继发性甲状旁腺功能亢进的特征是甲状旁腺激素(PTH)升高，与活性维生素D激素水平不足相关。体内维生素D的来源是皮肤合成和饮食摄入。维生素D需要肝脏和肾脏的两个连续羟基化作用来结合和激活维生素D受体(VDR)。内源性VDR激活物骨化三醇[1,25(OH)2 D3]是一种与存在于甲状旁腺、肠、肾和骨骼中的VDR结合的激素，以维持甲状旁腺功能和钙磷稳态，并与许多其他组织中发现的VDR结合，包括前列腺、内皮和免疫细胞。VDR的激活对于正常骨骼的形成和维持是必不可少的。在患病的肾脏中，维生素D的激活减少，导致甲状旁腺激素的增加，随后导致继发性甲状旁腺功能亢进和钙磷平衡紊乱在慢性肾脏疾病的早期，1,25(OH)2 D3水平下降。1,25(OH)2 D3水平的降低和由此引起的甲状旁腺激素水平的升高，通常在血清钙和磷异常之前发生，影响骨转换率，并可能导致肾性骨营养不良。一项体外研究表明，在50 nM (21 ng/mL)浓度下，paricalcitol不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A的抑制剂。

的作用机制

Paricalcitol是一种合成的具有生物活性的维生素D类骨化三醇，其侧链(D2)和a环(19-nor)发生修饰。临床前和体外研究已经证明，paricalcitol的生物作用是通过结合VDR介导的，这导致了维生素D反应通路的选择性激活。维生素D和paricalcitol已被证明可以通过抑制甲状旁腺激素的合成和分泌来降低甲状旁腺激素水平。

目标	行动	生物
一个维生素D3受体	受体激动剂	人类

吸收

好吸收

的体积分布

30.8±7.5 L [CKD 5-HD期]
34.9±9.5 L [CKD 5-PD期]
23.8 L[健康受试者]

蛋白结合

99.8%(与血浆蛋白结合)

新陈代谢

由多种肝脏和非肝脏酶代谢，包括线粒体CYP24，以及CYP3A4和UGT1A4

路线的消除

Paricalcitol主要由肝胆排泄。

半衰期

4至6小时

间隙

1.49 +/- 0.60 L/h[慢性肾脏疾病5期血液透析]
1.54 +/- 0.95 L/h【慢性肾脏疾病5期腹膜透析】

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	Paricalcitol与Abametapir合用可提高血清中Paricalcitol的浓度。
Acetyldigitoxin	Paricalcitol联合Acetyldigitoxin可增加室性心律失常和心律失常的风险或严重程度。
Alfacalcidol	当帕里骨化醇与阿法骨化醇联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
氢氧化铝	氢氧化铝与Paricalcitol合用可提高血清中氢氧化铝的浓度。
胺碘酮	与胺碘酮合用可降低Paricalcitol的代谢。
Amprenavir	与安普瑞那韦合用可降低帕里骨化醇的代谢。
Apalutamide	与阿帕鲁他胺合用可增加Paricalcitol的代谢。
Aprepitant	与阿瑞吡坦合用可降低帕里骨化醇的代谢。
Atazanavir	与阿扎那韦合用可降低帕里骨化醇的代谢。
二丙酸倍氯米松	帕里骨化醇与二丙酸倍氯米松合用可降低疗效。

识别潜在的药物风险

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食物相互作用

避免抗酸药。避免长期服用含铝抗酸剂与paricalcitol，因为有增加铝毒性的风险。
小心食用葡萄柚制品。柚子抑制CYP3A4, paricalcitol代谢部分通过CYP3A4介导;因此，葡萄柚可能会增加血清中paricalcitol的水平。
不论是否进食。

产品

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产品图片

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Paricalcitol	注入,解决方案	2 ug / 1毫升	静脉注射	协议的医疗公司。	2016-03-24	不适用
Paricalcitol	注射	5 ug / 1毫升	静脉注射	West-Ward制药集团	2014-11-18	不适用
Paricalcitol	注入,解决方案	2 ug / 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2014-12-01	不适用
Paricalcitol	注射	2 ug / 1毫升	静脉注射	West-Ward制药集团	2014-11-18	不适用
Paricalcitol	注入,解决方案	5 ug / 1毫升	静脉注射	协议的医疗公司。	2016-03-24	不适用
Paricalcitol	注入,解决方案	5 ug / 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2014-11-01	不适用
Paricalcitol	注射	5 ug / 1毫升	静脉注射	West-Ward制药集团	2014-11-18	不适用
Zemplar	胶囊、液体填充	4 ug / 1	口服	雅培公司	2006-07-12	2006-07-12
Zemplar	注入,解决方案	2 ug / 1毫升	静脉注射	AbbVie Inc .)	1998-04-17	不适用
Zemplar	胶囊、液体填充	2 ug / 1	口服	AbbVie Inc .)	2018-04-20	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Paricalcitol	胶囊	ug / 1	口服	Alvogen公司。	2018-01-01	不适用
Paricalcitol	胶囊、液体填充	ug / 1	口服	美国Zydus制药公司	2010-06-14	2020-08-03
Paricalcitol	胶囊	2 ug / 1	口服	莲花药业股份有限公司南投植物	2017-03-31	不适用
Paricalcitol	胶囊、液体填充	ug / 1	口服	横幅Pharmacaps	2014-03-27	不适用
Paricalcitol	胶囊、液体填充	4 ug / 1	口服	Reddy博士的实验室	2014-06-25	不适用
Paricalcitol	胶囊	ug / 1	口服	Bionpharma Inc .)	2016-08-16	不适用
Paricalcitol	注入,解决方案	5 ug / 1毫升	静脉注射	雷迪博士实验室有限公司	2016-09-06	不适用
Paricalcitol	胶囊	2毫克/ 1	口服	班纳生命科学有限责任公司	2015-10-01	不适用
Paricalcitol	注射	10 ug / 2毫升	静脉注射	AuroMedics制药有限责任公司	2018-10-09	不适用
Paricalcitol	胶囊	4 ug / 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2016-01-15	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
帕里西托10 McG /2 ml静脉安瓿2 ml安瓿，5 adet	Paricalcitol(2 10微克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	PHARMADAİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Parisitol 5 McG / ml静脉安瓿1 ml安瓿，5 adet	Paricalcitol(5微克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	PHARMADAİLAC圣。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

H05BX02——Paricalcitol

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为维生素d及其衍生物的有机化合物。这些化合物含有seco甾体主干，通常是secoergostane或secocholestane。
王国: 有机化合物
超类: 脂质和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: 维生素D及其衍生物
直接父: 维生素D及其衍生物
选择父母: 常用药用/叔醇/二级醇/环醇及其衍生物/碳氢化合物的衍生品
基: 酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/循环酒精/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/二次酒精/叔醇/三萜
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 羟基Seco-cholestane (CHEBI: 7931）/维生素D2及其衍生物(C08127）/胆汁酸、醇和衍生物(LMST04030163）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6702年d36og5
化学文摘号: 131918-61-1
InChI关键: BPKAHTKRCLCHEA-UBFJEZKGSA-N
InChI: InChI = 1 s / C27H44O3 c1-18(8-9-19(2) 26(3, 4) 30) 24-12-13-25-21(7-6-14-27(24、25)5)11-10-20-15-22 (28)17-23 (29)16 - 20 / h8-11, 18日至19日,22日至25日,28-30H, 6 - 7, 12-17H2, 1-5H3 / b9-8 +, 21-11 + / t18 - 19 +, 22、23、24、25 +,27 - m1 / s1
国际命名: (1 r, 3 r) 5 - {2 - [(1 r, 3, 4 e, 7 ar) 1 - [(2 r, 3 e, 5 s) 6-hydroxy-5, 6-dimethylhept-3-en-2-yl] 7 a-methyl-octahydro-1h-inden-4-ylidene)亚乙基}cyclohexane-1, 3-diol
微笑: [H] [C@@) 1 (CC (C@@) 2 ([H]) \ C (CCC (C@) 12 C) = C \ C = C1C [C@@H] (O) C [C@H] (O) C1) [C@H] (C) \ C = C \ [C@H] (C) C (C) (C) O

参考文献

合成参考

安切尔·施瓦兹，阿列克谢·普劳蒂诺，科比·沃尔夫曼，《paricalcitol的制备》美国专利US20070149489, 2007年6月28日发布。

US20070149489

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015046
KEGG药物: D00930
KEGG化合物: C08127
PubChem化合物: 5281104
PubChem物质: 46505780
ChemSpider: 4444552
BindingDB: 233195
RxNav: 73710
ChEBI: 7931
ChEMBL: CHEMBL1200622
锌: ZINC000013911941
治疗目标数据库: DAP000211
网页: PA450798
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Paricalcitol

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	慢性肾脏疾病(CKD)	1
4	完成	预防	慢性肾脏疾病(CKD)/冠状动脉钙化/维生素D缺乏,/钙和骨代谢紊乱	1
4	完成	预防	肾功能衰竭	1
4	完成	治疗	贫血/慢性肾脏疾病(CKD)	1
4	完成	治疗	Cardiorenal综合征(CRS)/慢性同种异体移植肾病(CAN)	1
4	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/糖尿病肾病	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/血液透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	3.
4	完成	治疗	CKD 3期/维生素D缺乏,/肾脏引起的继发性甲状旁腺功能亢进/第四阶段慢性肾病	1
4	完成	治疗	透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	1

药物经济学

制造商

雅培制药产品事业部
雅培公司

外包商

雅培公司有限公司
卡地纳健康
Catalent制药公司的解决方案
Hospira Inc .)
默弗里斯伯勒医药护理供应
补救重新打包

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射
注入,解决方案	注射用药物的	2 MICROGRAMMI /毫升
注入,解决方案	注射用药物的	5 MICROGRAMMI /毫升
注入,解决方案
胶囊	口服	2 MICROGRAMMI
胶囊	口服	ug / 1
胶囊	口服	1毫克/ 1
胶囊	口服	2 ug / 1
胶囊	口服	2毫克/ 1
胶囊	口服	4毫克/ 1
胶囊	口服	4 ug / 1
胶囊,明胶涂层	口服	ug / 1
胶囊,明胶涂层	口服	2 ug / 1
胶囊,明胶涂层	口服	4 ug / 1
胶囊、液体填充	口服	ug / 1
胶囊、液体填充	口服	2 ug / 1
胶囊、液体填充	口服	4 ug / 1
注射	静脉注射	10 ug / 2毫升
注射	静脉注射	2 ug / 1毫升
注射	静脉注射	5 ug / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	2 ug / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	5 ug / 1毫升
解决方案	静脉注射	5微克
注入,解决方案	注射用药物的
胶囊	口服	4微克
注射	静脉注射
注入,解决方案	注射用药物的	2微克/毫升
注入,解决方案	注射用药物的	5微克/毫升
解决方案	静脉注射	5微克/毫升
解决方案	静脉注射	2 cg
胶囊	口服	1微克
胶囊	口服	2微克
胶囊	口服
注射	静脉注射	5微克/毫升
胶囊、液体填充	口服	1 cg
胶囊、液体填充	口服	2微克

价格

单元描述	成本	单位
Zemplar 4 mcg胶囊	37.58美元	胶囊
Zemplar 5微克/毫升小瓶	28.03美元	毫升
Zemplar 2 mcg胶囊	18.79美元	胶囊
Zemplar 2微克/毫升小瓶	11.22美元	毫升
Zemplar 1 mcg胶囊	9.39美元	胶囊

DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5246925	没有	1993-09-21	2012-04-17
US5597815	是的	1997-01-28	2016-01-13
US6361758	是的	2002-03-26	2018-10-08
US6136799	是的	2000-10-24	2018-10-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4．5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0068毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.27	ALOGPS
logP	4.26	ChemAxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.81	ChemAxon
pKa最强(基本)	－1	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	60.69²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	127.95米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	51.06^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9971
血脑屏障	+	0.795
Caco-2渗透	+	0.776
22基板	底物	0.7667
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7431
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8491
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8292
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7968
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8903
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7662
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8127
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8277
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.948
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8491
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8409
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6631
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9116
致癌性	Non-carcinogens	0.9111
生物降解	没有准备好可生物降解	0.988
大鼠急性毒性	4.4277 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9069
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8015

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.维生素D3受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。通过控制激素敏感基因的表达来介导维生素D3作用的转录因子。通过与BAZ1B的互动招募给推广者…
基因名字: 论述
Uniprot ID: P11473
Uniprot名字: 维生素D3受体
分子量: 48288.64哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。［文章］
Andress DL:维生素D治疗慢性肾脏疾病。谢明德。2005年7 - 8月;18(4):315-21。［文章］
陈建平，陈建平，陈建平，等:维生素D受体激活剂在慢性肾脏病和腹膜透析患者继发性甲状旁腺功能亢进症治疗中的作用。Contrib Nephrol。2009;163:219-26。doi: 10.1159 / 000223802。Epub 2009年6月3日。［文章］
Wu-Wong JR, Nakane M, Gagne GD, Brooks KA, Noonan WT: paricalcitol和doxer钙化醇对矿物平衡相关因素的药理作用比较。国际内分泌杂志，2010;621687。doi: 10.1155 / 2010/621687。Epub 2010 3月2日。［文章］
陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.1,25-二羟基维生素D(3) 24-羟化酶，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性
特定的功能: 对维持体内钙平衡有一定作用。催化nadph依赖的钙二醇(25-羟基维生素D(3))和骨化三醇(1- α，25-二羟基维生素D(3))的24-羟基化。这种酶可以…
基因名字: CYP24A1
Uniprot ID: Q07973
Uniprot名字: 1,25-二羟基维生素D(3) 24-羟化酶，线粒体
分子量: 58874.695哒

参考文献

Robinson DM, Scott LJ: Paricalcitol在继发性甲状旁腺功能亢进治疗中的应用综述。药。2005;65(4):559 - 76。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

细节 3.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: UDPGT在潜在毒性外源性和内源性化合物的结合和随后的消除中具有重要意义。这种葡糖醛酸异形体产生胆红素ix -，形成两种…
基因名字: UGT1A4
Uniprot ID: P22310
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量: 60024.535哒

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年4月03日09:41

Paricalcitol

识别

Paricalcitol的结构(DB00910)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献