粘菌素是一种多粘菌素抗菌剂。多粘菌素是一种阳离子多肽，通过一种类似洗涤剂的机制破坏细菌细胞膜。随着低毒性药物的发展，如广谱青霉素和头孢菌素，肠外多粘菌素的使用基本被放弃，除了治疗囊性纤维化患者的多药耐药肺部感染。然而，最近出现了多重耐药革兰氏阴性菌，如铜绿假单胞菌而且鲍曼不动杆菌新的抗菌剂的缺乏导致了多粘菌素的重新使用。

作用机制

粘菌素是一种表面活性剂，能穿透并破坏细菌细胞膜。粘菌素是多阳离子的，具有疏水性和亲脂性。它与细菌细胞质膜相互作用，改变其渗透性。这种效果是杀菌的。也有证据表明，多粘菌素进入细胞，沉淀细胞质成分，主要是核糖体。

目标	行动	生物
一个细菌外膜	并入和破坏稳定	细菌

吸收

从胃肠道吸收非常差。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

由于80%的剂量可以在尿液中恢复原状，并且没有胆道排泄，可以假设剩余的药物在组织中失活，但机制尚不清楚。

淘汰路线

不可用

半衰期

5个小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

口服LD₅₀在大鼠中为5450毫克/公斤。过量使用colistimethate可引起神经肌肉阻滞，表现为感觉异常、嗜睡、精神错乱、头晕、共济失调、眼球震颤、言语障碍和呼吸暂停。呼吸肌麻痹可导致呼吸暂停、呼吸停止和死亡。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低粘菌素的排泄率，从而导致血清粘菌素水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低粘菌素的排泄率，从而导致血清粘菌素水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低粘菌素的排泄率，从而导致血清粘菌素水平升高。
苊香豆醇	当粘菌素与Acenocoumarol联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低粘菌素的排泄率，从而导致血清粘菌素水平升高。
乙酰胆碱	乙酰胆碱与粘菌素合用可降低疗效。
Acetyldigitoxin	当粘菌素与乙酰洋地黄联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低粘菌素的排泄率，从而导致血清粘菌素水平升高。
Aclidinium	阿克利定可降低粘菌素的排泄率，从而导致血清粘菌素水平升高。
Acrivastine	吖啶伐他汀可降低粘菌素的排泄率，从而导致血清粘菌素水平升高。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硫酸粘菌素	WP15DXU577	1264-72-8	ZJIWRHLZXQPFAD-LRYSGCCDSA-N

国际/其他品牌

Alfacolin(催化)/阿菲塞丁(新阿根廷)/ColiFin (Pari Pharma)/Colimicina (Quimifar)/可利霉素(赛诺菲安万特)/Coliracin(拉法)/Colistate(大西洋实验室)/Colomycin(森林)/科利霉素(King Pharmaceuticals)/Diarönt单体(CNP)/Promixin (Profile Pharma)/Tadim (Allertec)/Walamycin(华莱士)

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Coly-Mycin年代	硫酸粘菌素1(3毫克/毫升)+醋酸氢化可的松1(10毫克/毫升)+硫酸新霉素1(3.3毫克/毫升)+Thonzonium溴化1(0.5毫克/毫升)	悬架	耳(耳)	远藤制药公司	2016-04-18	2020-04-30
Coly-Mycin年代	硫酸粘菌素1(3毫克/毫升)+醋酸氢化可的松1(10毫克/毫升)+硫酸新霉素1(3.3毫克/毫升)+Thonzonium溴化1(0.5毫克/毫升)	悬架	耳(耳)	全科医疗有限公司	2007-11-01	2012-06-30
Coly-Mycin年代	硫酸粘菌素1(3毫克/毫升)+醋酸氢化可的松1(10毫克/毫升)+硫酸新霉素1(3.3毫克/毫升)+Thonzonium溴化1(0.5毫克/毫升)	悬架	耳(耳)	Par制药	2007-11-01	2017-06-18
Cortisporin TC	硫酸粘菌素1(3毫克/毫升)+醋酸氢化可的松1(10毫克/毫升)+硫酸新霉素1(3.3毫克/毫升)+Thonzonium溴化1(0.5毫克/毫升)	悬架	耳(耳)	远藤制药公司	2019-06-03	不适用
Cortisporin-TC	硫酸粘菌素1(3毫克/毫升)+醋酸氢化可的松1(10毫克/毫升)+硫酸新霉素1(3.3毫克/毫升)+Thonzonium溴化1(0.5毫克/毫升)	悬架	耳(耳)	全科医疗有限公司	2007-05-07	不适用
Cortisporin-TC	硫酸粘菌素1(3毫克/毫升)+醋酸氢化可的松1(10毫克/毫升)+硫酸新霉素1(3.3毫克/毫升)+Thonzonium溴化1(0.5毫克/毫升)	悬架	耳(耳)	Par制药公司	2007-11-01	2017-05-30

类别

ATC代码

J01XB01 -粘菌素

A07AA10 -粘菌素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为环多肽的有机化合物。这些化合物含有含有肽主干的环状部分。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 环肽
选择父母: 环羧酸/二级醇/丙基型1,3-偶极有机化合物/多元醇/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
基: 酒精/脂肪族杂单环化合物/胺/Azacycle/Carboximidic酸/羧酸的衍生物/环α肽/环羧酸/碳氢化合物的衍生物/有机1,3-偶极化合物
分子框架: 脂肪族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

革兰氏阴性杆菌

化学标识符

UNII: Z67X93HJG1
化学文摘号: 1066-17-7
InChI关键: YKQOSKADJPQZHB-BRLOSWAASA-N
InChI: InChI = 1 s / C52H98N16O13 c1-9-29(6) 11-10-12-40(71) 59-32(13-19-53) 47(76) 68 - 42(31(8) 70) 52(81) 64 - 35(16-22-56) 44(73) 63-37-18-24-58-51(80) 41(69)(7) 67 - 48(77) 36(17-23-57) 61 - 43(72) 33(14-20-54) 62 - 49(78) 38((2) 3) 25日- 27日66 - 50(79)39(代谢途径(4)5)65 - 45 (74)34 (15-21-55)60-46 (37)75 / h27-39 41-42, 69 - 70 H, 9-26, 53-57H2, 1-8H3, (H, 58岁,80)(H, 59岁,71年)(H, 60岁,75)(H、61、72)(H、62、78)(H、63、73)(H、64、81)(H、65、74)(H、66、79)(H、67、77)(H、68、76)/ t29 ?, 30、31、32 + 33 + 34 + 35 + 36 - 37 +,38 - 39 ?,41吗?, 42 + / m1 / s1
国际命名: N - [(1) 3-amino-1 - {((1 s, 2 r) 1 - {((1) 3-amino-1 - {((6 r, 9, 12 r, 15 r, 18岁,21岁)6日,9日18-tris (2-aminoethyl) 3 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] -12年,15-bis 2(2 -甲基丙基)5、8、11、14、17日20-heptaoxo-1, 4、7、10、13、16日19-heptaazacyclotricosan-21-yl][氨基甲酰}丙基][氨基甲酰}2-hydroxypropyl][氨基甲酰}丙基]5-methylheptanamide
微笑: CCC (C)预备(= O) N [C@@H] (CCN) C (= O) N [C@@H] ([C@@H] (C) O) C (= O) N [C@@H] (CCN) C (= O) N [C@H] 1国家气候变化委员会(= O) C (NC (= O) [C@@H] (CCN)数控(= O) [C@H] (CCN)数控(= O) [C@@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@H] (CCN) NC1 = O) [C@@H] (C) O

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D02138
KEGG化合物: C13768
PubChem化合物: 131704173
PubChem物质: 46505467
RxNav: 2709
ChEMBL: CHEMBL407135
治疗靶点数据库: DAP001324
网页: PA164760862
维基百科: 粘菌素

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	囊性纤维化(CF)	1
4	完成	预防	血液感染	1
4	完成	治疗	支气管扩张	1
4	完成	治疗	粘菌素/粘菌素不良反应/革兰氏阴性细菌感染/麦克风/儿科癌症	1
4	完成	治疗	囊性纤维化(CF)	1
4	完成	治疗	革兰氏阴性细菌感染	1
4	完成	治疗	呼吸机相关细菌性肺炎(VABP)	1
4	尚未招聘	其他	粘菌素/2019冠状病毒病(COVID - 19)	1
4	尚未招聘	治疗	不动杆菌感染	1
4	招聘	预防	细菌感染	1

药物经济学

制造商

帕克·戴维斯华纳·兰伯特公司

外包商

围场实验室

剂型

形式	路线	强度
粉末，用于溶液	口服	100毫克/克
注射，粉末，溶液		1000000 UI / 4毫升
溶液/滴	口服	4000000 U / 3.5毫升
平板电脑		1500.000 U
颗粒	口服	10%
注射，粉末，溶液		1000.000 ui
颗粒	口服
平板电脑
粉末，用于溶液	口服	150个人
粉末，用于溶液	口服	75毫克/克
悬架	耳(耳)
粉
解决方案	口服
粉末，用于溶液	口服
注射，粉末，溶液
注射，粉末，溶液		1000.000用户界面
注射，粉末，溶液		2000.000用户界面
颗粒	口服	10% w/w
解决方案	口服	2.4个人/毫升
粉末，用于溶液	口服	2个人/ G

价格

单元描述	成本	单位
硫酸粘菌素粉	513.26美元	每一个
大霉素S 3.3-3-10 mg/ml悬液5ml瓶	49.17美元	瓶

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	200 - 220°C	不可用
水溶度	5.64 e + 005 mg / L	不可用
logP	-2.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.238毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.3	ALOGPS
logP	-8.1	Chemaxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.6	Chemaxon
pKa(最强基础)	10.23	Chemaxon
生理上的电荷	5	Chemaxon
氢受体计数	18	Chemaxon
氢供体数量	18	Chemaxon
极表面积	490.66²	Chemaxon
可旋转键数	28	Chemaxon
折射性	297.67米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	123.32^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.7444
血脑屏障	-	0.9752
Caco-2渗透	-	0.7492
22基板	底物	0.8048
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7514
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8582
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9525
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.893
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7907
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.513
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9372
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9387
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.929
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9139
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8879
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9937
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8807
致癌性	Non-carcinogens	0.8947
生物降解	未准备好生物可降解	0.9515
大鼠急性毒性	3.0728 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9855
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8646

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

1.细菌外膜

种类

集团

生物

细菌

药理作用

是的

行动

并入和破坏稳定

参考文献

多粘菌素及其新衍生物。微生物学杂志，2010 10月;13(5):574-81。doi: 10.1016 / j.mib.2010.09.002。Epub 2010 9月24日。［文章］
Soon RL, Nation RL, Cockram S, Moffatt JH, Harper M, Adler B, Boyce JD, Larson I, Li J:用zeta电位测定对粘菌素敏感和耐药鲍曼不动杆菌细胞的不同表面电荷与生长阶段和粘菌素处理的关系。《抗菌化学杂志》2011年1月;66(1):126-33。doi: 10.1093 /江淮/ dkq422。Epub 2010年11月16日。［文章］
Evans ME, Feola DJ, Rapp RP:硫酸多粘菌素B和粘菌素:新出现的多重耐药革兰氏阴性细菌的旧抗生素。《药学杂志》1999年9月33日(9):960-7。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年11月27日18:28

粘菌素

识别

粘菌素结构(DB00803)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献