纳他霉素是一种眼科局部给药的抗真菌药物。它是一种由四烯多烯类抗生素衍生而来链霉菌属natalensis．它具有体外活性对抗各种酵母和丝状真菌，包括假丝酵母,曲霉属真菌,Cephalosporium,镰刀菌素而且青霉菌．虽然对真菌的活性与剂量有关，但纳他霉素主要是杀菌作用。纳他霉素在体外对革兰氏阳性或革兰氏阴性细菌无效。局部给药似乎在角膜基质内产生有效浓度的纳他霉素，但在眼内液中没有。

的作用机制

像其他多烯类抗生素一样，纳他霉素通过与甾醇结合来抑制真菌生长。具体来说，纳他霉素与质膜中的麦角甾醇结合，防止麦角甾醇依赖的液泡融合，以及膜融合和裂变。这与大多数其他多烯抗生素的作用机制不同，后者往往是通过改变真菌的膜通透性而起作用。

目标	行动	生物
一个麦角固醇	粘结剂	白色念珠菌

吸收

局部给药后不应期望全身吸收，与其他多烯抗生素一样，从胃肠道吸收非常差。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Articaine	当纳他霉素与阿替卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯坐卡因	当纳他霉素与苯佐卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇	纳他霉素与苯甲醇合用可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
Bupivacaine	当纳他霉素与布比卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
布大卡因	当纳他霉素与丁他卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。
氨苯丁酯	当纳他霉素与布坦本合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
辣椒素	当纳他霉素与辣椒素合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。
Chloroprocaine	当纳他霉素与氯普鲁卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
二丁卡因	当纳他霉素与Cinchocaine合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Cisatracurium	纳他霉素可增加顺阿曲库铵的神经肌肉阻断活性。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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国际/其他品牌

Delvocid/Fukricin (Sanbe)/InfectoMyk (Infectopharm)/N-Mycin (Aristopharma)/Natadrops (Cipla公司)/Natamet(太阳)/Natamycyna (Unia)/Natezhen(爱尔康)/Natoph (Ibn Sina)/Natoptic (FDC)/Optinat(杰森)/Pimafucin(阿斯特拉)/Pimafusin(老)/匹马菌素(Senju制药)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Natacyn	暂停/滴	50毫克/ 1毫升	眼科	Eyevance制药、有限责任公司	2021-06-12	不适用
Natacyn	暂停/滴	50毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	1980-12-31	2022-03-31

类别

ATC代码

G01AA02——游霉素

D01AA02——游霉素

A01AB10——游霉素

S01AA10——游霉素

A07AA03——游霉素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于氨基糖苷类有机化合物。它们是由氨基修饰的糖组成的分子或分子的一部分。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物共轭物
直接父: 氨基糖甙类
选择父母: 大环内酯类和类似物/己糖/O-glycosyl化合物/β羟基酸及其衍生物/环氧乙烷/二羧酸及其衍生物/Enoate酯/氨基酸/1, 2-aminoalcohols/内酯

显示13
基: 1, 2-aminoalcohol/缩醛/酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基糖苷类核心/Beta-hydroxy酸

显示29日更
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

各种真菌物种

化学标识符

UNII: 8 o0c852cpo
化学文摘号: 7681-93-8
InChI关键: NCXMLFZGDNKEPB-FFPOYIOWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C33H47NO13 c1-18-10-8-6-4-3-5-7-9-11-21(45-32-30(39) 28(34) 29(38) 19(2) 44-32) 15-25-27(31(40) 41) 22(36) 17-33(42岁,47-25)16 - 20(35)14-24-23(46-24)14-24-23(37)连/ h3-9, 11 - 13日,15岁至25岁的观众,32岁,35-36,38-39,42小时,10,14日至17日,34个h2, 1-2H3, (H、40、41)/ b4-3 + 7 - 5 +,之后把+ 11-9 + 13-12 + / t18 - 19 - 20 + 21 + 22 + 23 - 24 - 25 +, 27、28 +,29 - 30 + 32 + 33 - m1 / s1
国际命名: 5 (1 r, 3 s, r, 7 r, 8 e, 12 r, 14个e, 16 e, 18 e, 20 e, 22 r, 24日,25日,26日)-22 - {((2 r, 3 s, 4 s, 5 s, 6 r) 4-amino-3, 5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl)氧}1,3,26-trihydroxy-12-methyl-10-oxo-6, 11日28-trioxatricyclo[22.3.1.0⁵,⁷]octacosa-8, 14日,16日,18日20-pentaene-25-carboxylic酸
微笑: [H] [C@@] 12 [C@H] (O) C (C@) 3 (O) C [C@H] (O) [C@@H] (C (O) = O) [C@] ([H]) (C [C@@H] (O (C@) 4 ([H]) O (C@H) (C) [C@@H] (O) [C@H] (N) [C@@H] 4 O) \ C = C \ C = C \ C = C \ C = C \ C [C@@H] (C) OC (= O) \ C = C \ [C@@] 1 [H]) (O2) O3

参考文献

合成参考

Michael A. Eisenschink, Phillip T. Olson，《生产纳他霉素的发酵过程》。美国专利US5231014, 1982年7月发布。

US5231014

一般引用

FDA批准药品:纳他霉素混悬液[链接］

外部链接

KEGG药物: D00884
KEGG化合物: C08073
PubChem化合物: 5284447
PubChem物质: 46509171
ChemSpider: 10468784
BindingDB: 50370755
RxNav: 7268
ChEMBL: CHEMBL1200656
锌: ZINC000008220909
治疗目标数据库: DAP001331
网页: PA164744325
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 游霉素

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	眼部感染,真菌/溃疡性角膜炎	1
3.	完成	治疗	角膜的真菌感染/溃疡性角膜炎	1
3.	没有招聘	治疗	Acanthamoeba角膜炎/角膜的真菌感染	1
3.	终止	治疗	角膜的真菌感染	1
2、3	未知的状态	治疗	真菌感染	1
1、2	完成	治疗	角膜的真菌感染	1
不可用	未知的状态	治疗	霉菌的角膜溃疡	1

药物经济学

制造商

爱尔康公司实验室

外包商

爱尔康的实验室

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	眼科
暂停/滴	眼科	50毫克/ 1毫升
悬架	眼科	5%
悬架	结膜;眼科	50毫克
解决方案	眼科	5%
奶油	局部

价格

单元描述	成本	单位
Natacyn眼药水	14.16美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	290年12月°C	PhysProp
水溶度	4100 mg/L(21°C)	汤姆林,C (1994)
logP	1．1	不可用
日志	-3.21	ADME研究U必威国际appSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.278毫克/毫升	ALOGPS
logP	-3.5	ALOGPS
logP	-1.7	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.58	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.11	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	13	ChemAxon
氢供体数	7	ChemAxon
极地表面面积	230.99²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	169.88米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	68.58^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.8512
血脑屏障	-	0.9789
Caco-2渗透	-	0.6947
22基板	底物	0.5926
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7063
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9224
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9629
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7748
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8576
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5291
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9154
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8632
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9632
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6606
致癌性	Non-carcinogens	0.9448
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9718
大鼠急性毒性	2.4181 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.994
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9406

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.麦角固醇

种类

小分子

生物

白色念珠菌

药理作用

是的

行动

粘结剂

参考文献

te Welscher YM, Jones L, van Leeuwen MR, Dijksterhuis J, de Kruijff B, Eitzen G, Breukink E:纳他霉素在启动阶段通过与麦角甾醇的特异性相互作用抑制液泡融合。抗菌剂化学化学。2010年6月;54(6):2618-25。doi: 10.1128 / AAC.01794-09。Epub 2010年4月12日。［文章］
te Welscher YM, ten Napel HH, Balague MM, Souza CM, Riezman H, de Kruijff B, Breukink E:纳他霉素通过特异性结合麦角醇而不渗透细胞膜来阻断真菌生长。生物化学杂志2008年3月7日;283(10):6393-401。doi: 10.1074 / jbc.M707821200。Epub 2007年12月29日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:53

游霉素

识别

纳他霉素的结构(DB00826)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献