识别

总结

干扰素alfacon-1是一种重组干扰素,类似于干扰素α亚型,用于治疗丙型肝炎感染。

通用名称
干扰素alfacon-1
DrugBank加入数量
DB00069
背景

干扰素alfacon-1是一种非自然发生的重组i型干扰素。干扰素alfacon-1的166个氨基酸序列是通过扫描几种天然干扰素α亚型的序列,并在每个对应的位置分配最常见的氨基酸得到的。另外对4个氨基酸进行了改变以促进分子的构建,并使用化学合成方法构建了相应的合成DNA序列。干扰素alfacon-1与干扰素alfa-2b在20/166个氨基酸位置上存在差异(同源性88%),与干扰素- β的比较显示,超过30%的氨基酸位置相同。干扰素alfacon-1是在大肠杆菌(E. coli)细胞中产生的,该细胞通过插入合成的编码干扰素alfacon-1的序列而发生基因改变。在最终纯化之前,干扰素alfacon-1被允许氧化到其自然状态,其最终纯度是通过一系列色谱柱的连续通过来实现的。这种蛋白质的分子量为19434道尔顿。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
干扰素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C860H1353N227O255年代9
蛋白质平均体重
19343.0哒
序列
干扰素α -1
下载FASTA格式
同义词
  • 干扰素Alfacon-1
  • IFN-Con1
  • 干扰素alfacon-1

药理学

指示

用于毛细胞白血病、恶性黑色素瘤和艾滋病相关的卡波西肉瘤的治疗

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
了解更多
药效学

上调MHC I蛋白的表达,使病毒抗原多肽的表达增加。这增强了CD8+ T细胞的活化,CD8+ T细胞是细胞毒性T淋巴细胞(ctl)的前体,并使巨噬细胞成为ctl介导杀伤的更好靶点。干扰素α也诱导几种关键抗病毒介质的合成,包括2'-5'寡腺苷酸合成酶(2'-5' A合成酶)和蛋白激酶R。

的作用机制

干扰素α结合到I型干扰素受体(IFNAR1和IFNAR2c),在二聚化时,激活两个Jak (Janus激酶)酪氨酸激酶(Jak1和Tyk2)。它们自身磷酸化并使受体磷酸化。磷酸化的INFAR受体然后结合Stat1和Stat2(信号转导和转录激活因子),二聚并激活多种(~100)免疫调节和抗病毒蛋白。干扰素与I型干扰素受体结合的稳定性低于干扰素。其作用包括基因转录、抑制细胞生长、改变细胞分化状态、干扰癌基因表达、改变细胞表面抗原表达、增加巨噬细胞吞噬活性、增强淋巴细胞对靶细胞的细胞毒性。

目标 行动 生物
一个干扰素/受体1
粘结剂
人类
一个干扰素/受体2
粘结剂
人类
吸收

黄金叙利亚仓鼠的皮下生物利用度平均为99%,恒河猴为83%至104%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

主要是由于肾脏的分解代谢和排泄。

半衰期

皮下给药后,金黄色叙利亚仓鼠的半衰期为1.3小时,恒河猴的半衰期为3.4小时。

间隙

清除,平均1.99毫升/分钟/公斤黄金叙利亚仓鼠和0.71至0.92毫升/分钟/公斤恒河猴

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

对怀孕的恒河猴和金色叙利亚仓鼠的生殖毒性研究表明,以> 150微克/千克/天剂量的干扰素alfacon-1治疗的仓鼠,以及以3和10微克/千克/天剂量的恒河猴,胎儿损失增加。所描述的干扰素alfacon-1毒性特征与其他α干扰素的已知毒性特征一致。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
Abatacept 当干扰素alfacon-1与Abatacept联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Abciximab 当阿昔单抗与干扰素-1联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 与干扰素alfacon-1合用可降低乙酰香豆素的代谢。
对乙酰氨基酚 与干扰素-1合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与干扰素alfacon-1合用可增加出血的风险或严重程度。
无环鸟苷 阿昔洛韦与干扰素-1合用可降低阿昔洛韦的代谢。
Adalimumab 当阿达木单抗与干扰素alfacon-1联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 当腺病毒7型活疫苗与干扰素-1联合使用时,感染的风险或严重程度可能会增加。
Agomelatine 阿戈美拉汀与干扰素-1合用可降低其代谢。
阿苯达唑 与干扰素alfacon-1合用可降低阿苯达唑的代谢。
识别潜在的药物风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
国际/其他品牌
Advaferon
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Infergen 注射 0.03毫克/ 1毫升 皮下 Valeant制药有限公司 1997-10-01 2017-12-31 美国国旗
Infergen 注射 0.03毫克/ 1毫升 皮下 Kadmon制药 1997-10-06 2014-03-31 美国国旗
Infergen 解决方案 0.03 mg / mL 皮下 三河制药有限责任公司 1999-07-12 2012-10-31 加拿大的国旗
Infergen 注射 0.03毫克/ 1毫升 皮下 Kadmon制药 1997-10-06 2014-03-31 美国国旗

类别

ATC代码
干扰素alfacon-1
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
56588 op40d
化学文摘号
118390-30-0

参考文献

合成参考

王林,“新型共识型干扰素及其制备方法”。美国专利US20100266536, 2010年10月21日发布。

US20100266536
一般引用
  1. Blatt LM, Davis JM, Klein SB, Taylor MW:一种新型合成干扰素的生物活性和分子特性,共识干扰素。干扰素细胞因子研究。1996年7月;16(7):489-99。[文章
  2. 链接(链接
基因库
J00207
PubChem物质
46505985
RxNav
59744
ChEMBL
CHEMBL1201557
治疗目标数据库
DAP001284
网页
PA164749376
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Interferon_alfacon-1
FDA的标签
下载 (732 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 丙肝病毒(HCV)感染 2
4 终止 治疗 丙肝病毒(HCV)感染 1
3. 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒感染 3.
3. 完成 治疗 丙肝病毒(HCV)感染 1
1、2 未知的状态 治疗 流感引起的流感 1
不可用 撤销 不可用 丙肝病毒(HCV)感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 安进公司。
  • InterMune Inc .)
  • 三河制药有限责任公司
  • Valeant有限公司
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下 0.03毫克/ 1毫升
注入,解决方案
解决方案 皮下 0.03 mg / mL
价格
单元描述 成本 单位
Infergen 15mcg /0.5ml注射用0.5ml小瓶 134.24美元
Infergen 9微克/0.3毫升小瓶 129.08美元
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 61°C Beldarrain, A.等人,生物化学38:7865-7873 (1999)
疏水性 -0.336 不可用
等电点 5.99 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
i型干扰素受体活性
特定的功能
与IFNAR2结合形成I型干扰素受体。干扰素和受体。与I型IFNs结合会触发许多蛋白质的酪氨酸磷酸化,包括JA…
基因名字
IFNAR1
Uniprot ID
P17181
Uniprot名字
干扰素/受体1
分子量
63524.81哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。[文章
  3. Yasuda S, Miyata K:[干扰素alfacon-1 (Advaferon):一种用于治疗丙型肝炎的新型合成干扰素,其药理和临床概况]。2002年12月;120(6):421-6。[文章
  4. 陈欣,季志玲,陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
i型干扰素受体活性
特定的功能
与IFNAR1结合形成I型干扰素受体。干扰素和受体。参与ifn介导的STAT1、STAT2和STAT3的激活。亚型1和亚型2直接…
基因名字
IFNAR2
Uniprot ID
P48551
Uniprot名字
干扰素/受体2
分子量
57758.24哒
参考文献
  1. Blatt LM, Davis JM, Klein SB, Taylor MW:一种新型合成干扰素的生物活性和分子特性,共识干扰素。干扰素细胞因子研究。1996年7月;16(7):489-99。[文章
  2. Yasuda S, Miyata K:[干扰素alfacon-1 (Advaferon):一种用于治疗丙型肝炎的新型合成干扰素,其药理和临床概况]。2002年12月;120(6):421-6。[文章
  3. 陈欣,季志玲,陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶的活性,作用于成对的供体,与分子氧结合或还原,还原性黄素或黄素蛋白作为一个供体,并与一个氧原子结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Delaporte E, Renton KW:细胞色素P4501A1和细胞色素P4501A2在转录水平和转录后水平均下调,导致干扰素/ β诱导。生命科学。1997;60(10):787 - 96。doi: 10.1016 / s0024 - 3205(97) 00006 - 4。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:05