Temafloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素药物，由Abbot Laboratories以Omniflox的名称销售，由于致命的不良反应，于1992年从市场上撤出。氟喹诺酮类药物如洛美沙星对革兰氏阴性需氧细菌如大肠杆菌而且淋病还有革兰氏阳性细菌肺炎链球菌而且金黄色葡萄球菌．对志贺氏菌、沙门氏菌、弯曲杆菌、淋球菌、多重耐药假单胞菌和肠杆菌均有有效抑制作用。

作用机制

替马沙星的杀菌作用是由于干扰细菌酶DNA旋回酶和拓扑异构酶IV的活性，这是细菌DNA转录和复制所必需的。DNA旋回酶似乎是革兰氏阴性细菌的主要喹诺酮靶点。拓扑异构酶IV似乎是革兰氏阳性生物的优先靶点。干扰这两种拓扑异构酶会导致细菌染色体的链断裂、超盘绕和重封。结果DNA复制和转录受到抑制。

目标	行动	生物
一个DNA旋回酶亚单位A	抑制剂	流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4亚基A	抑制剂	流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)

吸收

对健康志愿者的研究表明，替马沙星的平均生物利用度超过90%，几乎没有学科间的差异。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

淘汰路线

不可用

半衰期

肾功能正常的患者大约需要8小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

在使用的头几个月观察到严重的过敏反应和溶血性贫血，导致死亡，药物最终退出市场。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	替马沙星与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	替马沙星与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	坦马沙星与阿比特龙合用可提高血药浓度。
阿卡波糖	阿卡波糖与替马沙星联合使用可提高疗效。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可增加替马沙星的神经兴奋活性。
Acemetacin	阿西美辛可增加替马沙星的神经兴奋活性。
苊香豆醇	Acenocoumarol与Temafloxacin联合使用可提高其疗效。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与替马沙星联用可降低代谢。
Acetohexamide	乙酰己酰胺联合替马沙星可提高疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可增加替马沙星的神经兴奋活性。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Temafloxacin盐酸盐	OC5IGJ7J6I	105784-61-0	DDVJEYDLTXRYAJ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Omniflox

类别

ATC代码

J01MA05 - Temafloxacin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯基喹啉类有机化合物。它们是含有喹啉部分被苯基取代的杂环化合物。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类及其衍生物
子课: Phenylquinolines
直接父: Phenylquinolines
选择父母: 喹啉羧酸/氟喹诺酮类原料药/N-arylpiperazines/Haloquinolines/Hydroquinolones/氨基喹啉类及其衍生物/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/氟苯

显示13个
基: 1, 4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基喹啉/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的

显示33个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 有机氟化合物，三级氨基化合物，n -芳基哌嗪，单羧酸，二级氨基化合物，氨基酸，喹诺酮类抗生素，喹诺酮类(CHEBI: 77796）

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 1 wz12gtt67
化学文摘号: 108319-06-8
InChI关键: QKDHBVNJCZBTMR-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H18F3N3O3 c1-11-9-26 (5-4-25-11) 19-8-18-13 (7 - 16 (19) 24) 20 (28) 14 (21 (29) 30) 10-27 (18) 17-3-2-12 (22) 6 - 15 (17) 23 / h2-3, 6 - 8,年级,25 H, 4 - 5、9 h2、h3, (H、29、30)
国际命名: (1) - 2, 4-difluorophenyl 6-fluoro-7——(3-methylpiperazin-1-yl) 4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑: CC1CN (CCN1) C1 = C (F) C = C2C (= O) C (= CN (C2 = C1) C1 = C (F) C = C (F) C = C1) C = O (O)

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D02469
PubChem化合物: 60021
PubChem物质: 46508032
ChemSpider: 54143
RxNav: 37771
ChEBI: 77796
ChEMBL: CHEMBL277100
维基百科: Temafloxacin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	-0.20	BIOBYTE (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0144毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.94	ALOGPS
logP	1.05	ChemAxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	5.41	ChemAxon
pKa(最强基础)	8.85	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	6	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	72.88²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	104.53米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	39.68^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9914
血脑屏障	-	0.9863
Caco-2渗透	-	0.7526
22基板	底物	0.8741
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8985
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9081
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7441
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8128
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9072
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7309
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8664
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9304
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9413
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9048
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8858
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6993
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9067
致癌性	Non-carcinogens	0.8318
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.0973 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8332
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7289

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.DNA旋回酶亚单位A

种类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能: DNA旋回酶以一种依赖于atp的方式负超线圈闭合环状双链DNA，也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转化。
基因名字: gyrA
Uniprot ID: P43700
Uniprot名字: DNA旋回酶亚单位A
分子量: 97817.145哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Frank KE, Devasthale PV, Gentry EJ, ravimkumar VT, Keschavarz-Shokri A, Mitscher LA, Nilius A, Shen LL, Shawar R, Baker WR:一种简单，廉价的制备尺度溶液相多重平行合成药物类似物的装置。2喹诺酮类抗感染药物回顾性文库的生物学评价。梳状化学高通量筛。1998 Jun;1(2):89-99。［文章］
Nakanishi N, Yoshida S, Wakebe H, Inoue M, Yamaguchi T, Mitsuhashi S:金黄色葡萄球菌对氟喹诺酮类药物的临床耐药机制。抗微生物制剂。1991年12月;35(12):2562-7。［文章］
中西，吉田，韦克贝，井上M，三桥S:粪肠球菌对氟喹诺酮类药物的临床耐药机制。抗微生物制剂。1991 Jun;35(6):1053-9。［文章］
Appelbaum PC: temafloxacin耐药的机制和频率。美国医学杂志。1991年12月30日;91(6A):27S-30S。［文章］

细节 2.DNA拓扑异构酶4亚基A

种类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能: 拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它可以放松超螺旋DNA。在环状DNA分子复制过程中执行所需的十环化事件。
基因名字: 帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID: P43702
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶4亚基A
分子量: 83366.24哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Nakanishi N, Yoshida S, Wakebe H, Inoue M, Yamaguchi T, Mitsuhashi S:金黄色葡萄球菌对氟喹诺酮类药物的临床耐药机制。抗微生物制剂。1991年12月;35(12):2562-7。［文章］
中西，吉田，韦克贝，井上M，三桥S:粪肠球菌对氟喹诺酮类药物的临床耐药机制。抗微生物制剂。1991 Jun;35(6):1053-9。［文章］
Appelbaum PC: temafloxacin耐药的机制和频率。美国医学杂志。1991年12月30日;91(6A):27S-30S。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂
策展人评论: 氟喹诺酮类药物被认为可以抑制CYP1A2酶。

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

傅瑞敏，刘志强，李志强，李志强，李志强，等。喹诺酮类抗菌药物对细胞色素P450IA2活性的抑制作用。抗微生物制剂Chemother。1992 May;36(5):942-8。［文章］
Randinitis EJ, Alvey CW, Koup JR, Rausch G, Abel R, Bron NJ, Hounslow NJ, Vassos AB, Sedman AJ:与clinafloxacin的药物相互作用。抗微生物药物化学。2001九月;45(9):2543-52。［文章］
环丙沙星FDA标签[文件］

药物创建于2007年7月13日20:27 /更新于2022年5月2日10:05

Temafloxacin

识别

泰马沙星结构(DB01405)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献