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Sparfloxacin

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总结

Sparfloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素，用于治疗细菌性呼吸道感染和鼻窦炎。

通用名称
Sparfloxacin
药物库登录号
DB01208
背景

斯帕沙星是一种用于细菌感染的氟喹诺酮类抗生素。斯帕沙星是通过抑制细菌拓扑异构酶DNA旋回酶发挥抗菌作用的。DNA旋回酶是一种重要的酶，它控制DNA拓扑结构，并协助DNA复制、修复、失活和转录。

类型
小分子
组
批准，调查，撤回
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:392.3998
单一同位素的:392.165997
化学公式
C19H22F2N4O3.
同义词
  • 8-difluoro-1 cis-5-Amino-1-cyclopropyl-7 - (3 5-dimethyl-1-piperazinyl) 6日,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic酸
  • Sparfloxacin
外部id
  • 在- 4140
  • ci - 978

药理学

指示

用于治疗由易感菌株微生物引起的以下感染的成人:社区获得性肺炎(由衣原体肺炎，流感嗜血杆菌，嗜血杆菌56，莫拉克斯氏菌属复活，肺炎支原体,或链球菌引起的肺炎)和慢性支气管炎的急性细菌加重(由衣原体肺炎，肠杆菌属下水道，流感嗜血杆菌，嗜血杆菌56，肺炎克雷伯菌，莫拉克斯氏菌属复活，金黄色葡萄球菌,或链球菌引起的肺炎）.

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

斯帕沙星是一种合成氟喹诺酮类广谱抗菌药物，与氧氟沙星、诺氟沙星同属一类。斯帕沙星在体外对广泛的革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物具有活性。斯帕沙星是通过抑制细菌拓扑异构酶DNA旋回酶发挥抗菌作用的。DNA旋回酶是一种重要的酶，它控制DNA拓扑结构，并协助DNA复制、修复、失活和转录。喹诺酮类药物的化学结构和作用方式不同于(β)-内酰胺类抗生素。因此，喹诺酮类可能对(β)-内酰胺类抗生素耐药的细菌有效。虽然已经观察到司帕沙星与其他氟喹诺酮类药物之间存在交叉耐药，但一些对其他氟喹诺酮类药物耐药的微生物可能对司帕沙星敏感。体外试验表明，司帕沙星与利福平合用对金黄色葡萄球菌具有拮抗作用。

作用机理

斯帕沙星的杀菌作用来自于抑制细菌DNA复制、转录、修复和重组所需的拓扑异构酶II (DNA旋回酶)和拓扑异构酶IV。

目标 行动 生物
一个DNA旋转酶亚基A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
一个DNA拓扑异构酶4亚基A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
一个DNA拓扑异构酶2- α
抑制剂
 人类
吸收

口服后吸收良好，绝对口服生物利用度为92%。与牛奶或食物一起服用不受影响，但同时服用含氢氧化镁和氢氧化铝的抗酸剂可使司帕沙星的口服生物利用度降低50%。

分布量

不可用

蛋白结合

低血浆蛋白与血清的结合约为45%。

新陈代谢

肝。主要通过II期葡糖苷酸化代谢形成葡糖苷酸酯缀合物。代谢不利用或干扰细胞色素P450酶系统。

消除路线

不可用

半衰期

平均终端消除半衰期20小时(范围16-30小时)。肾损害患者延长(肌酐清除率<50毫升/分钟)。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

单剂量司帕沙星经口服给药给小鼠、大鼠和狗相对无毒。在治疗后的14天观察期内，在试验的最高口服剂量(在两种啮齿动物中最高为5000毫克/公斤，在狗中最高为600毫克/公斤)下，没有发生死亡。观察到的临床体征包括小鼠和犬的活动不活跃，两种啮齿动物的腹泻，以及犬的呕吐、流涎和颤抖。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
阿卡波糖 阿卡波糖与斯帕沙星合用可提高疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加司帕沙星的神经兴奋活性。
Acemetacin 阿西美辛可增加司帕沙星的神经兴奋活性。
苊香豆醇 与斯帕沙星合用可提高阿辛诺考玛罗的疗效。
Acetohexamide 乙酰六嗪与斯帕沙星合用可提高疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加司帕沙星的神经兴奋活性。
Acrivastine 当Acrivastine与spar氟沙星合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
腺苷 当腺苷与斯帕沙星合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
西萝芙木碱 Ajmaline联合司帕沙星可增加QTc延长的风险或严重程度。
Albiglutide 阿比鲁肽与斯帕沙星合用可提高疗效。
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食物相互作用
不可用

产品

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国际/其他品牌
Zagam

类别

ATC代码
司帕沙星
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类被称为喹啉羧酸的有机化合物。这些是喹啉环系在一个或多个位置被一个羧基取代的喹啉。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
喹啉及其衍生物
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
氟喹诺酮类原料药/N-arylpiperazines/氨基喹啉及其衍生物/Haloquinolines/Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/芳基氟化物/苯环型的
再看13个
基
1, 4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基喹啉/芳香杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的
展示更多30个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪，喹诺酮类抗生素，氟喹诺酮类抗生素CHEBI: 9212）
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
Q90AGA787L
化学文摘号
110871-86-8
InChI关键
DZZWHBIBMUVIIW-DTORHVGOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H22F2N4O3 / c1-8-5-24(6 - 9(2)洋基)17-13(20)15(22)12日至16日(14 (17)21)25 (10-3-4-10)7 - 11 (18 (12)26)19 (27)28 / h7-10 23 H、3 - 6、22个h2, 1-2H3, (H, 27日28)/ t8 -, 9 +
国际命名
5-amino-1-cyclopropyl-7 - [(3 r, 5 s) 3, 5-dimethylpiperazin-1-yl] 6 8-difluoro-4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑
C [C@H] 1 CN (C [C@@H] (C) N1) C1 = C (F) C (N) = C2C (= O) C (= CN (C3CC3) C2 = C1F) C = O (O)

参考文献

合成参考

Guillaume Conrath， "司帕沙星溶液，它的制备和组成它的盐"美国专利US5478829, 1987年5月发布。

 US5478829
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015339
KEGG药物
D00590
KEGG化合物
C07662
PubChem化合物
60464
PubChem物质
46506453
ChemSpider
54517
BindingDB
50366822
RxNav
18469
ChEBI
9212
ChEMBL
CHEMBL850
锌
ZINC000000538362
治疗靶点数据库
DAP000161
网页
PA451472
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Sparfloxacin
FDA的标签
下载 (13.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
涂膜片剂 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4795751 没有 1989-01-03 2010-02-04 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 几乎不溶 不可用
logP 2.5 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.113毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.07 ALOGPS
logP -0.081 ChemAxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 5.56 ChemAxon
pKa(最强基础) 8.88 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数量 7 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极表面积 98.92 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 101.69米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 39.353. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9845
血脑屏障 - 0.967
Caco-2渗透 + 0.8866
22基板 底物 0.8118
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9345
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9183
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8154
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8794
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8787
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6465
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.82
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.84
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.89
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8339
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.85
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7377
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6341
致癌性 Non-carcinogens 0.8044
生物降解 无法生物降解 1．0
大鼠急性毒性 1.9265 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.967
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7961
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
MS/MS谱- DI-ESI-qTof，阴性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 1269000000 - 99 - d4bb9a3315f1f23139
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 j - 0922000000 - 9 - b26b987caa87b8a13af

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.DNA旋转酶亚基A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
DNA旋回酶负超线圈以atp依赖的方式闭合环状双链DNA，也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转化。
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA旋转酶亚基A
分子量
97817.145哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Schmitz FJ、Hofmann B、Hansen B、Scheuring S、Luckefahr M、Klootwijk M、Verhoef J、Fluit A、Heinz HP、Kohrer K、Jones ME: 116株不相关金黄色葡萄球菌临床分离株中环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、斯巴氟沙星和莫西沙星(BAY 12-8039) mic与grlA、grlB、gyrA和gyrB突变的关系抗菌素化学杂志。1998年4月41(4):481-4。［文章］
  4. Taba H, Kusano N:临床分离的肺炎链球菌对斯帕沙星耐药:与gyrA和parC基因的多重突变有关。1998年9月42(9):2193-6。［文章］
  5. Fukuda H, Hori S, Hiramatsu K:新开发的氟喹诺酮类药物加替沙星(AM-1155, CG5501, BMS-206584)对序列获得性喹诺酮耐药突变体和金黄色葡萄球菌norA转化体的抗菌活性。1998年8月42(8):1917-22。［文章］
细节 2.DNA拓扑异构酶4亚基A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它放松了超卷曲的DNA。完成环状DNA分子复制过程中所需的脱链事件。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P43702
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4亚基A
分子量
83366.24哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Galbraith KM, Ng AC, Eggers BJ, Kuchel CR, Eggers CH, Samuels DS:耐氟喹诺酮类药物的伯氏疏螺旋体parC突变。抗微生物剂化学化学。2005年10月49(10):4354-7。［文章］
  4. Oyamada Y, Ito H, Fujimoto K, Asada R, Niga T, Okamoto R, Inoue M, Yamagishi J:已知和未知机制的结合使屎肠球菌对氟喹诺酮类药物产生高水平耐药性。医学微生物学杂志。2006年6月;55(Pt 6):729-36。［文章］
  5. Pan XS, Yague G, Fisher LM:肺炎链球菌GyrA和ParC蛋白的喹诺酮类耐药突变:从酶分析、细胞内水平和野生型和突变型蛋白的表型对喹诺酮类作用的机制的洞察。化学化学。2001年11月45(11):3140-7。［文章］
细节 3.DNA拓扑异构酶2- α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过DNA链的短暂断裂和随后的重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II产生双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的segr是必不可少的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2- α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
这是一种氟喹诺酮类药物，已知这些药物可以抑制CYP1A2。
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 张丽，魏美梅，赵春林，祁红梅:6种氟喹诺酮类药物对人肝微粒体中CYP1A2和CYP2C9抑制电位的测定。药理学学报。2008 12月29(12):1507-14。doi: 10.1111 / j.1745-7254.2008.00908.x。［文章］
  2. Shahzadi A, Javed I, Aslam B, Muhammad F, Asi MR, Ashraf MY, Zia-ur-Rahman:环丙沙星对卡马西平在健康成年男性志愿者体内药代动力学的影响。中国药学杂志，2011 01;24(1):63-8。［文章］
  3. 斯基德莫尔·L.(2017)。莫斯比的护理药物参考(第30版)。爱思唯尔。［ISBN: 978-0-323-44826-0］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性，高亲和力肉碱转运体。与肉碱的活性细胞摄取有关。用一分子肉碱运送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员5
分子量
62751.08哒
参考文献
  1. Ohashi R, Tamai I, Yabuuchi H, Nezu JI, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:有机阳离子转运体(OCTN2)对Na(+)依赖性肉碱转运的药理和毒理学意义。中国药理学杂志1999年11月;291(2):778-84。［文章］
细节 2.管状多特异性有机阴离子转运蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Sasabe H, Tsuji A, Sugiyama Y:喹诺酮类抗生素格帕沙星及其葡糖苷在大鼠胆汁排泄的载体介导机制。中国药理学杂志1998年3月284(3):1033-9。［文章］
细节 3.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Naruhashi K, Tamai I, Inoue N, Muraoka H, Sai Y, Suzuki N, Tsuji A:新型喹诺酮类抗微生物药物的肠道活性分泌和p -糖蛋白的部分贡献。中国药学杂志。2001年5月;53(5):699-709。［文章］
  2. Cormet-Boyaka E, Huneau JF, Mordrelle A, Boyaka PN, Carbon C, Rubinstein E, Tome D:人肠道Caco-2细胞系的司帕沙星分泌被p糖蛋白抑制剂改变。1998年10月42(10):2607-11。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年6月09日08:40