Anidulafungin是一种半合成lipopeptide发酵的产物的合成曲霉属真菌nidulans。Anidulafungin echinocandin,一类抗真菌药物,抑制合成1,3-β-D-glucan,真菌细胞壁的主要成分。Anidulafungin体外对许多很活跃假丝酵母,以及一些曲霉属真菌。像其他echinocandins, anidulafungin不是活跃的反对新型隐球菌,毛孢子菌属,镰刀菌素或接合菌纲。

的作用机制

Anidulafungin是一种半合成echinocandin与抗真菌活性。Anidulafungin抑制葡聚糖合酶,酶存在于真菌,但不是哺乳动物细胞。这导致1的形成,抑制3-β-D-glucan,真菌细胞壁的主要成分,最终导致渗透不稳定和细胞死亡。

目标	行动	生物
一个1,3-beta-glucan FKS1合成酶组件	抑制剂	黑曲霉(应变CBS 513.88 / FGSC A1513)

吸收

不可用

的体积分布

30到50 L

蛋白结合

84%

新陈代谢

肝代谢anidulafungin没有被观察到。Anidulafungin不是一个临床相关底物诱导物,或细胞色素P450 (CYP450)同功酶的抑制剂。Anidulafungin经历缓慢的化学降解ring-opened肽生理温度和pH值,缺乏抗真菌活性。

路线的消除

不到1%的放射性剂量管理由尿排出。Anidulafungin不是hepatically代谢。

半衰期

40 - 50小时

间隙

1 L / h

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

在临床试验期间一个400毫克剂量的anidulafungin是无意中管理作为负荷剂量。没有临床不良事件报告。anidulafungin最大非致命剂量的老鼠是50毫克/公斤,剂量相当于10倍的每日推荐剂量为食管念珠菌病(50毫克/天)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
苊香豆醇	苊香豆醇的治疗效果与Anidulafungin结合使用时,可以增加。
双香豆素	双香豆素的治疗效果与Anidulafungin结合使用时,可以增加。
Fluindione	Fluindione的治疗效果与Anidulafungin结合使用时,可以增加。
Phenindione	Phenindione的治疗效果与Anidulafungin结合使用时,可以增加。
Phenprocoumon	Phenprocoumon的治疗效果与Anidulafungin结合使用时,可以增加。
华法令阻凝剂	华法林的治疗效果与Anidulafungin结合使用时,可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Ecalta(辉瑞)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ecalta	注射,粉的解决方案	100毫克	静脉注射	辉瑞欧洲马Eeig	2020-12-23	不适用
Eraxis	工具包	100毫克/ 30毫升	静脉注射	辉瑞公司	2007-05-15	2007-05-15
Eraxis	注入,粉、冻干、解决方案	100毫克/ 30毫升	静脉注射	Roerig	2006-02-17	不适用
Eraxis	工具包	50毫克/ 15毫升	静脉注射	辉瑞公司	2007-05-15	2007-05-15
Eraxis	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	辉瑞加拿大城市	2008-01-25	2013-07-19
Eraxis	注入,粉、冻干、解决方案	50毫克/ 15毫升	静脉注射	Roerig	2006-02-17	不适用
Eraxis	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	辉瑞加拿大城市	2010-01-25	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Gd-anidulafungin	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	加拿大城市土地Genmed辉瑞公司的一个部门	不适用	不适用

类别

ATC代码

J02AX06——Anidulafungin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 寡肽
选择父母: 环肽/P-terphenyls/Macrolactams/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/联苯和衍生品/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/含苯氧基的化合物/酚醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的

显示14个吧
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/链烷醇胺/烷基芳基醚/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺

显示30多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 抗生素抗真菌药物,echinocandin、半合成衍生物azamacrocycle heterodetic环肽(CHEBI: 55346)

受影响的生物

白色念珠菌和其他酵母
Aspergillis、念珠菌等真菌
假丝酵母parapsilosis
Coolia tropicalis

化学标识符

UNII: 9 hlm53094i
化学文摘号: 166663-25-8
InChI关键: JHVAMHSQVVQIOT-MFAJLEFUSA-N
InChI: InChI = 1 s / C58H73N7O17 / c1 - 5 6 - 7 - 24 - 82 - 40 - 22 - 18 - 35(19-23-40) 33-10-8-32(9-11-33) 34-12-14-37(15-13-34) 51(74) 34-12-14-37(70) 54(77) 63 - 56(79) 47-48(71) 29(2) 27 - 65(47) 58(81) 45(31(4) 67年)61 - 55 (78)46 (50 (73)49 (72)36-16-20-38 (68)21-17-36)62 - 53 (76)64 (69)28 - 42-25-39 (42)57 (80)44 (66)(3)60-52 (41)75 / h8-23 29-31, 39岁,每周,54岁,66 - 73,77 H, 5 - 7, 24-28H2, 1-4H3, (H, 59, 74) (H, 60岁,75)(H、61、78) (H、62、76) (H、63、79) / t29 - 30 + 31 + 39 + 41、42、43 +、44、45、46 - 47 - 48 - 49 - 50 - 54 + / mo / s1
国际命名: N - [(3 s、6、9、11 r, 15秒,18岁,20 r, r, 21日24日,25日,26日)6 - [(1 s, 2 s) 1, 2-dihydroxy-2——(4-hydroxyphenyl)乙基]-11年,20日,21日25-tetrahydroxy-3, 15-bis (1 r) 1-hydroxyethyl 26-methyl-2, 5、8、14、17日23-hexaoxo-1, 4、7、13、16日22-hexaazatricyclo[22.3.0.0 ^{9日13}]heptacosan-18-yl] 4 -(4 ' -(戊氧基)-[1,1 '联苯]4-yl]苯甲酰胺
微笑: [H] [C@] 1 (NC (= O) [C@@H] (NC (= O) [C@@H] 2 C [C@@H] (O) CN2C (= O) [C@@H] (NC (= O) [C@H] (C [C@@H] (O) [C@@H] (O)数控(= O) [C@@H] 2 [C@@H] (O) [C@@H] (C) CN2C1 = O)数控(= O) C1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = C (OCCCCC) C = C1) [C@@H] (C) O) [C@H] (O) [C@@H] (O) C1 = CC = C (O) C = C1) [C@@H] (C) O

引用

合成参考

斯科特•詹金斯(Gary运营,黛博拉·内维尔Nanoparticulate Anidulafungin成分和方法是一样的。”U.S. Patent US20090238867, issued September 24, 2009.

US20090238867

一般引用

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巴斯克斯JA: anidulafungin的安全。11月专家当今药物Saf。2006; 5 (6): 751 - 8。(文章]
Menichetti F: Anidulafungin,一个新的echinocandin:有效性和耐受性。药。2009;69年增刊1:95-7。doi: 10.2165 / 11315570-000000000-00000。(文章]
巴斯克斯是的,Sobel JD: echinocandin Anidulafungin:小说。中国感染说。2006年7月15,43(2):215 - 22所示。Epub 2006 6月9。(文章]
埃斯蒂斯柯Penzak SR, Calis KA,沃尔什TJ: anidulafungin药理学和抗真菌特性,一个新的echinocandin。药物治疗。2009年1月,29(1):相当于17 - 30。doi: 10.1592 / phco.29.1.17。(文章]
莫里斯。G, Borghi E, Iatta R, Montagna MT: Anidulafungin,一个新的echinocandin:体外活动。药。2009;69年增刊1:91-4。doi: 10.2165 / 11315560-000000000-00000。(文章]

外部链接

KEGG药物: D03211
PubChem化合物: 166548年
PubChem物质: 46505616
ChemSpider: 145752年
BindingDB: 50417554
RxNav: 341018年
ChEBI: 55346年
ChEMBL: CHEMBL264241
治疗目标数据库: DAP000546
网页: PA164742938
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Anidulafungin

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	曲霉病/Candidemia	1
4	完成	其他	真菌病/肥胖	1
4	完成	其他	肥胖、病态	1
4	完成	预防	中枢神经系统真菌感染/Fungaemia/肺部疾病、真菌/真菌病	1
4	完成	治疗	Candidemia	1
4	完成	治疗	Candidemia/念珠菌病、入侵	1
4	完成	治疗	念珠菌病	1
4	完成	治疗	真菌感染/肝脏疾病	1
4	终止	治疗	曲霉病	1
3	完成	治疗	曲霉病	1

药物经济学

制造商

Vicuron制药有限公司

外包商

本场地实验室公司。
辉瑞公司
法玛西亚公司。

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射	100毫克
注射,粉的解决方案	注射用药物的
注射,粉的解决方案	注射用药物的	100毫克
注射,粉的解决方案
注入,解决方案	静脉注射
注射,粉的解决方案		100毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的	100毫克
粉	静脉注射	100毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	100毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	100毫克/ 30毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	50毫克/ 15毫升
工具包	静脉注射	100毫克/ 30毫升
工具包	静脉注射	50毫克/ 15毫升
粉	静脉注射	100毫克/ 1瓶
粉,为解决方案	静脉注射	100毫克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	100毫克/瓶
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
注射	注射用药物的
注入,解决方案	静脉注射	100毫克

价格

单元描述	成本	单位
Eraxis(水迪勒)100毫克瓶	216.0美元	瓶
Eraxis(水迪勒)50毫克瓶	108.0美元	瓶

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7198796	没有	2007-04-03	2022-06-13
US6384013	没有	2002-05-07	2012-03-19
CA2362481	没有	2008-11-04	2020-03-02
CA2091663	没有	2007-10-30	2013-03-15
US5965525	没有	1999-10-12	2020-02-17
US6960564	没有	2005-11-01	2021-04-12
US7709444	没有	2010-05-04	2021-04-12

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	几乎不溶	不可用
logP	2.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0564毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.87	ALOGPS
logP	-1.5	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.46	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	17	Chemaxon
氢供体数	14	Chemaxon
极地表面面积	377.42²	Chemaxon
可旋转键数	14	Chemaxon
折射性	292.29米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	122.78³	Chemaxon
数量的戒指	7	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6513
血脑屏障	- - - - - -	0.9833
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7967
22基板	底物	0.9066
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6298
22抑制剂二世	抑制剂	0.6296
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9085
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7737
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8428
CYP450 3 a4衬底	底物	0.644
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.949
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8978
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8104
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8827
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8221
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8637
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7638
致癌性	Non-carcinogens	0.8077
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.7797 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9863
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6881

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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了解更多

细节 1。1,3-beta-glucan FKS1合成酶组件

类: 蛋白质
生物: 黑曲霉(应变CBS 513.88 / FGSC A1513)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 1,3-beta-d-glucan合酶的活动
特定的功能: 3-beta-glucan合成酶催化亚基的1日。综合1 3-beta-glucan细胞壁的一个主要的结构部件。参与细胞壁合成、维护和细胞壁改造……
基因名字: fksA
Uniprot ID: A2QLK4
Uniprot名字: 1,3-beta-glucan FKS1合成酶组件
分子量: 216972.8哒

引用

夏英EB Sucher AJ, Balcer他:Echinocandins:最新的抗真菌类。安Pharmacother。2009年10月,43 (10):1647 - 57。doi: 10.1345 / aph.1M237。Epub 2009 9月1。(文章]
莫里斯MI, Villmann M: Echinocandins侵袭性真菌感染的管理,第1部分。是J卫生系统制药。2006年9月15日,63 (18):1693 - 703。(文章]
莫里斯MI, Villmann M: Echinocandins侵袭性真菌感染的管理,第2部分。是J卫生系统制药。2006年10月1日,63 (19):1813 - 20。(文章]
浮筒J:[真菌细胞壁和anidulafungin)的作用机制。牧师Iberoam Micol。2008年6月,25 (2):78 - 82。(文章]
Quindos G, Eraso E,哈维尔Carrillo-Munoz,广州E, Peman J: micafungin的体外抗真菌活性。牧师Iberoam Micol。2009年3月31日,26 (1):35-41。doi: 10.1016 / s1130 - 1406 (09) 70006 - 3。2009年5月7日Epub。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月11日20:52

Anidulafungin

识别

结构Anidulafungin (DB00362)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用