Hexaminolevulinate

识别

总结

Hexaminolevulinate是一种光学显像剂，用于进行蓝光膀胱镜检查(BLC™)，以检测膀胱癌。

品牌名称

Cysview

通用名称

Hexaminolevulinate

药物库登录号

DB06261

背景

己甲醇是一种光学成像药物。以溶液形式经膀胱内灌注，用于光动力蓝光膀胱镜检查，作为白光膀胱镜检查的辅助。2010年5月28日，美国食品和药物管理局(FDA)批准了盐酸己氨基乙酰丙酸盐(Cysview for Solution, Photocure ASA)作为一种光学显像剂，与Karl Storz光动力诊断D-Light C (PDD)系统联合使用，用于膀胱镜检查非肌肉浸润性膀胱乳头状癌，用于根据先前的膀胱镜检查怀疑或已知有病变的患者。Hexaminolevulinate由Photocure ASA在品牌Cysview®下生产。在欧洲，heximolevulinate以Hexvix®品牌销售。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:215.293
单一同位素的:215.15214354
化学公式: C₁₁H₂₁没有_3.

同义词

4-Hexyloxycarbonyl-2-oxobutylammoniumchloride
Hexaminolevulinato
5-氨基-4-氧戊酸己酯盐酸盐
己-hydrochlorid (5-amino-4-oxopentanoat)
5-氨基-4-氧基戊酸己酯盐酸盐

外部id

p - 1026

药理学

指示

六甲炔乙酸酯适用于膀胱镜检查，在先前的膀胱镜检查基础上怀疑或已知有病变的患者中检测非肌肉浸润性膀胱乳头状癌。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

体外研究表明，暴露于膀胱内盐酸己诺乙醇酸溶液后，正常尿路上皮卟啉荧光增加。在人膀胱中，与正常尿路上皮相比，肿瘤或炎症细胞中卟啉的积累更大。膀胱内灌注盐酸己诺乙醇酸溶液约1小时后，随后用波长为360 - 450nm的蓝光照射，卟啉会发出红色荧光。

作用机制

己氨基乙酰丙酸是血红素前体氨基乙酰丙酸的酯。膀胱灌注后，己甲醇酸进入膀胱粘膜，并被提议进入粘膜细胞的细胞内空间，在那里它被用作形成光活性中间产物原卟啉IX (PpIX)和其他光活性卟啉(pap)的前体。据报道，与正常尿路上皮相比，PpIX和pap优先在肿瘤细胞中积累，部分原因是肿瘤细胞中酶活性的改变。PpIX等pap在360 ~ 450 nm波长的光激发后，通过荧光恢复到较低的能量水平，可被检测到，并用于膀胱镜检查病变。来自肿瘤组织的荧光呈亮红色并有界限，而背景正常组织呈深蓝色。类似的过程也会发生在发炎的细胞中。

吸收

绝对生物利用度7%(90%置信区间[CI]: 5%-10%)

配送量

不可用

蛋白结合

没有明显的约束力。

新陈代谢

人体血液的快速代谢。

淘汰路线

不可用

半衰期

双相消除，初始消除半衰期为39分钟，最终半衰期约为76小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

目前还没有在动物实验中评估盐酸己诺乙醇酸酯的潜在致癌性。

在体外细菌反向突变试验和人外周血淋巴细胞染色体畸变试验中，盐酸己诺乙酸酯无致突变性;在没有光激活的情况下，静脉注射45mg /kg剂量的小鼠体内微核试验结果为阴性。

目前还没有足够的研究来评估光激活下盐酸己诺乙醇酸盐的遗传毒性。

尚未在动物中进行充分的生殖和发育毒性研究，以评估盐酸己诺乙醇酸酯对生育能力的影响。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
卡介苗	卡介苗可能降低己诺甲酸酯作为诊断试剂的有效性。
Padeliporfin	六甲诺甲酸可增加帕代利普芬的光敏活性。
fda批准肿瘤光敏感剂卟吩姆钠	六羟甲醚酸盐可增加卟啉钠的光敏活性。
维甲酸	当维甲酸与己诺甲酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Verteporfin	六甲诺甲酸可增加维特泊芬的光敏活性。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Hexaminolevulinate盐酸盐	D4F329SL1O	140898-91-5	LZYXPFZBAZTOCH-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Hexvix (GE医疗保健)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cysview	工具包	100毫克/ 50毫升	膀胱内的	通用电气医疗集团	2010-09-01	2011-12-31
Cysview	设备;粉末，用于溶液	100毫克/瓶	膀胱内的	Photocure亚撒	2015-12-14	不适用
Cysview	工具包	100毫克/ 50毫升	膀胱内的	Photocure Inc .)	2018-05-01	不适用

类别

ATC代码

V04CX06 -己甲醇酸酯

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为氨基酸及其衍生物。这些化合物在C5碳原子上含有一个羧酸和一个氨基。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 氨基酸及其衍生物
选择父母: -酮酸及其衍生物/脂肪酸酯/Alpha-amino酮/羧酸酯/单羧酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族无环化合物/Alpha-aminoketone/胺/羰基/羧酸酯/氨基酸或衍生物/脂肪酸酯/脂酰/Gamma-keto酸/碳氢化合物的衍生物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: G7H20TKI67
化学文摘号: 140898-97-1
InChI关键: RYQOILLJDKPETL-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H21NO3 c1-2-3-4-5-8-15-11 (14) 7-6-10 (13) 9 - 12 / h2-9 12 h2、h3 1
国际命名: 己5-amino-4-oxopentanoate
微笑: [H] N ([H]) CC (= O) CCC OCCCCCC (= O)

参考文献

一般引用

杨丽萍:己甲醇酸蓝光膀胱镜在膀胱癌诊断中的应用综述。Mol诊断杂志2014 Feb;18(1):105-16。doi: 10.1007 / s40291 - 013 - 0068 - x。［文章］
O'Brien T, Thomas K:膀胱癌:光动力学诊断可以改善手术结果。中国地质大学学报。2010年11月7日(11):598-9。doi: 10.1038 / nrurol.2010.183。［文章］
Hillemanns P，王霞，Hertel H, Andikyan V, Hillemanns M, Stepp H, Soergel P:宫颈上皮内瘤变患者局部应用六氨基乙酰丙酸后卟啉合成的药代动力学及选择性。中华妇产科杂志。2008年3月;198(3):300.e1-7。doi: 10.1016 / j.ajog.2007.07.045。Epub 2008年2月21日。［文章］
FDA批准药品:Cysview(盐酸己诺乙酸盐酸盐)，膀胱内溶液，仅用于膀胱灌注[链接］

外部链接

KEGG药物: D04436
PubChem化合物: 6433083
PubChem物质: 310264865
ChemSpider: 4938272
RxNav: 1426872
ChEBI: 134892
ChEMBL: CHEMBL1201784
锌: ZINC000001554392
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Cysview

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	撤销	诊断	膀胱癌，癌症	1
3.	完成	不可用	膀胱癌，癌症	1
3.	完成	诊断	膀胱癌，癌症	3.
3.	完成	治疗	膀胱癌，癌症/广泛性发育障碍/复发	1
3.	尚未招聘	诊断	膀胱癌，癌症	1
2	终止	诊断	膀胱癌，癌症	1
2	终止	治疗	宫颈上皮内瘤变(CIN)	1
2	撤销	诊断	结肠直肠癌/光动力诊断	1
2、3	完成	治疗	生殖器扁平苔藓	1
1	完成	不可用	药物动力学	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
工具包	膀胱内的	100毫克/ 50毫升
设备;粉末，用于溶液	膀胱内的	100毫克/瓶
粉末，用于溶液	静脉注射;膀胱内的	85毫克
粉末，用于溶液	膀胱内的	85毫克
解决方案	膀胱内的	85毫克
注射，粉末，溶液	膀胱内的

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6034267	没有	2000-03-07	2016-03-08
US7247655	没有	2007-07-24	2016-03-08
US7530461	没有	2009-05-12	2017-01-11
US7348361	没有	2008-03-25	2020-11-06
US10556010	没有	2020-02-11	2036-12-19
US11235168	没有	2018-01-04	2038-01-04
US11311620	没有	2016-12-19	2036-12-19

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.511毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.55	ALOGPS
logP	1.37	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.11	Chemaxon
pKa(最强基础)	7.83	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	69.39²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	58.29米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	24.96^3.	Chemaxon
环数	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2008年3月19日16:19 /更新于2022年12月7日06:22

Hexaminolevulinate

识别

六羟甲醇酯结构(DB06261)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱