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Idarubicin

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总结

Idarubicin是一种蒽环类抗肿瘤药物，用于治疗成人急性髓系白血病(AML)。

品牌名称
Idamycin
通用名称
Idarubicin
DrugBank加入数量
DB01177
背景

口服蒽环类抗肿瘤药物。该化合物已显示出抗乳腺癌、淋巴瘤和白血病的活性，并有降低心脏毒性的潜力。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:497.4939
单一同位素的:497.168581467
化学公式
C26H27没有9
同义词
  • (1 s, 3 s) 3-acetyl-3 5, 12-trihydroxy-6, 11-dioxo-1, 2, 3, 4, 6, 11-hexahydronaphthacen-1-yl 3-amino-2, 3, 6-trideoxy -α-L-lyxo-hexopyranoside
  • 4-Demethoxydaunomycin
  • 4-Demethoxydaunorubicin
  • Idarubicin
  • Idarubicina
  • Idarubicine
  • Idarubicinum

药理学

指示

用于成人急性髓系白血病(AML)的治疗。这包括法、美、英(FAB)分类M1到M7。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

去甲柔红霉素是蒽环类的抗肿瘤药物。这类药物的一般性质包括:以各种不同方式与DNA相互作用，包括插层(碱基对之间的挤压)、DNA链断裂和对拓扑异构酶II的抑制作用。这些化合物大多是从天然来源和抗生素中分离出来的。然而，它们缺乏抗菌抗生素的特异性，从而产生显著的毒性。蒽环类药物是目前最重要的抗肿瘤药物之一。阿霉素广泛用于多种实体肿瘤的治疗，柔红霉素和去甲红霉素仅用于白血病的治疗。去甲柔红霉素还可能抑制聚合酶活性，影响基因表达调节，并对DNA产生自由基损伤。去甲柔红霉素对广泛的肿瘤具有抗肿瘤作用，无论是移植的还是自发的。蒽环类是细胞周期非特异性的。

的作用机制

去甲柔比星具有抗有丝分裂和细胞毒性活性，其作用机制如下:去甲柔比星通过碱基对之间的插层与DNA形成络合物，并通过稳定DNA-拓扑异构酶II的络合物抑制拓扑异构酶II的活性，防止拓扑异构酶II催化的结扎-宗教反应的宗教部分。

目标 行动 生物
一个DNA
夹层
 人类
一个DNA拓扑异构酶2α
抑制剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

97％

新陈代谢
不可用
路线的消除

该药主要通过胆道排出，少量通过肾脏排出，主要以去甲柔红霉素的形式排出。

半衰期

22个小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 阿巴他普与去甲柔红霉素联用可促进其代谢。
Abciximab 当阿昔单抗与伊达柔比星联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abiraterone 阿比特龙合用可降低去甲柔红霉素的代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与去甲柔比星合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 与乙酰丙酮醇合用可降低去甲柔红霉素的代谢。
苊香豆醇 当乙酰氨基酚与去甲柔比星联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚合用可降低去甲柔红霉素的代谢。
Acetohexamide 与乙酰六醇酯联用可降低去甲柔红霉素的代谢。
乙酰sulfisoxazole 乙酰磺恶唑合用可降低去甲柔红霉素的代谢。
Acetyldigitoxin 乙酰地地黄毒素可降低去甲柔红霉素的心脏毒性活性。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Idarubicin盐酸盐 5 vv3mdu5ie 57852-57-0 JVHPTYWUBOQMBP-RVFAQHLVSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Idamycin 冻干针剂，粉剂，溶液用 1毫克/毫升 静脉注射 法玛西亚和厄普约翰公司 1990-09-27 2010-06-01 美国国旗
伊达霉素- Cap 10mg 胶囊 10毫克 口服 辉瑞加拿大城市 1996-12-31 2006-08-02 加拿大的国旗
伊达霉素-限量25mg 胶囊 25毫克 口服 辉瑞加拿大城市 1996-12-30 2006-08-02 加拿大的国旗
伊达霉素- Cap 5mg 胶囊 5毫克 口服 辉瑞加拿大城市 1996-12-31 2006-08-02 加拿大的国旗
Idamycin PFS 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞制药公司 1997-02-17 不适用 美国国旗
Idamycin PFS 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 法玛西亚和厄普约翰公司。 2006-02-27 2006-02-27 美国国旗
Idamycin PFS 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 辉瑞加拿大城市 2006-11-25 不适用 加拿大的国旗
Idamycin PFS 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞制药公司 1997-02-17 不适用 美国国旗
Idamycin PFS 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 法玛西亚和厄普约翰公司。 2006-02-27 2006-02-27 美国国旗
Idamycin PFS 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞制药公司 1997-02-17 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aj-idarubicin 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 Agila Jamp加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2007-05-15 2011-09-30 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2018-01-12 不适用 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2017-01-30 不适用 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 梯瓦非肠道药物公司 2002-10-01 不适用 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2018-01-12 不适用 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注射 5毫克/ 5毫升 静脉注射 Amneal Agila,有限责任公司 2013-04-30 2016-12-31 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2007-05-15 2011-09-30 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2017-01-30 不适用 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 梯瓦非肠道药物公司 2002-10-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01DB06——Idarubicin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为蒽环类的有机化合物。这些是含有四烯醌环结构的多酮，糖通过糖苷键连接。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
类
蒽环霉素
子课
不可用
直接父
蒽环霉素
选择父母
Tetracenequinones/氨基糖甙类/蒽醌类/己糖/O-glycosyl化合物/萘满/芳基酮/环氧乙烷/Vinylogous酸/叔醇
显示10
基
1, 2-aminoalcohol/1, 4-anthraquinone/9日,10-anthraquinone/缩醛/酒精/阿尔法羟基酮/胺/氨基糖类/氨基糖苷类核心/蒽
显示29日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
单糖衍生物，蒽环类抗生素，脱氧己糖(CHEBI: 42068)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物
  • 细菌

化学标识符

UNII
ZRP63D75JW
化学文摘号
58957-92-9
InChI关键
XDXDZDZNSLXDNA-TZNDIEGXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H27NO9 c1-10-21 7 - 17(29) 15(27)(35-10) 36-16-9-26(34岁11(2)28)8-14-18(16)25(33)20 - 19(24(14)32)22日(30)12-5-3-4-6-13 (12)23 (20)31 / h3-6、10、15 - 17日,21日,29日,32-34H, 7号到9号,27个h2, 1-2H3 / t10 -, 15 - 16 - 17 - 21 + 26 - / mo / s1
国际命名
(7、9)9-acetyl-7 - {((2 r, 4、5 s、6 s) 4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl)氧}6,9日11-trihydroxy-5, 7, 8, 9, 10, 12-hexahydrotetracene-5 12-dione
微笑
C [C@@H] 1 O [C@H] (C [C@H] (N) [C@@H] 1 O) C O [C@H] 1 [C@@] (O) (CC2 = C1C (O) = C1C (= O) C3 = CC = CC = C3C (= O) C1 = C2O) C = O (C)

参考文献

合成参考

Marco Villa, Roberto Arosio, Roberta Fretta, Nicola Diulgheroff，“去甲柔红霉素苷元的合成”。美国专利US20060047108, 2006年3月2日发布。

 US20060047108
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015308
PubChem化合物
42890
PubChem物质
46506973
ChemSpider
39117
BindingDB
58490
RxNav
5650
ChEBI
42068
ChEMBL
CHEMBL1117
锌
ZINC000003920266
治疗目标数据库
DAP000050
网页
PA449961
PDBe配体
DM5
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Idarubicin
PDB项
198 d/1 d38/1代表/3 arq/4 lb2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 急性早幼粒细胞白血病(APL) 1
4 完成 治疗 急性早幼粒细胞白血病(APL) 1
4 完成 治疗 白血病，淋巴细胞，急性，成人 3.
4 完成 治疗 成髓细胞的白血病,急性 1
4 完成 治疗 成髓细胞的白血病,急性/骨髓增生异常综合征(MDS) 1
4 招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
4 招聘 治疗 APL 1
4 招聘 治疗 b细胞非霍奇金淋巴瘤/伯基特淋巴瘤(提单)/弥漫性大b细胞淋巴瘤/原发性中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL)/原发性纵隔淋巴瘤 1
4 未知的状态 预防 急性早幼粒细胞白血病(APL) 1
4 未知的状态 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室公司
  • 绿岩有限责任公司
  • 辉瑞公司
  • 法玛西亚公司。
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 1毫克/毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
粉,为解决方案 静脉注射 10毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 5毫克/瓶
冻干针剂，粉剂，溶液用 注射用药物的 10毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射
解决方案 静脉注射 1 mg / mL
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射 静脉注射 10毫克/毫升
注射 静脉注射 20毫克/ 20毫升
注射 静脉注射 5毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 5毫克
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 20毫克/ 20毫升
注入,解决方案 静脉注射 5毫克/ 5毫升
解决方案,集中 静脉注射 10毫克
注入,解决方案
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 1毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射;注射用药物的 10毫克
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射;注射用药物的 5毫克/ 5毫升
胶囊 口服
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的
胶囊 口服 10毫克
胶囊 口服 25毫克
胶囊 口服 5毫克
注入,解决方案 静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 10毫克
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 5毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 10毫克
解决方案 静脉注射 1毫克
价格
单元描述 成本 单位
伊达霉素pfs 1 mg/ml瓶 60.0美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 0.2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.772毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.69 ALOGPS
logP 1.52 ChemAxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.04 ChemAxon
pKa最强(基本) 10.04 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 10 ChemAxon
氢供体数 5 ChemAxon
极地表面面积 176.612 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 126.43米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 50.843. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.5153
血脑屏障 - 0.975
Caco-2渗透 - 0.7492
22基板 底物 0.7862
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7328
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.956
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9214
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8004
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8937
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5419
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9106
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9439
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9382
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9316
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9514
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9516
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9107
致癌性 Non-carcinogens 0.9456
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9762
大鼠急性毒性 4.3474 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9896
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.882
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 ddc13e189dad3ac7e41a——000 - x - 0393000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.DNA
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
夹层
DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. Zahraei Z, Rabbani-Chadegani A:抗癌药物去甲柔红霉素和阿霉素对可溶性染色质影响的比较。欧洲药典。2007 12月1日;575(1-3):28-33。Epub 2007年7月31日。［文章］
  2. Hollingshead LM, Faulds D:伊达柔比星。综述了其药效学和药代动力学特性及其在癌症化疗中的治疗潜力。药。1991年10月,42(4):690 - 719。［文章］
  3. Bigioni M, Zunino F, Capranico G:拓扑异构酶ii -去甲柔红素- dna三元配合物形成的碱基突变分析。DNA裂解中酶亚基协同性的证据。核酸决议1994年6月25日;22(12):2274-81。［文章］
  4. 福岛T、上田T、内田M、中村T:去甲氧基柔红霉素与柔红霉素在白血病细胞中的作用机制比较。国际血液学杂志。1993年4月;57(2):121-30。［文章］
细节 2.DNA拓扑异构酶2α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过DNA链的短暂断裂和随后的重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II产生双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的segr是必不可少的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. Willmore E, Errington F, Tilby MJ, Austin CA:在K562人白血病细胞中，去甲柔红霉素诱导的DNA拓扑异构酶II可切割复合物的形成和寿命。生物化学与药理学。2002年5月15日;63(10):1807-15。［文章］
  2. 周瑞，王颖，Gruber A, Larsson R, Castanos-Velez E, Liliemark E:拓扑异构酶ii介导的K562耐药亚系的改变。1999年9月16日(3):191-8。［文章］
  3. De Renzo A, Santoro LF, Notaro R, Pane F, Buonaiuto MR, Luciano L, Rotoli B:用靶向拓扑异构酶II的药物治疗非霍奇金淋巴瘤后急性早幼粒细胞白血病。中华血液病杂志1999年4月60(4):300-4。［文章］
  4. gonzales - cid M, Fundia AF, Cuello MT, Larripa I:氟达拉滨和去甲柔红霉素诱导的正常人淋巴细胞染色体损伤与细胞凋亡的相关性。毒理学。2002 2月28日;171(2-3):215-22。［文章］
  5. Bigioni M, Zunino F, Capranico G:拓扑异构酶ii -去甲柔红素- dna三元配合物形成的碱基突变分析。DNA裂解中酶亚基协同性的证据。核酸决议1994年6月25日;22(12):2274-81。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Colburn DE, Giles FJ, Oladovich D, Smith JA:细胞色素p450介导的阿糖胞苷、去甲柔比星、伊曲康唑和卡泊芬净相互作用的体外评价。血液学。2004年6月,9(3):217 - 21所示。doi: 10.1080 / 10245330410001701585。［文章］
  2. 王晓燕，王晓燕，王晓燕。细胞色素p450环氧合酶在人产前发育过程中的表达。《器官发生学》2014年1月1日;10(1):53-61。doi: 10.4161 / org.27911。2014年2月3日。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Colburn DE, Giles FJ, Oladovich D, Smith JA:细胞色素p450介导的阿糖胞苷、去甲柔比星、伊曲康唑和卡泊芬净相互作用的体外评价。血液学。2004年6月,9(3):217 - 21所示。doi: 10.1080 / 10245330410001701585。［文章］

转运蛋白

细节 1.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，甲氧基…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. hejn M, Hooijberg JH, Scheffer GL, Szabo G, Westerhoff HV, Lankelma J:蒽环类药物调节多药耐药蛋白(MRP)介导的有机阴离子转运。生物化学生物物理学报1997年5月22日;1326(1):12-22。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06