评论文章:5-aminosalicylic酸的作用方式和交付——新的证据。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Desreumaux P, Ghosh年代

评论文章:5-aminosalicylic酸的作用方式和交付——新的证据。

滋养品杂志。2006年9月,24增刊1:2-9。

PubMed ID

16939423 (在PubMed

]

文摘

柳氮磺胺吡啶的有效性取决于分裂分子中重氮键的大肠细菌的作用,释放药物活性基,5-aminosalicylic酸。pH-dependent的发展,延缓释放配方5-aminosalicylic酸废除了毒性与磺胺嘧啶柳氮磺胺吡啶的一部分。5-aminosalicylic酸现在认为采取行动通过激活一个类核受体参与炎症的控制、细胞增殖、细胞凋亡和代谢功能、过氧物酶体的伽马形式proliferator-activated受体。这些受体表达在结肠上皮细胞的水平特别高,他们的表情似乎至少部分由肠道细菌刺激。其他药物已知的行为通过过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma,如罗格列酮和选择性过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma配体GW1929,可以从他们的结合位点流离失所的过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma 5-aminosalicylic酸分子的浓度对应的5-aminosalicylic酸的浓度在腔溃疡性结肠炎病人服用口服mesalazine。转基因杂合的基因敲除小鼠(过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma + / -)尤其容易受到结肠炎症,在这些老鼠和炎症比较严重,为了应对化学物质诱导实验结肠溃疡。在这些实验模型,5-aminosalicylic酸是无效的在过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma + / -老鼠。这个新观点提供了一个机械基础长期治疗的可能性与5-aminosalicylic酸可以降低结直肠癌的风险在溃疡性结肠炎患者。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Balsalazide	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Mesalazine	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
柳氮磺胺吡啶	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节