恩替卡韦

识别

总结

恩替卡韦是一种核苷类似物，用于治疗有活跃病毒复制、活动性疾病的组织学证据或肝转氨酶持续升高的慢性乙型肝炎患者。

品牌名称

针对

通用名称

恩替卡韦

药物库登录号

DB00442

背景

恩替卡韦是一种口服抗病毒药物，用于治疗乙型肝炎感染。它以商品名称Baraclude (BMS)销售。

恩替卡韦是一种鸟嘌呤类似物，可以抑制病毒复制过程中的所有三个步骤，制造商声称它比以前用于治疗乙型肝炎的药物(拉米夫定和阿德福韦)更有效。它在2005年3月获得了美国食品和药物管理局(FDA)的批准。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:277.2792
单一同位素的:277.117489371
化学公式: C₁₂H₁₅N₅O_3.

同义词

无水恩替卡韦
恩替卡韦
恩替卡韦(无水)
恩替卡韦无水
Entecavirum

外部id

bms - 200475 - 01
ETV
SQ34676

药理学

指示

用于有证据表明病毒复制活跃和血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或组织学活动性疾病的成人慢性乙型肝炎病毒感染的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

乙型肝炎慢性感染

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

恩替卡韦是一种鸟苷核苷类似物，对乙型肝炎病毒(HBV)具有选择性活性。它被设计用来选择性地抑制乙肝病毒，阻断复制过程中的所有三个步骤。恩替卡韦比一种较老的乙型肝炎药物拉米夫定更有效。

作用机理

通过与天然底物脱氧鸟苷三磷酸竞争，恩替卡韦在功能上抑制HBV聚合酶(逆转录酶，rt)的所有三种活性:(1)碱基启动，(2)基因组前信使RNA负链的逆转录，(3)HBV DNA正链的合成。在激酶激活后，药物可以合并到DNA中，有抑制HBV聚合酶活性的最终效果。

目标	行动	生物
一个DNA	其他	人类

吸收

在健康受试者口服给药后，恩替卡韦血浆浓度峰值出现在0.5至1.5小时之间。在健康受试者中，该片剂的生物利用度相对于口服溶液为100%。

分布量

不可用

蛋白结合

恩替卡韦与人血清蛋白的体外结合率约为13%。

新陈代谢

恩替卡韦不是细胞色素P450 (CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。恩替卡韦被有效地磷酸化为活性三磷酸。

消除路线

不可用

半衰期

在达到峰值浓度后，恩替卡韦血浆浓度以双指数方式下降，最终消除半衰期约为128-149小时。磷酸化代谢物的半衰期为15小时。

间隙

肾cl=383.2 +/- 101.8 mL/min[未受损肾功能]
肾cl=197.9 +/- 78.1 mL/min[肾功能轻度受损]
肾cl=135.6 +/- 31.6 mL/min[中度肾功能受损]
肾cl=40.3 +/- 10.1 mL/min[肾功能严重受损]
口服cl=588.1 +/- 153.7 mL/min[肾功能未受损]
口服cl=309.2 +/- 62.6 mL/min[肾功能轻度受损]
口服cl=226.3 +/- 60.1 mL/min[中度肾功能损害]
口服cl=100.6 +/- 29.1 mL/min[肾功能严重受损]
口服cl=50.6 +/- 16.5 mL/min[血液透析治疗严重肾功能损害]
口服cl=35.7 +/- 19.6 mL/min [CAPD治疗严重肾功能损害]

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

健康受试者服用恩替卡韦单次剂量不超过40 mg或多次剂量不超过20 mg/天，持续14天，未出现意外不良事件或增加。如果发生过量，必须监测患者的毒性证据，并在必要时采用标准的支持治疗。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	恩替卡韦与阿他他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	恩替卡韦与阿巴他普合用可提高代谢。
Abiraterone	恩替卡韦与阿比特龙合用可提高血清浓度。
苊香豆醇	与恩替卡韦合用可降低阿辛诺考玛醇的代谢。
对乙酰氨基酚	恩替卡韦与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
无环鸟苷	阿昔洛韦与恩替卡韦合用可降低其代谢。
Adalimumab	恩替卡韦与阿达木单抗合用可提高代谢。
7型腺病毒活疫苗	腺病毒7型活疫苗与恩替卡韦合用可降低治疗效果。
Agomelatine	阿曲美汀与恩替卡韦合用可降低其代谢。
阿苯达唑	恩替卡韦与阿苯达唑合用可促进代谢。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

饿着肚子。饭前2小时或饭后2小时服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
恩替卡韦一水合物	5968年y6h45m	209216-23-9	YXPVEXCTPGULBZ-WQYNNSOESA-N
恩替卡韦三磷酸	不可用	不可用	ZTWBIZVVFNIRSF-HAFWLYHUSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Barcavir (Incepta)/Caavirel (PMP)/Entaliv(雷迪博士实验室)/Teviral (ACI)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
针对	涂膜片剂	0.5毫克/ 1	口服	施贵宝父子有限公司	2005-03-29	不适用
针对	涂膜片剂	0.5毫克	口服	百时美施贵宝制药	2016-09-08	不适用
针对	涂膜片剂	0.5毫克	口服	百时美施贵宝制药	2016-09-08	不适用
针对	解决方案	0.05毫克/ 1毫升	口服	施贵宝父子有限公司	2005-03-29	不适用
针对	解决方案	0.05毫克/毫升	口服	百时美施贵宝制药	2016-09-08	不适用
针对	涂膜片剂	1毫克	口服	百时美施贵宝制药	2016-09-08	不适用
针对	涂膜片剂	1毫克	口服	百时美施贵宝制药	2016-09-08	不适用
针对	涂膜片剂	1.0毫克/ 1	口服	施贵宝父子有限公司	2005-03-29	不适用
针对	涂膜片剂	1毫克	口服	百时美施贵宝制药	2016-09-08	不适用
针对	涂膜片剂	0.5毫克	口服	百时美施贵宝制药	2016-09-08	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Accel-entecavir	平板电脑	0.5毫克	口服	Accel Pharma公司	2020-03-11	不适用
Apo-entecavir	平板电脑	0.5毫克	口服	Apotex公司	2013-01-18	不适用
Auro-entecavir	平板电脑	0.5毫克	口服	Auro制药公司	2015-12-01	不适用
恩替卡韦	平板电脑	1毫克/ 1	口服	奥彬多制药有限公司	2015-08-26	不适用
恩替卡韦	涂膜片剂	1毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2014-11-28	不适用
恩替卡韦	平板电脑,涂	1毫克/ 1	口服	Par制药公司	2017-03-29	2019-02-28
恩替卡韦	涂膜片剂	0.5毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2017-08-25	2022-10-31
恩替卡韦	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	Breckenridge制药公司	2018-03-16	2025-01-31
恩替卡韦	涂膜片剂	0.5毫克/ 1	口服	Marlex制药公司	2016-03-01	不适用
恩替卡韦	涂膜片剂	0.5毫克/ 1	口服	雅阁医疗保健公司	2017-08-25	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Baraclude 0,5 mg薄膜片，30阿特	恩替卡韦一水合物(0.5毫克)	涂膜片剂	口服	百时美施贵宝İlaÇlari inc . İstanbul Şubesİ	2020-08-14	不适用
Baraclude膜片1毫克，30阿特	恩替卡韦一水合物(1毫克)	涂膜片剂	口服	百时美施贵宝İlaÇlari inc . İstanbul Şubesİ	2020-08-14	不适用
Hednavir 0,5 mg薄膜片，30 adet	恩替卡韦一水合物(0.5毫克)	涂膜片剂	口服	Atabay kİmya san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Hednavir薄膜片1毫克，30阿德特	恩替卡韦一水合物(1毫克)	涂膜片剂	口服	Atabay kİmya san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

恩替卡韦

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为核苷和核苷酸类似物的一类有机化合物。这些是核苷和核苷酸的类似物。其中包括膦化核苷、c -糖基化核苷碱、类似物(其中糖单位是吡喃糖)和碳环核苷。
王国: 有机化合物
超类: 核苷，核苷酸和类似物
类: 核苷和核苷酸类似物
子课: 不可用
直接父: 核苷和核苷酸类似物
选择父母: 次黄嘌呤/6-oxopurines/Pyrimidones/氨基嘧啶及其衍生物/n -咪唑类/环戊醇/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/环醇及其衍生物/Azacyclic化合物

展示更多5个
基: 6-oxopurine/酒精/胺/Aminopyrimidine/芳香杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/循环酒精/环戊醇/Heteroaromatic化合物

展示更多20个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 二醇、氧嘌呤、伯醇、2-氨基嘌呤(CHEBI: 473990）

受影响的生物

乙型肝炎病毒

化学标识符

UNII: NNU2O4609D
化学文摘号: 142217-69-4
InChI关键: QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H15N5O3 c1-5-6 (3-18) 8 (19) 2 - 7 (5) 17-4-14-9-10 (17) 15-12 (13) 16-11 (9) 20 / h4, 6 - 8, 18-19H, 1-3H2, (H3、13、15、16、20)/ t6 - 7 - 8 - / mo / s1
国际命名: 2-amino-9 - [(1 s, 3 r, 4 s) 4-hydroxy-3 -(羟甲基)2-methylidenecyclopentyl] 6 9-dihydro-3H-purin-6-one
微笑: NC1 =数控(= O) C2 = C (N1) N (C = N2) [C@H] 1 C [C@H] (O) [C@@H] (CO) C1 = C

参考文献

合成参考

US5206244

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014585
KEGG药物: D04008
PubChem化合物: 153941
PubChem物质: 46504864
ChemSpider: 135679
RxNav: 1546027
ChEBI: 473990
ChEMBL: CHEMBL713
锌: ZINC000003802690
治疗靶点数据库: DAP000697
网页: PA164784025
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 恩替卡韦

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	预防	接触乙型肝炎病毒/乙肝病毒感染的重新激活/类风湿性关节炎	1
4	主动不招聘	治疗	肝硬化/乙型病毒性肝炎	1
4	主动不招聘	治疗	乙肝病毒合并感染/肝细胞癌	1
4	主动不招聘	治疗	乙型肝炎慢性感染	1
4	主动不招聘	治疗	乙型病毒性肝炎	1
4	完成	预防	非霍奇金淋巴瘤(NHL)/乙型病毒性肝炎	1
4	完成	治疗	无三角洲因子的慢性乙型病毒性肝炎	2
4	完成	治疗	肝硬化	2
4	完成	治疗	纤维化、肝	1
4	完成	治疗	HBeAg阳性慢性乙型肝炎	1

药物经济学

制造商

百时美施贵宝

外包商

百时美施贵宝公司
施贵宝有限责任公司

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服	0.05毫克/ 1毫升
解决方案	口服	0.05毫克/毫升
涂膜片剂	口服	1.0毫克
解决方案	口服	5毫克
平板电脑,涂	口服	1毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	1毫克/ 1
涂膜片剂	口服	0.5毫克/ 1
涂膜片剂	口服	1毫克/ 1
涂膜片剂	口服	1.0毫克/ 1
涂膜片剂	口服	1.00毫克
涂膜片剂	口服
涂膜片剂	口服	0532毫克
涂膜片剂	口服	1.06毫克
涂膜片剂	口服	1.064毫克
平板电脑,涂	口服	0.5毫克
平板电脑	口服	0.5毫克
平板电脑,可溶	口服	0.5毫克
平板电脑	口服	1毫克
涂膜片剂	口服	0.50毫克
涂膜片剂	口服	0.53毫克
涂膜片剂	口服	0.5毫克
涂膜片剂	口服	1毫克

价格

单元描述	成本	单位
Baraclude 0.5 mg片剂	28.94美元	平板电脑
Baraclude片1毫克	28.94美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2053339	没有	2001-05-29	2011-10-11
US5206244	是的	1993-04-27	2015-08-21

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	微溶性(2.4 mg/mL, pH 7.9, 25°C)	不可用
logP	-0.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	6.59毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.81	ALOGPS
logP	-1.4	Chemaxon
日志	-1.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12	Chemaxon
pKa(最强基础)	3.14	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数量	7	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极表面积	125.76²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	71米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	27.48^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五人法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.873
Caco-2渗透	-	0.7601
22基板	底物	0.5802
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.863
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.9185
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8465
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8817
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8164
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5346
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.7641
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.848
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.915
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.87
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9647
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9552
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7523
致癌性	Non-carcinogens	0.8026
生物降解	无法生物降解	0.9669
大鼠急性毒性	2.3879 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8865
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9062

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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了解更多

细节 1.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

其他

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

恩替卡韦:一种用于治疗慢性乙型肝炎感染的核苷类似物。药物治疗。2006年12月26(12):1745-57。［文章］
Walsh AW, Langley DR, Colonno RJ, Tenney DJ:乙型肝炎病毒聚合酶对恩替卡韦耐药的机制表征和分子建模。PLoS One. 2010 2月12日;5(2):e9195。doi: 10.1371 / journal.pone.0009195。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年11月11日14:10

恩替卡韦

识别

恩替卡韦结构(DB00442)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献