Balsalazide

识别

总结

Balsalazide是一种用于治疗溃疡性结肠炎的氨基水杨酸盐。

品牌名称

Colazal

通用名称

Balsalazide

DrugBank加入数量

DB01014

背景

Balsalazide是一种消炎药，用于治疗炎症性肠病。它在美国以“Colazal”的名称出售，在英国以“Colazide”的名称出售。

化学名称为(E)-5-[[-4-(2-羧基乙基)氨基羰基]苯基]偶氮]-2-羟基苯甲酸。通常以二钠盐的形式给药。

Balsalazide通过将美沙拉嗪输送到大肠直接作用于溃疡性结肠炎。美沙拉嗪也被称为5-氨基水杨酸，或5-ASA。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

下载

摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

Balsalazide结构(DB01014)

×

关闭

重量

平均:357.3175
单一同位素的:357.096085227

化学公式

C₁₇H₁₅N_3.O₆

同义词

• (E) 5 - (4 - (((2-carboxyethyl)氨基)羰基苯基)偶氮)2-hydroxybenzoic酸
• (E) 5 - ({p - [(2-carboxyethyl)[氨基甲酰]苯基}偶氮)2-salicylic酸
• 3 - (2 - {4 - [(2-carboxyethyl)[氨基甲酰]苯基}hydrazinylidene) 6-oxocyclohexa-1, 4-diene-1-carboxylic酸
• 5 - (4 - (2-carboxy-ethylcarbamoyl) -phenylazo] 2-hydroxy-benzoic酸
• Balsalazida
• Balsalazide
• Balsalazidum

药理学

指示

用于治疗轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 轻度溃疡性结肠炎
• 中度溃疡性结肠炎

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Balsalazide是一种前体药物，在结肠被酶裂解产生美沙拉胺(5-氨基水杨酸)之前几乎没有药理活性，美沙拉胺是一种抗炎药物，适用于治疗轻度至中度活性溃疡性结肠炎。Balsalazide二钠被完整地运送到结肠，在那里它被细菌偶氮还原切割，释放等摩尔量的美沙拉胺，这是分子的治疗活性部分，和inter4 -氨基苯甲酰-(β)-丙氨酸。结果表明，balsalazide的药理活性谱与美沙拉明相似。

的作用机制

5-氨基水杨酸的作用机制尚不清楚，但似乎在局部(胃肠道)发挥其抗炎作用，而不是全身。在慢性炎症性肠病患者中，通过环氧合酶途径(催化花生四烯酸形成前列腺素前体)和脂氧合酶途径(催化花生四烯酸及其代谢物形成白三烯和羟乙二烯四烯酸)，花生四烯酸代谢物的粘膜生成增加。因此，5-氨基水杨酸可能通过抑制环氧合酶和脂氧合酶来阻断结肠中花生四烯酸代谢物的产生，从而减轻炎症。

目标	行动	生物
一个过氧化物酶体增殖物激活受体	受体激动剂	人类
一个前列腺素G/H合成酶2	抑制剂	人类
一个前列腺素G/H合成酶1	抑制剂	人类
一个花生四烯酸5-lipoxygenase	抑制剂	人类

吸收

低而多变，完整的balsalazide系统吸收不良。

的体积分布

不可用

蛋白结合

≥99%

新陈代谢

通过细菌偶氮还原在结肠中裂解为5 -氨基水杨酸(5-ASA)和4 -氨基苯甲酰- β -丙氨酸，不活性的载体部分。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• Balsalazide
  • 5-aminosalicylic酸
  • 4-aminobenzoyl -(β)丙氨酸

路线的消除

该化合物的偶氮还原产物，5-ASA和4-氨基苯甲酰-ß-丙氨酸及其n -乙酰化代谢物已在血浆、尿液和粪便中被鉴定出来。健康受试者在禁食条件下单次给药2.25 g COLAZAL(3粒750 mg胶囊)后，balsalazide、5-ASA和N-Ac-5-ASA的平均尿回收率分别为0.20%、0.22%和10.2%。

半衰期

半衰期无法确定。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

单次口服剂量5克/公斤或4-氨基苯甲酰-(β)-丙氨酸，1克/公斤的巴萨拉齐特二钠对小鼠和大鼠是不致命的。这些剂量未见急性毒性症状。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	Balsalazide可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abciximab	当Balsalazide与Abciximab合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
阿卡波糖	Balsalazide可增加阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔	Balsalazide可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac	巴萨拉齐特与醋酸氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	当巴沙拉齐特与阿西美辛合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重程度可能会增加，当巴沙拉齐特与针叶酚合用时。
对乙酰氨基酚	当对乙酰氨基酚与巴沙拉叠德合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺	当巴沙拉叠德与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide	Balsalazide可增加乙酰六醇的降糖活性。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Balsalazide二钠	1 xl6bji034	150399-21-6	XDCNKOBSQURQOZ-MVIJUDHYSA-L

产品图片

国际/其他品牌

Colazide

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Colazal	胶囊	750毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2000-07-18	2010-02-28
Colazal	胶囊	750毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2005-06-09	2011-06-30
Giazo	平板电脑,涂膜	1.1 g / 1	口服	柳树制药公司	2012-02-03	2020-08-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Balsalazide二钠	胶囊	750毫克/ 1	口服	Apotex集团。	2007-12-28	不适用
Balsalazide二钠	胶囊	750毫克/ 1	口服	Mylan制药	2007-12-28	2014-12-31
Balsalazide二钠	胶囊	750毫克/ 1	口服	PD-Rx制药有限公司	2007-12-28	不适用
Balsalazide二钠	胶囊	750毫克/ 1	口服	临床解决方案Wholsesale	2007-12-28	2017-11-01
Balsalazide二钠	胶囊	750毫克/ 1	口服	Hikma制药美国公司	2007-12-28	不适用
Balsalazide二钠	胶囊	750毫克/ 1	口服	AvPAK	2014-11-06	不适用
Balsalazide二钠	胶囊	750毫克/ 1	口服	Amerincan健康包装	2014-07-27	2018-07-31
Balsalazide二钠	胶囊	750毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2007-12-28	不适用
Balsalazide二钠	胶囊	750毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2010-08-18	不适用
Balsalazide二钠	胶囊	750毫克/ 1	口服	海滨制药	2000-07-18	不适用

类别

ATC代码

A07EC04——Balsalazide

• A07EC -氨基水杨酸及类似剂
• A07e -肠道抗炎药
• A07 -止泻药，肠道抗炎/抗感染药
• 消化道和新陈代谢

药物类别

• 酸,碳环
• 代理引起血钾过高
• 产生高血压的物质
• 消化道与代谢
• Aminobenzoates
• Aminosalicylate
• Aminosalicylic酸
• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 抗炎剂
• 抗炎剂、非甾体
• 抗炎药，非甾体类(非选择性)
• 止泻药，肠道抗炎/抗感染药
• 苯衍生物
• 安息香酸盐
• 结肠炎、溃疡性
• 胃肠道代理
• 联氨
• 羟基酸
• Hydroxybenzoates
• 炎症性肠病
• 肠道抗炎药物
• meta-Aminobenzoates
• 对肾脏有害处的代理
• 非COX-2选择性非甾体抗炎药
• 外周神经系统药物
• 酚类
• 高活性化合物
• 水杨酸盐
• 感觉系统代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于偶氮苯类有机化合物。这些是含有一个中心偶氮基团的有机氮芳香族化合物，其中每个氮原子与一个苯环结合。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

偶氮苯

子课

不可用

直接父

偶氮苯

选择父母

-氨基酸及其衍生物/水杨酸的酸/苯甲酰胺/安息香酸/苯甲酰衍生物/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酸/仲羧酸酰胺/偶氮类化合物 /羧酸/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/羰基化合物/有机氧化物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

显示6更

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/芳香homomonocyclic化合物/含氮的化合物/偶氮苯/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸/苯甲酸或衍生物/苯甲酰/-氨基酸或衍生物 /羰基/甲酰胺组/羧酸/羧酸衍生物/二羧酸或衍生物/碳氢化合物的衍生物/羟基苯甲酸/单环苯一半/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯酚/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/水杨酸/水杨酸或衍生物/仲羧酸酰胺/Vinylogous酸

显示21日更

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

monohydroxybenzoic酸(CHEBI: 267413）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

P80AL8J7ZP

化学文摘号

80573-04-2

InChI关键

IPOKCKJONYRRHP-FMQUCBEESA-N

InChI

InChI = 1 s / C17H15N3O6 / c21-14-6-5-12(第四(14)17 (25)26)20-19-11-3-1-10 (2-4-11)16 (24)20-19-11-3-1-10 (22)23 / h1-6, 9日21 H, 7-8H2, (24 H, 18日)(H, 22、23)(H, 25日,26日)/ b20-19 +

国际命名

5 - [(1 e) 2 - {4 - [(2-carboxyethyl)[氨基甲酰]苯基}diazen-1-yl] 2-hydroxybenzoic酸

微笑

OC (= O)国家气候变化委员会(= O) C1 = CC = C (C = C1) \ N \ N = C1 = CC = C (O) C (= C1) C = O (O)

参考文献

合成参考

Eckardt C. G. Wolf, Nageib Mohamed, Bhaskar Reddy Guntoori，“制备balsalazide的安全工艺”。美国专利US07271253, 2007年9月18日发布。

US07271253

一般引用

1. Wiggins JB, Rajapakse R: Balsalazide:一种治疗活动性溃疡性结肠炎的新型5-氨基水杨酸盐前体药物。专家意见。2009年10月5(10):1279-84。doi: 10.1517 / 17425250903206996。［文章］
2. Ragunath K, Williams JG:综述文章:balsalazide治疗溃疡性结肠炎。食品药典，2001年10月15(10):1549-54。［文章］
3. FDA批准药品:口服科拉唑(碱性氮化钠)胶囊[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015149

KEGG药物

D07488

PubChem化合物

6335412

PubChem物质

46505592

ChemSpider

10662422

RxNav

18747

ChEBI

267413

ChEMBL

CHEMBL1201346

锌

ZINC000003952881

治疗目标数据库

DAP000733

网页

PA448536

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Balsalazide

FDA的标签

下载 (44.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	支持性护理	炎性肠病(IBD)/溃疡性结肠炎	1
3.	完成	治疗	炎性肠病(IBD)/溃疡性结肠炎	1
1	完成	不可用	健康受试者(HS)	2
不可用	完成	治疗	溃疡性结肠炎	2

药物经济学

制造商

• Apotex inc etobicoke网站
• Mylan制药有限公司
• 罗克珊实验室公司
• 柳树制药有限公司

外包商

• Apotex Inc .)
• 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
• Mylan
• 医生全面护理公司。
• 资源优化与创新有限责任公司
• 罗克珊实验室
• 柳树制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	750毫克/ 1
平板电脑	口服	1.1 g / 1
胶囊	口服	750毫克
胶囊	口服
平板电脑,涂膜	口服	1.1 g / 1

价格

单元描述	成本	单位
Colazal胶囊750毫克	2.82美元	胶囊
巴萨拉齐特钠750毫克胶囊	1.54美元	胶囊

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7452872	是的	2008-11-18	2027-02-24
US7625884	是的	2009-12-01	2027-02-24
US6197341	没有	2001-03-06	2018-03-13
US8497256	没有	2013-07-30	2031-06-23
US9192616	没有	2015-11-24	2026-08-02

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	自由溶解的二钠盐	不可用
logP	1.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0621毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.37	ALOGPS
logP	3.17	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.06	ChemAxon
pKa最强(基本)	-0.033	ChemAxon
生理上的电荷	－2	ChemAxon
氢受体数	8	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	148.652	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	94.37米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	35.983.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8947
血脑屏障	+	0.7807
Caco-2渗透	-	0.6455
22基板	Non-substrate	0.6247
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7877
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7615
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8312
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7932
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8255
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5523
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7689
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7883
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8726
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8153
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9537
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9196
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5593
致癌性	Non-carcinogens	０．７５
生物降解	没有准备好可生物降解	0.5575
大鼠急性毒性	1.9986 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9148
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7772

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:06