替罗非班在胸痛发作或心脏病发作时，或在病人接受冠状动脉阻塞治疗时，可防止血液凝结。它是血小板糖蛋白(GP) IIb/IIIa受体的非肽拮抗剂，并抑制血小板聚集。静脉给药时，替罗非班以剂量和浓度依赖的方式抑制体外血小板聚集。当按照推荐方案给予时，在30分钟输注结束时，>达到90%的抑制。最近，与标准肝素治疗相比，替罗非班在不稳定型心绞痛患者输注后48小时内可减少缺血事件。

作用机制

替罗非班是纤维蛋白原与GP IIb/IIIa受体结合的可逆拮抗剂，GP IIb/IIIa受体是参与血小板聚集的主要血小板表面受体。停止替罗非班输注后，血小板聚集抑制是可逆的。

目标	行动	生物
一个整合素alpha-IIb	拮抗剂	人类
一个整合素β3	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

22 ~ 42 L

蛋白结合

65%

新陈代谢

新陈代谢似乎受到限制。

淘汰路线

它主要通过肾脏排泄从血浆中清除，约65%的给药剂量出现在尿液中，约25%出现在粪便中，两者基本上都是不变的替罗非班。

半衰期

2小时

间隙

213 - 314毫升/分钟[健康受试者]
152 - 267 mL/min[冠状动脉疾病患者]

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

通路	类别
替罗非班行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	替罗非班可能降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abciximab	替罗非班联合阿昔单抗可增加出血的风险或严重程度。
Abrocitinib	替罗非班联合阿曲替尼可增加出血和血小板减少的风险或严重程度。
Aceclofenac	当安氯芬酸联合替罗非班时，出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	阿西美辛联合替罗非班可增加出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	替罗非班联合阿辛诺豆蔻酚可增加出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低替罗非班的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加替罗非班的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可提高替罗非班的抗血小板活性。
Aclidinium	替罗非班可能降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tirofiban盐酸盐	6 h925f8o5j	150915-40-5	HWAAPJPFZPHHBC-FGJQBABTSA-N

国际/其他品牌

Aggribloc (Abbott)/Agrastat (Merck Sharp & Dohme)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Aggrastat	液体	0.25 mg / mL	静脉注射	科瑞维欧(英国)有限公司	1999-09-16	2013-02-06
Aggrastat	注入,解决方案	5毫克/ 100毫升	静脉注射	Medicure国际公司	1998-05-14	不适用
Aggrastat	解决方案	12.5毫克/ 250毫升	静脉注射	塞弗制药公司	2002-05-01	不适用
Aggrastat	注入,解决方案	3.75毫克/ 15毫升	静脉注射	Medicure国际公司	2016-10-15	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tirofiban盐酸盐	注入,解决方案	12.5毫克/ 250毫升	静脉注射	Gland Pharma有限公司	2021-04-15	不适用

类别

ATC代码

B01AC17替罗非班

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为苯丙氨酸及其衍生物的有机化合物类。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生物，由苯丙氨酸在氨基或羧基上反应产生，或由甘氨酸的任何氢被杂原子取代而产生。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 苯丙氨酸及其衍生物
选择父母: Phenylpropanoic酸/安非他明及其衍生物/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳醚/哌啶/Organosulfonamides/有机磺胺类药/Aminosulfonyl化合物/氨基酸

展示8个
基: 3-phenylpropanoic-acid/烷基芳基醚/胺/氨基酸/Aminosulfonyl化合物/安非他明或衍生物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基

显示24个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 哌啶类，磺胺类，l -酪氨酸衍生物(CHEBI: 9605）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: GGX234SI5H
化学文摘号: 144494-65-5
InChI关键: COKMIXFXJJXBQG-NRFANRHFSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H36N2O5S c1-2-3-16-30(27日28)世界(22 (25)26)17-19-7-9-20 (10-8-19)17-19-7-9-20 / h7-10, 18日,21日23-24H, 2 - 6, 11-17H2, 1 h3 (H, 25日,26)/ t21 - / mo / s1
国际命名: (2) 2 - (butane-1-sulfonamido) 3 - {4 - [4 - (piperidin-4-yl)丁氧基]苯基}丙酸
微笑: 预备(= O) (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = C (OCCCCC2CCNCC2) C = C1) C = O (O)

参考文献

合成参考

George Roby Thomas, Dawson James Reimer, Albert D. Friesen，“替罗非班的透皮药物制备和管理”。美国专利US20120029447, 2012年2月2日发布。

US20120029447

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014913
KEGG化合物: C07965
PubChem化合物: 60947
PubChem物质: 46504678
ChemSpider: 54912
BindingDB: 50004058
RxNav: 73137
ChEBI: 9605
ChEMBL: CHEMBL916
锌: ZINC000003806104
治疗靶点数据库: DAP000696
网页: PA451698
PDBe配体: gg
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Tirofiban

PDB项

2 vdm/7 td8

FDA的标签

下载 (59.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性冠状动脉综合征	1
4	完成	治疗	急性心肌梗死(AMI)	3.
4	完成	治疗	急性心肌梗死(AMI)/经皮冠状动脉介入治疗(PCI)	1
4	完成	治疗	血管成形术，腔内，经皮冠状动脉	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	2
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)/ST段抬高型心肌梗死(STEMI)	1
4	完成	治疗	心肌梗死/经皮冠状动脉介入治疗(PCI)/溶栓治疗	1
4	完成	治疗	无回流现象	1
4	完成	治疗	非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)	1
4	招聘	治疗	急性缺血性中风	1

药物经济学

制造商

Medicure国际有限公司

外包商

百特国际有限公司
本会场实验室有限公司
吉尔福德制药
绿柄桑制药
Medicure国际公司
默克公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	0.05毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	3.75毫克/ 15毫升
注入,解决方案	静脉注射	5毫克/ 100毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	250 MICROGRAMMI /毫升
液体	静脉注射	0.25 mg / mL
解决方案	静脉注射	12.5毫克/ 250毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	0.25毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	注射用药物的
解决方案	注射用药物的
注射	静脉注射	0.281毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射
解决方案,集中	静脉注射	0.25毫克
注射	不适用	0.25毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	12.5毫克/ 250毫升
注入,解决方案	注射用药物的	50 MICROGRAMMI /毫升
解决方案	静脉注射	12.5毫克
注射	静脉注射

价格

单元描述	成本	单位
Aggrastat 250 mcg/ml小瓶	10.62美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5658929	没有	1997-08-19	2010-09-27
CA2234364	没有	2000-02-08	2016-10-23
CA2052073	没有	1998-05-26	2011-09-23
US6770660	没有	2004-08-03	2023-05-01
US5965581	没有	1999-10-12	2016-10-23
US5978698	没有	1999-11-02	2017-10-08
US5733919	没有	1998-03-31	2016-10-23
US5972967	没有	1999-10-26	2016-10-23
US6136794	没有	2000-10-24	2019-01-29

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	非常微溶	不可用
logP	1.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00317毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.78	ALOGPS
logP	0.6	ChemAxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.17	ChemAxon
pKa(最强基础)	10.21	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	6	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	104.73²	ChemAxon
可旋转键数	13	ChemAxon
折射性	117.48米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	49.27^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9934
血脑屏障	+	0.5951
Caco-2渗透	-	0.6716
22基板	底物	0.8571
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5443
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9898
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8435
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7483
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7803
CYP450 3A4衬底	底物	0.5096
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8569
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8219
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8967
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7916
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9023
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9498
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7023
致癌性	Non-carcinogens	0.8449
生物降解	未准备好生物可降解	0.9525
大鼠急性毒性	2.3684 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.5278
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7024

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.整合素alpha-IIb

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 整合素α - iib / β -3是纤维连接蛋白、纤维蛋白原、纤溶酶原、凝血酶原、凝血反应蛋白和vitronectin的受体。它能识别一系列配体中的R-G-D序列。它recogn…
基因名字: ITGA2B
Uniprot ID: P08514
Uniprot名字: 整合素alpha-IIb
分子量: 113375.96哒

参考文献

Theroux P, Alexander J Jr, Pharand C, Barr E, Snapinn S, Ghannam AF, Sax FL:糖蛋白IIb/IIIa受体阻断改善伴有不稳定心绞痛/非st段抬高心肌梗死的糖尿病患者的预后:血小板受体抑制在不稳定体征和症状限制患者缺血性综合征管理中的结果(PRISM-PLUS)研究2000年11月14日;102(20):2466-72。［文章]
Dickfeld T, Ruf A, Pogatsa-Murray G, Muller I, Engelmann B, Taubitz W, Fischer J, Meier O, Gawaz M:不同糖蛋白ib - iiia拮抗剂抗血小板作用的差异。血栓研究，2001年1月15日;101(2):53-64。［文章]
von Segesser LK, Mueller X, Marty B, Horisberger J, Corno A:体外循环中未分离肝素抗凝的替代品。灌注。2001九月;16(5):411-6。［文章]
Kondo K, Umemura K:非肽糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂替罗非班的临床药代动力学:与单克隆抗体阿昔单抗的比较。临床药典，2002;41(3):187-95。［文章]
Roffi M, Moliterno DJ, Meier B, Powers ER, Grines CL, DiBattiste PM, Herrmann HC, Bertrand M, Harris KE, Demopoulos LA, Topol EJ:不同血小板糖蛋白IIb/IIIa受体抑制剂对接受经皮冠状动脉介入治疗的糖尿病患者的影响:替罗非班和ReoPro疗效相似试验(TARGET) 1年随访。发行量。2002年6月11日;105(23):2730-6。［文章]
Juwana YB, Suryapranata H, Ottervanger JP, van t Hof AW:替罗非班治疗心肌梗死。《药物学》2010年4月11日(5):861-6。doi: 10.1517 / 14656561003690005。［文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	13.6	N/A	N/A	A28922
IC 50 (nM)	> 1000	N/A	N/A	A28921
IC 50 (nM)	0.37	N/A	N/A	A28923
IC 50 (nM)	0.95	N/A	N/A	A28922/A28924
IC 50 (nM)	100000	N/A	N/A	A28915
IC 50 (nM)	11	N/A	N/A	A28915/A28918
IC 50 (nM)	15	N/A	N/A	A28919/A28921
IC 50 (nM)	260000	N/A	N/A	A28915/A28916
IC 50 (nM)	36	N/A	N/A	A28920
IC 50 (nM)	5	N/A	N/A	A28915
IC 50 (nM)	62000	N/A	N/A	A28916
IC 50 (nM)	9	N/A	N/A	A28916/A28917
Kd (nM)	1.9	N/A	N/A	A28919
Kd (nM)	13	N/A	N/A	A28919
Kd (nM)	15	N/A	N/A	A28918

细节 2.整合素β3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 整合素α - v / β -3 (ITGAV:ITGB3)是细胞策略素、纤维连接蛋白、层粘连蛋白、基质金属蛋白酶-2、骨桥蛋白、骨调节蛋白、凝血酶原、凝血反应蛋白、vitronectin和von Wil的受体。
基因名字: ITGB3
Uniprot ID: P05106
Uniprot名字: 整合素β3
分子量: 87056.975哒

参考文献

陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章]
Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章]
Juwana YB, Suryapranata H, Ottervanger JP, van t Hof AW:替罗非班治疗心肌梗死。《药物学》2010年4月11日(5):861-6。doi: 10.1517 / 14656561003690005。［文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06

Tirofiban

识别

替罗非班结构(DB00775)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献