胰岛素glulisine

识别

总结

胰岛素glulisine是一种短效胰岛素，用于控制1型和2型糖尿病的血糖。

品牌名称

Apidra

通用名称

胰岛素glulisine

药物库登录号

DB01309

背景

甘氨酸胰岛素是一种短效形式的胰岛素，用于治疗1型和2型糖尿病引起的高血糖。胰岛素通常用于糖尿病的治疗，以模仿内源性产生的人胰岛素的活性，胰岛素是一种由胰腺β细胞产生的肽激素，促进葡萄糖代谢。胰岛素在餐后从胰腺释放，促进葡萄糖从血液中摄取到内脏和组织，如肝脏、脂肪细胞和骨骼肌。细胞吸收葡萄糖，使其转化为糖原或脂肪储存。胰岛素还能抑制肝脏葡萄糖的产生，增强蛋白质合成，抑制脂肪分解和蛋白质分解等功能。

胰岛素是1型糖尿病(T1D)的重要治疗方法，T1D是由自身免疫反应引起的，该反应破坏了胰腺的β细胞，导致身体无法产生或合成控制循环血糖水平所需的胰岛素。因此，患有T1D的人主要依赖外源性胰岛素，如葡萄糖氨酸胰岛素，来降低血液中的葡萄糖水平。胰岛素也用于治疗2型糖尿病(T2D)，这是另一种形式的糖尿病，是一种缓慢进展的代谢紊乱，由遗传和生活方式因素共同引起，促进慢性血糖水平升高。如果不治疗或改善饮食和运动等非药物措施来降低血糖，高血糖最终会引起细胞对内源性胰岛素的抵抗，长期对胰岛细胞造成损伤。胰岛素通常是在T2D过程的后期，在尝试了几种口服药物，如二甲双胍，格列齐特,或Sitagliptin已经尝试过了，当胰腺细胞受到足够的损伤，身体不再能够自己产生胰岛素。

作为品牌产品Apidra销售，葡萄糖氨酸胰岛素在皮下注射后15分钟内开始发挥作用，而在给药后30至90分钟达到峰值。由于其作用时间约为5小时，Apidra被认为是“大量胰岛素”，因为它在短时间内提供高水平的胰岛素，模拟饭后胰腺释放的内源性胰岛素。口服胰岛素常与每日一次的长效“基础胰岛素”联合使用，如地特胰岛素发生，胰岛素degludec,胰岛素提供低浓度的背景胰岛素，以保持两餐之间或过夜的血糖稳定。同时使用基础胰岛素和注射胰岛素是为了模拟胰腺产生内源性胰岛素，目的是避免任何低血糖时期。

甘氨酸胰岛素是一种生物合成的速效人胰岛素类似物，产生于非致病的实验室菌株大肠杆菌(K12的)。这种重组激素与天然人胰岛素的不同之处在于B3位的氨基酸天冬酰胺被赖氨酸取代，B29位的赖氨酸被谷氨酸取代。¹⁰与人胰岛素相比，这些结构修饰减少了六聚体的形成，稳定了胰岛素葡甘氨酸单体，增加了吸收率和起效率。

如果没有足够的胰岛素供应来促进血液中葡萄糖的吸收，血糖水平就会上升到危险的高水平，并导致疲劳、头痛、视力模糊和口渴加剧等症状。如果不及时治疗，身体就会开始分解脂肪，而不是葡萄糖，以获取能量，这会导致血液中酮酸的积聚，并引发酮酸中毒综合征，这是一种危及生命的医疗紧急情况。从长远来看，血糖水平升高会增加心脏病发作、中风和糖尿病性神经病变的风险。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
激素/胰岛素

蛋白质化学式

C₂₅₈H₃₈₄N₆₄O₇₈年代₆

平均体重

5823.0哒

序列

>给出qcctsicslyqlenycn的链

>B链FVKQHLCGSHLVEALYLVCGERGFFYTPET

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同义词

• 胰岛素glulisine
• 葡萄糖氨酸胰岛素(重组DNA来源)
• 重组葡甘氨酸胰岛素
• Insulina glulisina

外部id

• HMR 1964
• hmr - 1964

药理学

指示

甘氨酸胰岛素可改善成人和儿童糖尿病患者的血糖控制。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 糖尿病
• 1型糖尿病
• 危重症期间高血糖

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

胰岛素是一种由胰腺细胞产生的天然激素。对于非糖尿病患者，餐后胰岛素峰值会补充基础水平的胰岛素。餐后胰岛素峰值是身体从吸收后状态过渡到吸收状态时发生的代谢变化的原因。胰岛素促进细胞摄取葡萄糖，特别是在肌肉和脂肪组织中，通过糖原促进能量储存，反对能量储存的分解代谢，通过刺激肝脏、肌肉和脂肪组织的氨基酸摄取来增加DNA复制和蛋白质合成，并改变参与糖原合成和糖酵解的许多酶的活性。胰岛素还促进生长，是生长激素作用(如蛋白质合成、细胞分裂、DNA合成)所必需的。甘氨酸胰岛素是一种速效胰岛素类似物，用于模拟糖尿病人餐后胰岛素峰值。甘氨酸胰岛素起作用大约15分钟。皮下注射后60分钟达到活性高峰，作用时间为2-4小时。

作用机制

胰岛素甘氨酸与胰岛素受体(IR)结合，这是一种异四聚体蛋白质，由两个细胞外α单位和两个跨膜β单位组成。胰岛素与IR的α亚基的结合刺激受体β亚基固有的酪氨酸激酶活性。结合受体自磷酸化和磷酸化许多细胞内底物，如胰岛素受体底物(IRS)蛋白，Cbl, APS, Shc和Gab 1。这些蛋白的激活导致下游信号分子的激活，包括pi3k和Akt。Akt调控葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4)和蛋白激酶C (PKC)的活性，这两种蛋白在代谢和分解代谢中都起着关键作用。在人体内，胰岛素以六聚体的形式储存;然而，只有胰岛素单体能够与IR相互作用。将B3位的精氨酸替换为赖氨酸，并将B29赖氨酸替换为谷氨酸，降低了形成六聚体的倾向，使激素以单体形式稳定，并导致吸收速度快和作用时间短。

目标	行动	生物
一个胰岛素受体	受体激动剂	人类
U胰岛素样生长因子1受体	激活剂	人类

吸收

在一项1型糖尿病患者(n=20)皮下注射0.15单位/kg后的研究中，葡萄糖氨酸胰岛素的中位时间至最高浓度(Tmax)为60分钟(范围40至120分钟)，峰值浓度(Cmax)为83微圆/mL(范围40至131微圆/mL)，而普通人胰岛素的中位Tmax为120分钟(范围60至239分钟)，Cmax为50微圆/mL(范围35至71微圆/mL)。当葡萄糖氨酸胰岛素皮下注射到身体的不同部位时，时间-浓度曲线是相似的。皮下给药后葡萄糖氨酸胰岛素的绝对生物利用度约为70%，与注射区域无关(腹部73%，三角肌71%，大腿68%)。

配送量

13 L

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

消除半衰期= 42分钟(皮下注射后)

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

相对于食物摄入和/或能量消耗的不适当的高剂量可能导致严重的，有时是长期的和危及生命的低血糖。低血糖的神经源性(自主)体征和症状包括颤抖、心悸、出汗、焦虑、饥饿、恶心和刺痛。低血糖的神经低血糖体征和症状包括难以集中注意力、嗜睡/虚弱、思维混乱、嗜睡、视力改变、说话困难、头痛和头晕。轻度低血糖的特点是存在自主神经症状。中度低血糖的特点是存在自主神经和神经糖减少症状。严重的低血糖患者可能会失去意识。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	甘氨酸胰岛素与阿巴帕肽合用可降低疗效。
阿卡波糖	当阿卡波糖与葡萄糖氨酸胰岛素联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔	甘氨酸胰岛素联用乙酰丁醇可提高疗效。
乙酰唑胺	乙酰唑胺联合葡萄糖氨酸胰岛素可增加低血糖的风险或严重程度。
Acetohexamide	当乙酰己酰胺与葡萄糖氨酸胰岛素联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	甘氨酸胰岛素与乙苯那嗪合用可降低疗效。
乙酰sulfisoxazole	乙酰磺胺恶唑联合葡萄糖氨酸胰岛素可增加低血糖的风险或严重程度。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与葡萄糖氨酸胰岛素联合使用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
Albiglutide	当Albiglutide与葡萄糖氨酸胰岛素联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
Alclometasone	当alcl米松与葡萄糖氨酸胰岛素联合使用时，高血糖的风险或严重程度可增加。

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食物相互作用

• 避免饮酒。酒精会损害血糖控制。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲安万特德国公司	2016-09-08	2017-03-03
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲安万特德国公司	2016-09-08	2017-03-03
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲安万特德国公司	2016-09-08	不适用
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲安万特德国公司	2016-09-08	2017-03-03
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲安万特德国公司	2016-09-08	2017-03-03
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲安万特德国公司	2016-09-08	不适用
Apidra	解决方案	100单位/ mL	皮下	赛诺菲-安万特	不适用	不适用
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲安万特德国公司	2016-09-08	不适用
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲安万特德国公司	2016-09-08	不适用
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲安万特德国公司	2016-09-08	2017-03-03

类别

ATC代码

A10AB06 -葡萄糖氨酸胰岛素

• A10AB -注射用胰岛素及其类似物，速效
• A10a -胰岛素及其类似物
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 降血糖剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 治疗糖尿病的药物
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• Hypoglycemia-Associated代理
• 胰岛素
• 胰岛素模拟
• 短效胰岛素,
• 注射用速效胰岛素及其类似物
• 胰腺的荷尔蒙
• 肽激素
• 肽
• 蛋白质

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

7 xiy785azd

化学文摘号

207748-29-6

参考文献

一般引用

1. Arnolds S, Rave K, Hovelmann U, Fischer A, Sert-Langeron C, Heise T:在健康志愿者中，葡萄糖氨酸胰岛素比天冬氨酸胰岛素起效更快。中华糖尿病杂志，2010年10月;118(9):662-4。doi: 10.1055 / s - 0030 - 1252067。Epub 2010年4月28日。［文章］
2. 葡萄糖氨酸胰岛素补充基础胰岛素:结构和活性的回顾。糖尿病技术杂志，2007年2月;9(1):109-21。［文章］
3. 贝克尔RH，弗里克AD:葡萄糖氨酸胰岛素的临床药代动力学和药效学。临床药典杂志，2008;47(1):7-20。［文章］
4. 考克斯SL:葡萄糖氨酸胰岛素。今日毒品(Barc)。2005年7月,41(7):433 - 40。［文章］
5. Garnock-Jones KP, Plosker GL:葡萄糖氨酸胰岛素:其在糖尿病管理中的应用综述。2009年5月29日;69(8):1035-57。doi: 10.2165 / 00003495-200969080-00006。［文章］
6. Horvath K, Bock G, Regittnig W, Bodenlenz M, Wutte A, Plank J, Magnes C, Sinner F, Furst-Recktenwald S, Theobald K, Pieber TR:一项探索性研究:葡萄糖氨酸胰岛素、利斯普罗胰岛素和普通人胰岛素显示出可比较的终末器官代谢作用。糖尿病与健康。2008 Jun;10(6):484-91。Epub 2007 8月30日。［文章］
7. 作者未指明:胰岛素葡氨酸(Apidra):一种新的速效胰岛素。中华医学杂志2006年4月24日;48(1233):33-4。［文章］
8. Robinson DM, Wellington K:葡萄糖氨酸胰岛素。药。2006;66(6):861 - 9。［文章］
9. Ulrich H, Snyder B, Garg SK:联合胰岛素治疗I型和2型糖尿病的最佳血糖控制:关注葡萄糖氨酸胰岛素。Vasc健康风险管理，2007;3(3):245-54。［文章］
10. FDA批准药品:Apidra(葡萄糖胰岛素)[链接］

外部链接

KEGG药物

D04540

PubChem物质

46504450

RxNav

400008

ChEMBL

CHEMBL1201613

治疗靶点数据库

DAP001093

网页

PA164760859

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Insulin_glulisine

FDA的标签

下载 (1.67 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病/糖尿病肾病(DKD)/糖尿病肾病/胰高血糖素样肽1	1
4	完成	治疗	糖尿病/高血糖	2
4	完成	治疗	糖尿病酮症酸中毒	1
4	完成	治疗	高血糖/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	肾功能受损/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	住院高血糖/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	脂肪萎缩/1型糖尿病	1
4	完成	治疗	1型糖尿病	11
4	完成	治疗	2型糖尿病	15

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 赛诺菲-安万特公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射;皮下	100 iU / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射;皮下	100单位/毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	100 U /毫升
解决方案	皮下	100单位/ mL
解决方案	静脉注射;皮下	100国际单位
解决方案	皮下	100国际单位
注射	皮下
注入,解决方案	皮下	100 U /毫升
注入,解决方案	皮下	3.49毫克
注入,解决方案	皮下	100 iU / 1毫升
注入,解决方案	皮下	100单位/毫升
注入,解决方案	皮下
解决方案	皮下	100 iu / 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Apidra 100单位/ml药筒	13.3美元	毫升
Apidra 100单位/ml	3.56美元	墨盒
Apidra 100单位/ml注射器	3.56美元	注射器
Apidra 100单位/ml	2.67美元	墨盒

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9011391	没有	2015-04-21	2024-03-26
US9233211	没有	2016-01-12	2024-03-02
US8603044	没有	2013-12-10	2024-03-02
US8512297	没有	2013-08-20	2024-09-15
US8679069	没有	2014-03-25	2025-04-12
US8992486	没有	2015-03-31	2024-06-05
US8556864	没有	2013-10-15	2024-03-03
US7918833	是的	2011-04-05	2028-03-23
US6221633	没有	2001-04-24	2018-06-18
US6960561	没有	2005-11-01	2023-01-25
US7696162	没有	2010-04-13	2022-03-22
US7452860	没有	2008-11-18	2022-03-22
US9561331	没有	2017-02-07	2024-08-28
US9623189	没有	2017-04-18	2024-08-19
US9610409	没有	2017-04-04	2024-03-02
US9526844	没有	2016-12-27	2024-03-02
US9604008	没有	2017-03-28	2024-03-02
US9533105	没有	2017-01-03	2024-08-17
US9408979	没有	2016-08-09	2024-03-02
US9604009	没有	2017-03-28	2024-08-16
US9775954	没有	2017-10-03	2024-03-02
US9827379	没有	2017-11-28	2024-03-02
US9717852	没有	2017-08-01	2033-04-08

属性

状态

液体

实验属性

不可用

药物创建于2007年6月30日14:46 /更新于2022年8月9日10:05