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普罗吩胺

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总结

普罗吩胺是一种抗动力障碍的吩噻嗪，用于治疗帕金森病的症状。

品牌名称
Parsitan
通用名称
普罗吩胺
DrugBank加入数量
DB00392
背景

丙苯胺是一种由吩噻嗪衍生的药物。它主要用作抗动力障碍治疗帕金森症。它在美国以Parsidol的商标出售，在加拿大以Parsidan的商标出售。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:312.472
单一同位素的:312.166019468
化学公式
C19H24N2年代
同义词
  • (10) - 2-diethylaminopropyl吩噻嗪
  • 10 - [2 - (diethylamino) 1-propyl]吩噻嗪
  • 10 - [2 - (diethylamino) 2-methylethyl]吩噻嗪
  • 10 - [2 - (diethylamino)丙基]吩噻嗪
  • 2-diethylamino-1-propyl-N-dibenzoparathiazine
  • Ethopropazine
  • (N, N-diethyl-1) - 10 h-phenothiazin-10-yl 2-propanamine
  • N, N-diethyl -α-methyl-10H-phenothiazine-10-ethanamine
  • Profenamina
  • 普罗吩胺
  • 普罗吩胺
  • Profenaminum
外部id
  • rp - 3356
  • sc - 2538
  • w - 483

药理学

指示

用于治疗帕金森氏症，也用于控制对某些药物如利血平的严重反应。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

乙丙嗪是一种吩噻嗪类抗动力障碍药物，用于治疗帕金森病。通过改善肌肉控制和减少僵硬，这种药物允许身体更多的正常运动，随着疾病症状的减轻。它也用于控制对某些药物的严重反应，如利血平、吩噻嗪、氯丙噻烯、硫噻烯、洛沙平和氟哌啶醇。与其他NMDA拮抗剂不同，乙丙嗪——因为它的抗胆碱能作用——基本上没有神经毒性的副作用。乙丙嗪也有轻微的抗组胺和局部麻醉作用。

的作用机制

乙丙嗪的抗帕金森作用可以归因于它的抗胆碱能性质。乙丙嗪部分阻断中枢(纹状体)胆碱能受体，从而帮助平衡基底神经节的胆碱能和多巴胺能活性;唾液分泌可能减少，平滑肌可能放松。药物引起的锥体外系症状和帕金森症引起的症状可得到缓解，但迟发性运动障碍得不到缓解，并可能因抗胆碱能作用而加重。乙丙嗪的局部麻醉作用是由于它对NMDA谷氨酸受体的拮抗作用。谷氨酸被认为是痛觉通路中的一种重要的递质，特别是谷氨酸受体的n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)亚型，已被证实与神经性疼痛的介导有关。脊髓背角神经元NMDA受体谷氨酸的过度释放导致这些受体的过度激活和过度敏感(被认为是痛觉过敏)，被认为是神经性疼痛的一个完整特征。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
 人类
一个谷氨酸受体电离性，NMDA 3A
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
 人类
吸收

从胃肠道吸收良好。

的体积分布

不可用

蛋白结合

93％

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

1至2小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

过量服用的症状包括严重笨拙或不稳定、严重嗜睡、口鼻或喉咙严重干燥、心跳加快、呼吸短促或呼吸困难、皮肤发热、干燥和潮红。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓可增加丙泊胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
醋丁洛尔 丙胺可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加丙酚胺的中枢神经系统抑制剂活性。
Acetophenazine 苯乙嗪可增加丙酚胺的中枢神经系统抑制剂活性。
乙酰胆碱 当丙苯胺与乙酰胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 当Profenamine与Aclidinium合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
腺苷 当丙泊胺与腺苷合用时，心动过速的风险或严重程度会增加。
Agomelatine agomelatin可增加丙酚胺的中枢神经系统抑制剂活性。
Alfentanil 当丙酚胺与阿芬太尼合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪 Alimemazine可增加丙泊胺的中枢神经系统抑制剂活性。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ethopropazine盐酸盐 O00T1I1VRN 1094-08-2 VXPCQISYVPFYRK-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Dibutil(拜耳)/帕金(田边)/Parsidan/Parsidol
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Parsitan 50毫克 平板电脑 50毫克 口服 Erfa Canada 2012 1952-12-31 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N04AA05 -普罗吩胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于吩噻嗪类有机化合物。这些多环芳香族化合物包含吩噻嗪部分，这是一个线性三环系统，由两个苯环和一个对噻嗪环连接。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzothiazines
子课
吩噻嗪类
直接父
吩噻嗪类
选择父母
Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/苯环型的/1, 4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
Alkyldiarylamine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
吩噻嗪类，叔氨基化合物(CHEBI: 313639）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7 wi4p02yn1
化学文摘号
522-00-9
InChI关键
CDOZDBSBBXSXLB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H24N2S c1-4-20 (5 - 2) 15 (3) 14-21-16-10-6-8-12-18 (16) 14-21-16-10-6-8-12-18 (19) 21 / h6-13 15 h, 4 - 5, 14 h2, 1-3H3
国际命名
(1 - (10 h-phenothiazin-10-yl) propan-2-yl)乙酯胺
微笑
CCN (CC) C (C) CN1C2 = CC = CC = C2SC2 = CC = CC = C12

参考文献

合成参考

伯格，S.S.和阿什利，J.N.;美国专利2607773;1952年8月19日;分配给法国罗纳普朗克大学。
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014536
KEGG药物
D01118
PubChem化合物
3290
PubChem物质
46507375
ChemSpider
3174
BindingDB
8958
RxNav
4134
ChEBI
313639
ChEMBL
CHEMBL1206
治疗目标数据库
DAP001119
网页
PA449531
维基百科
普罗吩胺
化学物质
下载 (74 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
  • 帕克·戴维斯，华纳·兰伯特公司
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
帕西坦片50毫克 0.23美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 166 - 168 伯格，S.S.和阿什利，J.N.;美国专利2607773;1952年8月19日;分配给法国罗纳普朗克大学。
水溶度 0.693毫克/升 不可用
logP 5.2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00524毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.75 ALOGPS
logP 5 ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(基本) 9.6 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 6.482 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 98米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 36.343. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9898
血脑屏障 + 0.9915
Caco-2渗透 + 0.766
22基板 底物 0.8802
我22抑制剂 抑制剂 0.8555
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8161
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5524
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.815
CYP450 2 d6衬底 底物 0.7193
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5838
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9108
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.885
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8035
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.6592
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.798
致癌性 Non-carcinogens 0.8551
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.4696 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9544
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8448
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
下载 (7.73 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0 udi add857d98ef29f21b7b8——1900000000
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0 - udi - 1900000000 - 31728 - da531ce58ffd47f
GC-MS谱- CI-B 气相 splash10 - 0 w29 c72e808a24ef57c33eef——2971000000
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  2. Burke RE:抗胆碱能药物对M1和M2毒蕈碱受体亚型的相对选择性。Mov Disord。1986;1(2):135 - 44。［文章］
  3. 片山S，石崎F，山村Y，堀山T，木藤S:抗胆碱能抗帕金森药物对大鼠脑内毒蕈碱受体亚型结合的影响。1990年9月69(3):261-70。［文章］
  4. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 2.谷氨酸受体电离性，NMDA 3A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白磷酸酶2a结合
特定的功能
谷氨酸门控离子通道NMDA受体亚型，单通道电导降低，钙通透性低，对镁的电压依赖性低。由甘氨酸。五月
基因名字
GRIN3A
Uniprot ID
Q8TCU5
Uniprot名字
谷氨酸受体电离性，NMDA 3A
分子量
125464.07哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. jevtovicv - todorovic V, Meyenburg AP, Olney JW, Wozniak DF:抗帕金森药物procyscliine和ethoproazine缓解神经病大鼠的热过敏。神经药理学。2003年5月,44(6):739 - 48。［文章］
  4. Reynolds IJ, Miller RJ: [3H]MK801与n -甲基- d -天冬氨酸受体结合揭示了药物与锌和镁结合位点的相互作用。中国药理学杂志1988年12月;247(3):1025-31。［文章］
细节 3.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Burke RE:抗胆碱能药物对M1和M2毒蕈碱受体亚型的相对选择性。Mov Disord。1986;1(2):135 - 44。［文章］
  2. 片山S，石崎F，山村Y，堀山T，木藤S:抗胆碱能抗帕金森药物对大鼠脑内毒蕈碱受体亚型结合的影响。1990年9月69(3):261-70。［文章］

酶

细节 1.胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解具有神经毒性的有机磷酸酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. Reiner E, Bosak A, Simeon-Rudolf V:以乙酰硫代胆碱为底物，以乙丙嗪为血浆丁酰胆碱酯酶选择性抑制剂测定人全血胆碱酯酶活性。Arh higg Rada Toksikol。2004年4月55(1):1-4。［文章］
  2. 丁基胆碱酯酶与乙丙嗪对映体的立体选择相互作用机理。Biochimie。2011年10月,93(10):1797 - 807。doi: 10.1016 / j.biochi.2011.06.023。Epub 2011年6月29日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06