终末期肾脏疾病(ESRD)患者保留磷，可发展为高磷血症。高血清磷可沉淀血清钙，导致异位钙化。当血清钙磷浓度的乘积(Ca x P)超过55 mg时²/ dL²，异位钙化发生的风险增加。高磷血症在肾功能不全患者继发性甲状旁腺功能亢进的发展中起作用。甲状旁腺激素(PTH)水平的增加是慢性肾功能衰竭患者的特征。甲状旁腺素水平升高会导致纤维性骨炎，这是一种骨病。血清磷的降低可能会降低血清甲状旁腺素水平。高磷血症的治疗包括减少膳食中磷酸盐的摄入，用磷酸盐结合剂抑制肠道中磷酸盐的吸收，以及用透析去除磷酸盐。随餐服用西velamer已被证明可降低正在进行血液透析的ESRD患者的血清磷浓度。在体外研究表明，胶囊和片剂配方结合磷酸盐的程度相似。Sevelamer治疗还可降低低密度脂蛋白(LDL)和总血清胆固醇水平。

作用机制

Sevelamer通过与肠道中的膳食磷酸盐结合，防止其吸收，从而降低血清甲状旁腺激素水平，从而防止高磷血症。

目标	行动	生物
一个磷酸	粘结剂	人类

吸收

口服给药后不吸收，但在肾病患者中未进行吸收研究。当西velamer与食物联合使用时，西velamer可能与膳食磷酸盐结合并阻止其胃肠道吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

正常健康的志愿者每天服用Sevelamer，剂量高达14克，连续服用8天，没有不良反应。对血液透析患者，Sevelamer的平均剂量为每天13克。没有报道称患者服用西velamer过量。由于司velamer不被吸收，全身毒性的风险很低。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Aceclofenac	Sevelamer可导致乙酰氯芬酸吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Acemetacin	西维拉默可导致阿西美辛吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
苊香豆醇	Sevelamer可导致Acenocoumarol吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
乙酰唑胺	Sevelamer可导致乙酰唑胺吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
乙酰sulfisoxazole	司维拉默可导致乙酰磺胺恶唑吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Acetyldigitoxin	Sevelamer可导致Acetyldigitoxin吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	司维拉默可导致乙酰水杨酸吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Alclofenac	Sevelamer可导致Alclofenac的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Alfacalcidol	阿法骨化醇与西维拉默合用可降低血药浓度。
氨基比林	Sevelamer可导致氨基苯氮酮吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。

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食物相互作用

随食物服用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Sevelamer碳酸盐	9 ycx42i8iu	845273-93-0	PADGNZFOVSZIKZ-UHFFFAOYSA-N
Sevelamer盐酸盐	GLS2PGI8QG	152751-57-0	KHNXRSIBRKBJDI-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Phosblock (Kyowa Hakko麒麟)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Intelli-sevelamer	平板电脑	800毫克	口服	Intellipharm公司	不适用	不适用
Renagel	平板电脑	400毫克/ 1	口服	物资管理	2008-06-06	不适用
Renagel	片剂，覆膜	800毫克	口服	健赞欧洲公司	2021-02-09	不适用
Renagel	片剂，覆膜	800毫克	口服	健赞欧洲公司	2021-02-09	不适用
Renagel	平板电脑	800毫克/ 1	口服	Aphena制药解决方案田纳西州有限公司	2008-06-06	不适用
Renagel	平板电脑	800毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2008-06-06	2017-11-30
Renagel	片剂，覆膜	400毫克	口服	健赞欧洲公司	2021-02-09	不适用
Renagel	片剂，覆膜	400毫克/ 1	口服	Genzyme公司	2008-06-06	2020-03-01
Renagel	平板电脑	400毫克	口服	赛诺菲健赞，赛诺菲安万特加拿大公司的一个部门	2001-11-21	2005-08-08
Renagel	平板电脑	800毫克	口服	赛诺菲-安万特	2001-11-21	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Accel-sevelamer	平板电脑	800毫克	口服	Accel制药公司	2017-11-08	不适用
Sevelamer碳酸盐	片剂，覆膜	800毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2017-10-09	2020-05-04
Sevelamer碳酸盐	粉末，用于悬浮	2400毫克/ 1	口服	纽约Amneal制药有限责任公司	2020-11-20	不适用
Sevelamer碳酸盐	片剂，覆膜	800毫克/ 1	口服	NCS医疗保健KY, Inc dba先锋实验室	2017-07-17	不适用
Sevelamer碳酸盐	片剂，覆膜	800毫克/ 1	口服	TWi制药公司	2019-09-30	不适用
Sevelamer碳酸盐	粉末，用于悬浮	0.8 g / 1	口服	温斯洛普美国	2018-01-01	不适用
Sevelamer碳酸盐	片剂，覆膜	800毫克/ 1	口服	大西洋生物公司	2018-06-27	不适用
Sevelamer碳酸盐	粉末，用于悬浮	800毫克/ 1	口服	Aurobindo制药有限公司	2017-06-13	不适用
Sevelamer碳酸盐	片剂，覆膜	800毫克/ 1	口服	凯迪拉医疗有限公司	2020-09-17	不适用
Sevelamer碳酸盐	片剂，覆膜	800毫克/ 1	口服	大西洋生物公司。	2017-11-28	不适用

类别

ATC代码

V03AE02 - Sevelamer

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于环氧化合物一类的有机化合物。这些化合物含有一个环醚和三个环原子(一个氧原子和两个碳原子)。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 环氧化合物
子课: 不可用
直接父: 环氧化合物
选择父母: Oxacyclic化合物/二烷基醚/Organopnictogen化合物/Organochlorides/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/烷基氯化物
基: 脂肪族杂单环化合物/烷基氯/卤代烷/胺/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化合物/Organochloride
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 941年n5duu5c
化学文摘号: 52757-95-6
InChI关键: ZNSIZMQNQCNRBW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C3H5ClO.C3H7N / c4-1-3-2-5-3; 1-2-3-4 / h3H 1-2H2; 2 h, 1, 3-4H2
国际命名: 2 - (chloromethyl)环氧乙烷;prop-2-en-1-amine
微笑: NCC = C。ClCC1CO1

参考文献

合成参考

Deepak Anant Hedge, Varsha Shashank Choudhary, Venkatasubramanian Radhakrjshnan Tarur, Dhananjay Govind Sathe, Harish Kashinath Mondkar, Samadhan Daulat Patil, Sasikumar Mohan Thoovara, Yogesh Sharad Bhide，“盐酸西维拉默的制备工艺及其配方。”美国专利US20090280178, 2009年11月12日发布。

US20090280178

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014796
KEGG药物: D01983
PubChem化合物: 3085017
PubChem物质: 46505951
ChemSpider: 2341997
RxNav: 214824
ChEMBL: CHEMBL1201798
网页: PA164781197
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Sevelamer

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	其他	大天花(天花)	1
4	完成	预防	血管疾病	1
4	完成	预防	我们研究了大量3-4期CKD患者血浆FGF23水平与内皮功能障碍之间的关系	1
4	完成	治疗	动脉硬化/钙质沉着/继发性甲状旁腺功能亢进	1
4	完成	治疗	心血管事件/血液透析治疗/Hyperphosphataemia	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)	3.
4	完成	治疗	终末期肾病(ESRD)/Hyperphosphataemia	1
4	终止	预防	慢性肾脏疾病(CKD)	1
3.	完成	预防	Hyperphosphataemia/肾功能衰竭	1
3.	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)	1

药物经济学

制造商

Genzyme corp .)
Genzyme公司

外包商

大西洋生物公司
卡地纳健康
Genzyme公司。
Heartland reack Services LLC
Murfreesboro药物护理供应
Pharma Pac LLC
内科医生Total Care公司
Prepak系统公司
补救重新打包
资源优化和创新有限责任公司
Southwood制药
Tya制药
先锋实验室公司
华纳奇尔科特公司
华生制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	403毫克
平板电脑	口服	400毫克/ 1
平板电脑	口服	400毫克
平板电脑	口服	800毫克/ 1
平板电脑	口服	800毫克
片剂，覆膜	口服	400毫克
片剂，覆膜		800毫克
粉
粉末，用于悬浮	口服	0.8克/包
粉末，用于悬浮	口服	0.8克
粉末，用于悬浮	口服	1.6克
粉末，用于悬浮	口服	2.4克/包
片剂，覆膜	口服	800毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	800毫克
粉末，用于悬浮	口服	800毫克/ 1袋
平板电脑,涂	口服	800毫克
粉末，用于悬浮	口服	0.8 g / 1
粉末，用于悬浮	口服	2.4 g / 1
粉末，用于悬浮	口服	2400毫克/ 1
粉末，用于悬浮	口服	800毫克/ 1
粉末，用于悬浮	口服	2.4克
片剂，覆膜	口服	400毫克/ 1
片剂，覆膜	注射用药物的	800毫克/ 1
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜
片剂，覆膜		400毫克

价格

单元描述	成本	单位
瑞那格尔800毫克片剂	2.41美元	平板电脑
Renvela 800毫克片剂	2.17美元	平板电脑
瑞那格尔400毫克片	1.66美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5496545	没有	1996-03-05	2013-08-11
CA2310960	没有	2003-05-27	2014-08-10
CA2169356	没有	2000-07-04	2014-08-10
US7985418	没有	2011-07-26	2025-10-27
US6733780	没有	2004-05-11	2020-10-18
US9095509	没有	2015-08-04	2030-12-06

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	不可用
logP	0.559	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	71.8毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.35	ALOGPS
logP	0.68	ChemAxon
日志	-0.11	ALOGPS
pKa(最强基础)	-4.2	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	1	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	12.53²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	20.06米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	8.38^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9908
血脑屏障	+	0.9723
Caco-2渗透	+	0.5783
22基板	Non-substrate	0.7654
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.921
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9399
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7531
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8823
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8029
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7617
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.5084
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7543
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.839
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5583
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8711
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6708
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9498
致癌性	致癌物质	0.5468
生物降解	未准备好生物可降解	0.889
大鼠急性毒性	2.9282 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7403
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8883

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.磷酸

种类

小分子

生物

人类

药理作用

是的

行动

粘结剂

参考文献

Cannata-Andia JB, Rodriguez-Garcia M, Roman-Garcia P, Tunon-le Poultel D, Lopez-Hernandez F, Rodriguez-Puyol D:新疗法:钙模拟药、磷酸盐结合剂和维生素D受体激活剂。儿科肾脏杂志，2010年4月;25(4):609-16。doi: 10.1007 / s00467 - 010 - 1462 - 9。Epub 2010年2月12日。［文章］
Novak JE, Szczech LA:慢性肾脏疾病和终末期肾脏疾病中的磷酸盐结合剂:以患者为中心的方法。Semin Dial. 2009 1 - 2月;22(1):56-63。doi: 10.1111 / j.1525 - 139 x.2008.00514.x。Epub 2008 10月16日。［文章］
Salusky IB:磷酸盐结合剂治疗的新时代:有哪些选择?肾内科杂志，2006年12月;(105):S10-5。［文章］
Schucker JJ, Ward KE:高磷血症和磷酸盐结合剂。美国医学杂志。2005年11月15日;62(22):2355-61。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月17日15:22

Sevelamer

识别

Sevelamer结构(DB00658)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献