Mecasermin

识别

总结

Mecasermin是一种重组胰岛素样生长因子-1，用于长期治疗原发性IGF-1缺乏或生长激素基因缺失的儿童生长失败，这是由于生长激素的中和抗体的发展。

品牌名称

Increlex

通用名称

Mecasermin

DrugBank加入数量

DB01277

背景

含重组dna工程的人胰岛素样生长因子-1 (rhIGF-1)^标签．IGF-1由70个氨基酸组成的单链，具有3个分子内二硫键，分子量为7649道尔顿。该产物的氨基酸序列与内源性人IGF-1相同。rhIGF-1蛋白是在添加了人类IGF-1基因的细菌(大肠杆菌)中合成的。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
激素

蛋白质结构

蛋白质的化学公式

C₃₃₁H₅₁₈N₉₄O₁₀₁年代₇

蛋白质平均体重

7649.0哒

序列

> Mecasermin GPETLCGAELVDALQFVCGDRGFYFNKPTGYGSSSRRAPQTGIVDECCFRSCDLRRLEMY CAPLKPAKSA

下载FASTA格式

同义词

• 人类生长调节素C
• Mecasermin
• Mecasermin重组
• Mecasermina
• Mechano生长因子

外部id

• CEP 151
• cep - 151
• CG-GF2
• CG-IGF-1
• pv - 802
• PV802

药理学

指示

用于原发性IGFD或GH基因缺失的儿童生长失败的长期治疗，并产生了对GH的中和抗体¹．不用于治疗由GH缺乏、营养不良、甲状腺功能减退或其他原因引起的继发性IGFD;它不能替代生长激素疗法。

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 原发性胰岛素样生长因子-1缺乏

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

了解更多

药效学

Mecasermin是生物合成(重组DNA来源)形式的人胰岛素样生长因子1 (IGF-1)，旨在替代天然IGF-1，促进正常生长^3.．生长激素(GH)与肝脏和其他组织中的生长激素受体(GHR)结合，从而刺激IGF-1的合成。在目标组织中，IGF-1激活IGF-1受体，产生刺激生长的细胞内信号²．虽然生长激素的许多行为都是通过IGF-1介导的，但GH和IGF-1的确切作用尚未完全阐明。严重原发性IGF-1缺乏(原发性IGFD)患者无法产生足够水平的IGF-1，因为用于促进IGF-1释放的GH通路被破坏(可能的GH通路中断包括GHR突变、GHR后信号通路和IGF-1基因缺陷)。

的作用机制

Mecasermin提供重组dna来源的IGF-1，与I型IGF-1受体结合。该受体在许多参与正常生长的过程中发挥细胞内信号活性，包括多种组织类型的有丝分裂，软骨细胞生长和沿着软骨生长板分裂，以及器官生长的增加^3.．

目标	行动	生物
一个胰岛素样生长因子1受体	受体激动剂	人类
U胰岛素样生长因子结合蛋白	不可用	人类
U胰岛素受体	不可用	人类
UCation-independent mannose-6-phosphate受体	不可用	人类

吸收

据报道，健康受试者皮下注射rhIGF-1后的生物利用度接近100%，但对原发性胰岛素样生长因子-1缺乏(原发性IGFD)的受试者皮下注射mecasermin的绝对生物利用度尚未确定⁸．

的体积分布

• 0.257±0.073 L/kg[重度原发性IGFD患者]，剂量为0.045mg/kg⁸

蛋白结合

在血液中，IGF-1与6个IGF结合蛋白结合，其中> 80%与IGFBP-3和一个不稳定的酸亚基结合⁸．

新陈代谢

关于Mecasermin代谢的信息尚不清楚，但它很可能像其他注射肽药物一样由肝脏和肾脏代谢⁶．

路线的消除

关于Mecasermin消除的信息还不容易获得，但它可能像其他注射肽药物一样被肝脏和肾脏代谢⁶．

半衰期

平均半衰期5.8小时⁸

间隙

Mecasermin的清除与IGF结合蛋白3 (IGFBP-3)成反比⁸*当IGFBP-3为0.5微克/毫升时，估计清除率为0.04L/小时/kg *当IGFBP-3为3微克/毫升时，估计清除率为0.01L/小时/kg (IGF-1水平正常患者的IGFBP-3中位水平)

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

Mecasermin过量可导致低血糖⁸．应用静脉葡萄糖治疗急性用药过量1例。长期服药过量可导致肢端肥大症的症状和体征。Mecasermin对人类妊娠的影响尚未研究，但在动物研究中，只有在剂量高于基于体表面积的人体最大推荐剂量时，才会看到对胎儿发育的影响。该药物在母乳中的排泄，2岁以下患者使用，65岁以上患者使用，或在肾或肝损害患者使用的研究尚未进行。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
阿卡波糖	当阿卡波糖与Mecasermin联合使用时，可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	Mecasermin与乙酰丁醇合用可提高疗效。
乙酰唑胺	Mecasermin与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide	Mecasermin与乙酰己甲胺合用可增加低血糖的风险或严重程度。
乙酰sulfisoxazole	甲巯咪唑与乙酰磺胺恶唑合用可提高甲巯咪唑的疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸与Mecasermin合用可增加低血糖的风险或严重程度。
Albiglutide	Mecasermin联合Albiglutide可增加低血糖的风险或严重程度。
Alclometasone	当alcl米松与Mecasermin联合使用时，高血糖的风险或严重程度可增加。
Alogliptin	Mecasermin联合阿格列汀可增加低血糖的风险或严重程度。
安西奈德	Amcinonide联合Mecasermin可增加高血糖的风险或严重程度。

识别潜在的药物风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 带食物。由于Mecasermin具有降糖作用，应在餐前或餐后不久服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Increlex	注入,解决方案	10毫克/毫升	皮下	易普森制药	2016-09-08	不适用
Increlex	解决方案	40mg / 4ml	皮下	加拿大易普森生物制药有限公司	2021-03-01	不适用
Increlex	注入,解决方案	40毫克/ 4毫升	皮下	易普森生物制药有限公司	2006-01-03	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
药用化妆品面膜包装	Mecasermin(0.044毫克/ 22 g)+碱性成纤维细胞生长因子(0.044毫克/ 22 g)+Nepidermin(0.044毫克/ 22 g)+棕榈酰寡肽(0.044毫克/ 22 g)+Prezatide铜(0.22毫克/ 22 g)+硫氧还蛋白(0.044毫克/ 22 g)	补丁	局部	YBK投资公司	2013-10-21	2013-10-29
药用化妆品面膜包装	Mecasermin(0.044毫克/ 22 g)+碱性成纤维细胞生长因子(0.044毫克/ 22 g)+Nepidermin(0.044毫克/ 22 g)+棕榈酰寡肽(0.044毫克/ 22 g)+Prezatide铜(0.22毫克/ 22 g)+硫氧还蛋白(0.044毫克/ 22 g)	补丁	局部	YBK投资公司	2013-10-21	不适用
真皮药妆面膜包加	Mecasermin(0.044毫克/ 22 g)+碱性成纤维细胞生长因子(0.044毫克/ 22 g)+Nepidermin(0.044毫克/ 22 g)+棕榈酰寡肽(0.044毫克/ 22 g)+Prezatide铜(0.22毫克/ 22 g)+硫氧还蛋白(0.044毫克/ 22 g)	补丁	局部	YBK投资公司	2013-10-21	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
药用化妆品面膜包装	Mecasermin(0.044毫克/ 22 g)+碱性成纤维细胞生长因子(0.044毫克/ 22 g)+Nepidermin(0.044毫克/ 22 g)+棕榈酰寡肽(0.044毫克/ 22 g)+Prezatide铜(0.22毫克/ 22 g)+硫氧还蛋白(0.044毫克/ 22 g)	补丁	局部	YBK投资公司	2013-10-21	2013-10-29
药用化妆品面膜包装	Mecasermin(0.044毫克/ 22 g)+碱性成纤维细胞生长因子(0.044毫克/ 22 g)+Nepidermin(0.044毫克/ 22 g)+棕榈酰寡肽(0.044毫克/ 22 g)+Prezatide铜(0.22毫克/ 22 g)+硫氧还蛋白(0.044毫克/ 22 g)	补丁	局部	YBK投资公司	2013-10-21	不适用
真皮药妆面膜包加	Mecasermin(0.044毫克/ 22 g)+碱性成纤维细胞生长因子(0.044毫克/ 22 g)+Nepidermin(0.044毫克/ 22 g)+棕榈酰寡肽(0.044毫克/ 22 g)+Prezatide铜(0.22毫克/ 22 g)+硫氧还蛋白(0.044毫克/ 22 g)	补丁	局部	YBK投资公司	2013-10-21	不适用

类别

ATC代码

H01AC03——Mecasermin

• 生长激素和生长激素激动剂
• H01a -垂体前叶激素及类似物
• H01 -垂体和下丘脑激素及类似物
• 全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素

药物类别

• 氨基酸、多肽和蛋白质
• 垂体前叶激素及类似物
• 生物因素
• 降血糖药
• 血液蛋白质
• 增长的物质
• 人胰岛素样生长因子类似物
• Hypoglycemia-Associated代理
• 细胞间信号肽和蛋白质
• 肽
• 垂体和下丘脑激素及类似物
• 蛋白质
• 重组人胰岛素样生长因子-1
• 生长调节素
• 生长激素受体激动剂
• 生长激素和生长激素激动剂
• 全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

7 gr9i2683o

化学文摘号

68562-41-4

参考文献

一般引用

1. 基廷通用:Mecasermin。BioDrugs。2008; 22(3): 177 - 88。［文章］
2. Rosenbloom AL: Mecasermin(重组人胰岛素样生长因子I). Adv Ther 2009年1月26(1):40-54。doi: 10.1007 / s12325 - 008 - 0136 - 5。Epub 2009年1月28日。［文章］
3. 生长激素不敏感儿童胰岛素样生长因子- i缺乏:当前和未来的治疗选择BioDrugs。2009; 23(3): 155 - 63。doi: 10.2165 / 00063030-200923030-00002。［文章］
4. Rosenbloom AL:重组胰岛素样生长因子- 1在特发性矮小的治疗中有作用吗?柳叶刀杂志。2006年8月12日;368(9535):612-6。［文章］
5. Lewis ME, Neff NT, Contreras PC, Stong DB, Oppenheim RW, Grebow PE, Vaught JL:胰岛素样生长因子- 1:治疗运动神经元疾病的潜力。中国生物医学杂志1993年11月号;124(1):73-88。［文章］
6. 优化肽ADME性质的策略方法。中国生物医学工程学报，2015。doi: 10.1208 / s12248 - 014 - 9687 - 3。2014年11月4日。［文章］
7. FDA批准的药品:Increlex Mecasermin皮下注射[链接］
8. Mecasermin处方资料精华2010年2月修订[文件］
9. 欧洲专利说明书[文件］

外部链接

KEGG药物

D04870

PubChem物质

46504889

RxNav

274403

ChEMBL

CHEMBL1201716

治疗目标数据库

DAP000287

网页

PA164774876

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Mecasermin

FDA的标签

下载 (490 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	不可用	糖尿病	1
3.	完成	治疗	神经性厌食(一个)	1
3.	完成	治疗	增长的障碍/胰岛素样生长因子-1缺乏	1
3.	终止	治疗	增长的障碍	1
2	完成	治疗	22 q13.3缺失综合症/Phelan McDermid综合症	1
2	完成	治疗	多发性硬化症	1
2	完成	治疗	Rett综合症	1
2	招聘	治疗	自闭症障碍	1
2	终止	治疗	胰岛素样生长因子-1缺乏	1
2、3	完成	治疗	增长的障碍/胰岛素样生长因子-1缺乏	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 巴克斯特国际公司。
• Hospira Inc .)
• Tercica Inc .)

剂型

形式	路线	强度
补丁	局部
注入,解决方案	肠外;皮下	10毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	10毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	40毫克/ 4毫升
解决方案	皮下	40mg / 4ml

价格

单元描述	成本	单位
增乐lex 40 mg/4毫升瓶	232.8美元	毫升

DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5200509	没有	1993-04-06	2010-04-06
US5681814	没有	1997-10-28	2017-09-18

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可溶性	Mecasermin处方信息要点2010年2月修订

药物创建于2007年5月16日20:46 /更新于2022年6月03日07:24