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Verteporfin

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Verteporfin是一种苯并卟啉衍生物，用于治疗病理性近视、眼组织胞浆菌病和黄斑变性脉络膜新生血管。

品牌名称
其他人
通用名称
Verteporfin
药物库登录号
DB00460
背景

Verteporfin，在市场上称为Visudyne，是一种苯并卟啉衍生物。在光动力治疗中用作光敏剂，以消除湿型黄斑变性的异常血管。Verteporfin积聚在这些异常血管中，在氧气存在的情况下，在波长为693 nm的非热红光刺激下，产生高活性的短命单线态氧和其他活性氧自由基，导致内皮局部损伤和血管堵塞。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:718.7942
单一同位素的:718.30026434
化学公式
C41H42N4O8
同义词
  • Verteporfin
  • Verteporfina
  • Verteporfine
  • Verteporfinum
外部id
  • 桶
  • BPD-MA
  • CL 318952
  • FF 18

药理学

指示

主要用于因老年性黄斑变性、病理性近视或推测为眼组织胞浆菌病综合征而出现典型的中心凹下脉络膜新生血管的患者。Verteporfin也可以用于破坏肿瘤。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

维特波尔芬，也被称为苯并卟啉衍生物，是一种与激光治疗结合使用的药物，用于消除与湿润型黄斑变性等疾病相关的眼睛异常血管。Verteporfin积聚在这些异常血管中，在氧气存在的情况下，在波长为693 nm的非热红光刺激下，产生高活性的短命单线态氧和其他活性氧自由基，导致内皮局部损伤和血管堵塞。

作用机制

维特泊芬主要通过脂蛋白在血浆中运输。一旦维特泊芬在氧气存在下被光激活，就会产生高活性、短命的单线态氧和活性氧自由基。维替泊芬轻度激活可导致新生血管内皮局部损伤，导致血管闭塞。已知受损的内皮通过脂质加氧酶(白三烯)和环加氧酶(类二十烷类，如血栓素)途径释放促凝剂和血管活性因子，导致血小板聚集、纤维蛋白凝块形成和血管收缩。维特泊芬似乎优先积聚在新生血管，包括脉络膜新生血管。然而，动物模型表明，这种药物也存在于视网膜中。由于单线态氧和活性氧自由基具有细胞毒性，因此Verteporfin也可用于破坏肿瘤细胞。

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

由肝脏和血浆酯酶代谢到其二酸代谢物的小范围。nadph依赖的肝酶系统(包括细胞色素P450同工酶)似乎在维特泊芬的代谢中不起作用。

淘汰路线

通过粪便途径消除，只有不到0.01%的剂量从尿液中恢复。

半衰期

静脉输注后，维特泊芬表现出双指数消除，最终消除半衰期约5-6小时。轻度肝功能不全可使半衰期增加约20%。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

治疗眼内药物和/或光线过量可能导致正常视网膜血管灌注不全，视力可能严重下降，可能是永久性的。药物过量还会导致患者对强光保持光敏的时间延长。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Aminolevulinic酸 氨基乙酰丙酸可增加维替泊芬的光敏活性。
Carprofen 卡洛芬可增加维特泊芬的光敏活性。
氯法齐明 氯法齐明可增加维特泊芬的光敏活性。
赛庚啶 赛庚啶可能增加维特泊芬的光敏活性。
Dabrafenib Dabrafenib可增加Verteporfin的光敏活性。
Febuxostat 非布索他可增加维特泊芬的光敏活性。
Fosdenopterin Fosdenopterin可增加Verteporfin的光敏活性。
Hexaminolevulinate 六甲诺甲酸可增加维特泊芬的光敏活性。
左氧氟沙星 左氧氟沙星可增加维特泊芬的光敏活性。
Methotrimeprazine 甲曲美嗪可增加维特泊芬的光敏活性。
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食物相互作用
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产品

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国际/其他品牌
Visudine(诺华)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
其他人 粉末，用于溶液 15毫克/瓶 静脉注射 Cheplapharm Arzneimittel有限公司 2000-06-26 不适用 加拿大的国旗
其他人 针剂，粉末，冻干，用于溶液 15毫克/ 1 静脉注射 QLT眼科公司 2000-04-12 不适用 美国国旗
其他人 注射，粉末，溶液 15毫克 静脉注射 Cheplapharm Arzneimittel Gmb H 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
其他人 针剂，粉末，冻干，用于溶液 15毫克/ 1 静脉注射 博士健康美国有限责任公司 2000-04-12 不适用 美国国旗
其他人 针剂，粉末，冻干，用于溶液 2毫克/ 1毫升 静脉注射 诺华制药 2000-04-14 2012-09-01 美国国旗

类别

ATC代码
S01LA01 -维特泊芬
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
WU713D62N9
化学文摘号
129497-78-5
InChI关键
YTZALCGQUPRCGW-MXVXOLGGSA-N
InChI
InChI = 1 s / C41H42N4O8 c1-9-23-20(2) 29-17-34-27-13-10-26(39(49) 52-7) 38(40(50) 53-8) 41(27日5)35 (45-34)19-30-22 (4)25 (12-15-37 (48)51-6)33 (44-30)18-32-24 (11-14-36 (46)47)21 (3)28 (43-32)16-31 42-29 / h9-10(23), 13日,16 - 19,38岁,42岁的44小时,1,11 - 12,14-15H2, 2-8H3, (H, 46岁,47)/ b28-16 -, 29-17, 30-19, 31-16, 32-18,湖人队,34-17,35-19——/ t38 - 41 + / mo / s1
国际命名
3 -[(23日,24日r) 14-ethenyl-5 - (3-methoxy-3-oxopropyl) -22, 23-bis (methoxycarbonyl) 4、10、15日24-tetramethyl-25, 26日,27日28-tetraazahexacyclo[16.6.1.1 ^{3、6}。1 ^{8、11}。1 ^{13日16}0 ^{19日24}]octacosa-1, 3, 5, 7, 9, 11(27), 12日,14日,16日,18(25),19日21-dodecaen-9-yl]丙酸
微笑
COC (= O) CCC1 = C2NC (\ C = C3 / N = C (/ C = C4 \ N \ C (= C / C5 = N / C (= C \ 2) / C (CCC (O) = O) = C5C) C (C = C) = C4C) C2 = CC = C ([C@@H] (C = O OC) [C@@] 32 C) C = O OC) = C1C

参考文献

一般引用
  1. Chan WM, Lim TH, Pece A, Silva R, Yoshimura N:椎泊芬PDT治疗非标准适应症——文献综述Graefes Arch临床经验眼科。2010年5月;248(5):613-26。doi: 10.1007 / s00417 - 010 - 1307 - z。Epub 2010年2月17日。［文章］
  2. Nowak-Sliwinska P, Karocki A, Elas M, Pawlak A, Stochel G, Urbanska K: Verteporfin, photofrin II和merocyanine 540作为对抗黑色素瘤细胞的PDT光敏剂。生物化学学报。2006 10月20日;349(2):549-55。Epub 2006年8月22日。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0014603
KEGG药物
D01162
PubChem化合物
5362420
PubChem物质
46506236
ChemSpider
4515032
RxNav
118886
ChEMBL
CHEMBL2052016
网页
PA451871
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Verteporfin
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 年龄相关性黄斑变性 2
4 完成 治疗 年龄相关性黄斑变性/息肉样脉络膜血管病(PCV) 1
4 完成 治疗 年龄相关黄斑病变/中央凹下脉络膜新生血管 1
4 完成 治疗 息肉样脉络膜血管病(PCV) 1
4 尚未招聘 治疗 新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD) 1
4 终止 治疗 年龄相关性黄斑变性 1
3. 完成 治疗 年龄相关性黄斑变性 1
3. 完成 治疗 年龄相关性黄斑变性/中央凹下脉络膜新生血管 1
3. 完成 治疗 黄斑变性 2
3. 完成 治疗 黄斑变性/中央凹下脉络膜新生血管 2

药物经济学

制造商
  • 临床上公司
外包商
  • 霍利斯特-斯蒂尔实验室有限责任公司
  • JHP制药有限责任公司
  • 诺华公司
  • 临床上Inc .)
剂型
形式 路线 强度
注射，粉末，溶液 静脉注射 15毫克/ 1瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 15毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 2毫克/ 1毫升
粉末，用于溶液 静脉注射 15毫克/瓶
粉末，用于溶液 静脉注射;注射用药物的 15毫克
注射，粉末，溶液 静脉注射 15毫克
注射 静脉注射 15毫克
注射，粉末，溶液 静脉注射
价格
单元描述 成本 单位
Visudyne 15毫克小瓶 1702.64美元 瓶
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5214036 没有 1993-05-25 2010-05-25 美国国旗
CA2536069 没有 2008-06-03 2014-03-14 加拿大的国旗
CA1339927 没有 1998-06-23 2015-06-23 加拿大的国旗
US5756541 没有 1998-05-26 2016-03-11 美国国旗
US5798349 没有 1998-08-25 2015-08-25 美国国旗
US5707608 没有 1998-01-13 2015-08-02 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 2.1 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0136毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.02 ALOGPS
logP 6.33 Chemaxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 4.18 Chemaxon
pKa(最强基础) 4.86 Chemaxon
生理上的电荷 －1 Chemaxon
氢受体计数 7 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 173.562 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 199.08米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 81.213. Chemaxon
环数 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.5377
血脑屏障 + 0.6313
Caco-2渗透 - 0.6425
22基板 底物 0.7738
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.577
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.5444
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7681
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8178
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.822
CYP450 3A4衬底 底物 0.6429
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.7915
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.7158
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.754
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7057
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5157
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.652
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6596
致癌性 Non-carcinogens 0.9368
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6756 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9884
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9038
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年11月08日04:59