胶囊,明胶涂层 250毫克/ 1 口服 X Gen制药公司 2007-12-17 2009-05-01 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Humatin 巴龙霉素硫酸(250毫克/ 1) 胶囊 口服 医生全面护理公司 1994-03-11 2011-05-31 美国国旗

类别

ATC代码
A07AA06——巴龙霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，称为4,5-二取代2-脱氧链胺。这些是2-脱氧链丙胺氨基糖苷，糖苷在C4-和c5位与呋喃糖单元的吡喃糖相连。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
类
Organooxygen化合物
子课
碳水化合物和碳水化合物共轭物
直接父
4, 5-disubstituted 2-deoxystreptamines
选择父母
O-glycosyl化合物/二糖/Aminocyclitols和衍生品/环己胺/环己醇/环氧乙烷/四氢呋喃/1, 2-aminoalcohols/Oxacyclic化合物/缩醛树脂
显示4个
基
1, 2-aminoalcohol/4, 5-disubstituted 2-deoxystreptamine/缩醛/酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/胺/Aminocyclitol或衍生品/循环酒精/Cyclitol或衍生品/环己醇
显示16个更多
分子框架
脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符
氨基糖苷类抗生素，氨基环醇糖苷(CHEBI: 7934）
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
61年jjc8n5zk
化学文摘号
7542-37-2
InChI关键
UOZODPSAJZTQNH-LSWIJEOBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H45N5O14 c24-2-7-13 (32) 15 (34) 10 (27) 21 (37-7) 41-19-9 (4-30) 39-23 (17 (19) 36) 42-20-12 (31) 5 (25) 1 - 6 (26) 18 (20) 40-22-11 (28) 16 (35) 14 (33) 8 (3-29) 38-22 / h5-23 29-36H, 1 - 4, 24-28H2 / t5 -, 6 + 7 + 8, 9, 10, 11, 12 + 13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23 + / m1 / s1
国际命名
(2 r, 3 s, 4 r, r 5, 6 s) 5-amino-6 - {((1 r, 2 r, 3 s, 4 r, 6 s) 4, 6-diamino-2 - {((2 s, 3 r, 4 s, 5 r) 4 - {((2 r, 3 r, 4 r, 5 s, 6 s) 3-amino-6 -(氨甲基)4,5-dihydroxyoxan-2-yl)氧}3-hydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl]氧}3-hydroxycyclohexyl)氧}2 -(羟甲基)oxane-3 4-diol
微笑
数控(C@@H) 1 O [C@H] (O [C@@H] 2 [C@@H] (CO) O (C@@H) (O [C@@H] 3 [C@@H] (O) [C@H] C [C@H] (N) (N) [C@H] 3 [C@H] 3 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 3 N) [C@@H] 2 O) [C@H] (N) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O

参考文献

合成参考

Federico Arcamone, Giuseppe Cassinelli，“帕罗霉素衍生物及其制备方法”。美国专利US4021601, 1967年10月发布。

 US4021601
一般引用
  1. Vicens Q, Westhof E:停靠在真细菌核糖体解码A位点的帕罗霉素晶体结构。结构。2001年8月,9(8):647 - 58。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0015490
KEGG化合物
C00832
PubChem化合物
165580
PubChem物质
46505391
ChemSpider
145115
BindingDB
50240054
RxNav
7934
ChEBI
7934
ChEMBL
CHEMBL370143
锌
ZINC000060183170
治疗目标数据库
DAP000407
网页
PA164784023
PDBe配体
票面价值
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Paromomycin_sulfate
PDB项
1 fjg/1碎“五年规划/1 ibk/1 ibl/1 j7t/1 n32/1 n33/1 vvj/1 xmo/1 xmq.．.
显示82多

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 内脏利什曼病 1
3. 完成 治疗 利什曼病,皮肤 2
3. 完成 治疗 内脏利什曼病 7
2 完成 治疗 隐孢子虫病感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
2 完成 治疗 利什曼病,皮肤 3.
2 招聘 治疗 PKDL -后卡拉-阿扎尔真皮利什曼样 1
2 终止 治疗 利什曼病,皮肤 3.
2、3 完成 治疗 利什曼虫Braziliensis复杂/利什曼病,皮肤/利什曼病;美国/利什曼病;美国人,皮肤 1
2、3 完成 治疗 利什曼病;美国人,皮肤 1
0 完成 支持性护理 利什曼病,皮肤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Caraco制药实验室
  • 传统医药
  • 凯泽医院基金会
  • 医生全面护理公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑
糖浆 口服
平板电脑,涂膜 口服
注射
胶囊 口服
胶囊 口服 250毫克/ 1
糖浆 口服 2.5克/ 100毫升
糖浆 口服 25毫克/毫升
粉,为解决方案 口服 1克
胶囊 口服 250毫克
胶囊,明胶涂层 口服 250毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
帕罗霉素胶囊250毫克 5.67美元 胶囊
Humatin 250毫克胶囊 2.67美元 胶囊
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 79.7毫克/毫升 ALOGPS
logP -2.9 ALOGPS
logP -8.3 ChemAxon
日志 -0.89 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.23 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.68 ChemAxon
生理上的电荷 5 ChemAxon
氢受体数 19 ChemAxon
氢供体数 13 ChemAxon
极地表面面积 347.322 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 134.24米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 59.033. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - 0.8617
血脑屏障 - 0.9659
Caco-2渗透 - 0.7502
22基板 Non-substrate 0.5164
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8023
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8764
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7886
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8231
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8041
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6473
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9157
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9147
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9034
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9471
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8446
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6934
致癌性 Non-carcinogens 0.9505
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8587
大鼠急性毒性 1.4850 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9728
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.81
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.30S核糖体蛋白S10
种类
蛋白质
生物
嗜热热菌(株HB8 / ATCC 27634 / DSM 579)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Trna绑定
特定的功能
30S子单元头部顶部的部分。
基因名字
rpsJ
Uniprot ID
Q5SHN7
Uniprot名字
30S核糖体蛋白S10
分子量
11929.82哒
参考文献
  1. 杜志强，陈晓燕，陈晓燕:氨基糖苷与30S核糖体亚基的联系途径。化学学报。2009年5月21日;113(20):7322-30。doi: 10.1021 / jp8112914。［文章］
细节 2.16 s rrna
种类
核苷酸
生物
肠道细菌和其他真细菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
在原核生物中，16S rRNA对于识别mRNA的5'端并将其正确定位在核糖体上至关重要。16S rRNA有一个特殊的二级结构，其中一半的核苷酸是碱基配对的。16S rRNA序列具有高度保守性，常用于进化和物种比较分析。
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Konno T，栗田D，高桥T，武藤A, Himeno H:氨基糖苷类反译的启动-转移。核酸符号Ser (Oxf)。2004;(48): 299 - 300。［文章］
  4. Chao PW, Chow CS:通过丙烯酰胺猝灭监测氨基糖苷诱导的16S rRNA构象变化。生物医学化学。2007年6月1日;15(11):3825-31。Epub 2007年3月13日。［文章］

药物创建于2007年7月24日10:03 /更新于2022年11月02日09:01