后叶加压素

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总结

后叶加压素是一种肽激素，用于增加对液体和儿茶酚胺治疗有抗性的血管扩张性休克患者的血压。

品牌名称

Vasostrict

通用名称

后叶加压素

药物库登录号

DB00067

背景

抗利尿激素(精氨酸-抗利尿激素或抗利尿激素)是一种主要产生于下丘脑的非多肽，表现出与利尿、血流动力学调节和行为相关的多种生理功能。^{1，2，3.，4，6}抗利尿激素与催产素非常相似，只是第三和第八种氨基酸不同。⁷尽管功能多种多样，但外源性抗利尿激素主要通过V作用增加血管收缩和肾液再摄取来控制全身性休克时的血压₁和V₂细胞受体。^{6，7，8，10}

垂体后腺提取物的抗利尿作用于1895年被注意到，而抗利尿素本身直到1951年才被提纯。50多年来，它一直被用于治疗各种疾病，包括静脉曲张出血、尿崩症，以及最近的血管扩张性休克。⁷目前由PAR制药公司以VASOSTRICT®商标销售。¹⁰

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

抗利尿激素结构(DB00067)

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重量

平均:2140.46
单一同位素的:2138.869561874

化学公式

C₉₂H₁₃₀N₂₈O₂₄年代₄

同义词

• 抗利尿激素,不明
• Vasopressina

药理学

指示

抗利尿激素可增加成人对液体和儿茶酚胺应用难治的血管扩张性休克患者的血压。¹⁰

降低药物开发失败率

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相关条件

• 急性循环衰竭

相关的治疗

• 口腔局部麻醉

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

加压素是一种非多肽抗利尿激素，参与调节各种生理过程，包括自主信号、应激反应、行为和记忆;最著名的调节是血压。^{1，2，3.，4，10}抗利尿激素在脑内和外周发挥作用，通过交感神经流出、压力反射调节、血管收缩和肾液潴留来调节血压。^6，7，8这些机制因部位和生理状态的不同而不同，导致对抗利尿激素的反应有时相互矛盾。虽然通常是安全的，但抗利尿激素可能会加重心功能受损患者的心排血量。停止抗利尿激素治疗可能导致短暂的可逆性尿崩，这可能需要额外的去氨加压素或抗利尿激素来控制。¹⁰

作用机制

抗利尿激素，环(1-6)l-半胱氨酸- l-酪氨酸- l-苯丙酰-谷氨酰胺- l-天冬酰胺- l-半胱氨酸- l-脯氨酸- l-精基- l-甘氨酸酰胺，是一种主要由下丘脑视上核和室周核产生的环状非肽激素。^6，10抗利尿激素的释放由感觉途径介导，其中血浆渗透压增加2%或血压下降10%都会导致内源性抗利尿激素的释放。⁷释放后，抗利尿激素主要通过与g蛋白偶联受体(称为V)结合，介导多种中枢和全身的生理作用₁(V₁), V₂，和V_3.(V_{1 b}）.

V₁受体在大脑中大量表达，因此抗利尿激素结合可以通过自主途径增加血压。⁶外围地,V₁分布于血管(血管平滑肌)、血小板、肾上腺、肾脏和肝脏。^6，8抗利尿激素与V结合₁引起磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸水解为三磷酸肌醇(IP_3.)和二酰基甘油(DAG)通过磷脂酶C，从而释放细胞内钙和激活蛋白激酶C (PKC)打开电压门控钙通道(VGCCs)，同时关闭钾通道。总的来说，细胞内钙水平上升，与钙调蛋白结合，导致肌肉收缩，导致血管收缩。⁷这是由加压素通过结合催产素受体和激活内皮型一氧化氮合酶诱导血管舒张的明显能力来平衡的;NO具有拮抗作用，可减少肌肉收缩。⁷也有人认为抗利尿激素通过V₁和催产素受体，导致心房钠肽(ANP)的心脏释放，具有负性肌力作用;的确，抗利尿激素会降低心率和心排血量，尽管低剂量的抗利尿激素会产生相反的效果。^7，10

V₂受体在肾脏的远曲小管和收集管中大量表达。^8，9抗利尿激素与V结合₂引起G_年代一种蛋白，通过腺苷酸环化酶介导的环磷酸腺苷(cAMP)的增加激活蛋白激酶A (PKA)，从而导致水通道水通道蛋白2 (AQP2)的磷酸化并将其运输到细胞表面。^8，9AQP2水平增加导致水再吸收增加，这解释了抗利尿激素的抗利尿作用。⁸

V_3.(原V_{1 b})受体主要位于脑垂体前叶和大脑。^6，8急性应激期间释放的抗利尿激素导致促肾上腺皮质激素(ACTH)通过V从垂体释放_3.通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的作用。在大脑内部，V_3.激活可以调节各种影响，包括识别、记忆、攻击、焦虑和抑郁。⁶

因此，抗利尿激素可以影响各种各样的生理过程，根据患者的剂量和生理状态，通常以明显矛盾的方式影响。血管扩张性休克会立即释放其正常血清浓度的20 - 200倍的抗利尿激素，在长时间休克中再次下降到正常水平;在这种情况下，正常的血清水平不足以控制病理性血管扩张。^7，8在这些情况下，抗利尿激素主要通过V₁受体。因此，抗利尿激素有助于降低去甲肾上腺素的剂量要求，并与去甲肾上腺素一起常规使用，以恢复休克状态下的正常血压。^8，10

目标	行动	生物
一个抗利尿激素V2受体	受体激动剂 监管机构	人类
一个抗利尿激素V1a受体	受体激动剂 监管机构	人类
一个抗利尿激素V1b受体	受体激动剂	人类
一个催产素受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

动物研究表明，抗利尿激素主要在肝脏和肾脏中由丝氨酸蛋白酶、羧基肽酶和二硫化物氧化还原酶代谢。这些裂解事件发生在抗利尿激素活性的重要部位，因此代谢物被认为是不活跃的。¹⁰

淘汰路线

抗利尿激素主要通过尿液排出，只有6%的剂量不变地排出体外。¹⁰

半衰期

加压素在0.01-0.1 U/min的剂量下有明显的t_1／2≤10分钟，¹⁰尽管在文献中报道了长达44分钟的半衰期。

间隙

在接受0.01-0.1 U/min抗利尿激素的扩张性休克患者中，抗利尿激素的清除率为9- 25ml /min/kg。¹⁰

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

抗利尿激素过量可能导致外周、肠系膜、冠状动脉血管床过度收缩、低钠血症，并可能导致室性快速心律失常、横纹肌溶解和胃肠道症状。随着抗利尿激素的快速代谢和清除，症状将随着停止使用抗利尿激素而消失。¹⁰

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
阿米替林	阿米替林可增加抗利尿激素的液体潴留和抗利尿激素活性。
Amitriptylinoxide	阿米替林氧化物可增加抗利尿激素的液体潴留和抗利尿激素活性。
阿莫沙平	阿莫沙平可增加抗利尿激素的液体潴留和抗利尿激素活性。
Ardeparin	抗利尿激素与阿德信合用可降低疗效。
Bemiparin	抗利尿激素与比米素合用可降低疗效。
A型肉毒毒素	A型肉毒毒素可增加抗利尿激素的高血压活性。
B型肉毒毒素	B型肉毒毒素可增加抗利尿激素的高血压活性。
Butriptyline	丁替林可增加抗利尿激素的液体潴留和抗利尿激素活性。
卡马西平	当卡马西平与抗利尿激素联合使用时，水中毒的风险或严重程度会增加。
卡比多巴	抗利尿激素可增加卡比多巴的高血压活性。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Argipressin	Y4907O6MFD	113-79-1	KBZOIRJILGZLEJ-LGYYRGKSSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
后叶加压素	注射	20 (USP 'U) / 1毫升	肌内;皮下	Par制药	2007-10-01	2016-06-30
后叶加压素	注入,解决方案	20 (USP 'U) / 1毫升	肌内;皮下	全科医疗有限公司	2011-05-17	2011-09-30
后叶加压素	注射	20 (USP 'U) / 1毫升	肌内;皮下	卡地纳健康	2007-10-01	2016-05-31
Pitressin Inj 10单位/0.5ml	液体	10单位/ .5毫升	肌内;皮下	华纳兰伯特加拿大公司Parke Davis分部	1971-12-31	1997-08-25
Pressyn基于“增大化现实”技术	液体	20单位/ 1毫升	肌内;皮下	显示出医药	2002-11-04	2017-03-10
后叶加压素	注入,解决方案	20 (USP 'U) / 1毫升	肌内;皮下	普通注射剂和疫苗	2010-08-01	2013-03-01
后叶加压素	注入,解决方案	20 (USP 'U) / 1毫升	静脉注射	美国丽晶公司	2022-02-03	不适用
后叶加压素	注射	20 (USP 'U) / 1毫升	静脉注射	AuroMedics Pharma LLC	2022-06-30	不适用
后叶加压素	注入,解决方案	20 (USP 'U) / 1毫升	肌内;皮下	美国摄政	1996-08-15	2013-07-01
后叶加压素	注入,解决方案	20 (USP 'U) / 1毫升	肌内;皮下	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2001-07-17	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
后叶加压素	注射	20 (USP 'U) / 1毫升	静脉注射	Amphastar制药公司	2022-08-22	不适用
后叶加压素	注射	20 U / 1毫升	注射用药物的	鹰制药有限公司	2022-01-10	不适用
后叶加压素	注射	20 (USP 'U) / 1毫升	静脉注射	AuroMedics Pharma LLC	2022-08-15	不适用
后叶加压素	注射	20 (USP 'U) / 1毫升	静脉注射	Amneal制药有限责任公司	2022-08-11	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
后叶加压素	后叶加压素(20 (USP 'U) / 1毫升)	注射	肌内;皮下	卡地纳健康	2007-10-01	2016-05-31
后叶加压素	后叶加压素(20 (USP 'U) / 1毫升)	注射	肌内;皮下	Par制药	2007-10-01	2016-06-30
后叶加压素	后叶加压素(20 (USP 'U) / 1毫升)	注入,解决方案	肌内;皮下	全科医疗有限公司	2011-05-17	2011-09-30
后叶加压素	Argipressin(20 (USP 'U) / 1毫升)	注入,解决方案	肌内;皮下	普通注射剂和疫苗	2010-08-01	2013-03-01
后叶加压素	Argipressin(20 (USP 'U) / 1毫升)	注入,解决方案	肌内;皮下	美国摄政	1996-08-15	2013-07-01
后叶加压素	后叶加压素(20 (USP 'U) / 1毫升)	注入,解决方案	肌肉内的	卡地纳健康	2011-10-17	2012-03-31
后叶加压素	后叶加压素(20 (USP 'U) / 1毫升)	注入,解决方案	肌内;皮下	普通注射剂和疫苗	2013-12-17	不适用
后叶加压素	Argipressin(20 (USP 'U) / 1毫升)	注入,解决方案	肌内;皮下	美国摄政	1992-10-01	2013-05-01
后叶加压素	Argipressin(20 (USP 'U) / 1毫升)	注入,解决方案	静脉注射;皮下	全科医疗有限公司	2011-05-17	2013-01-15
后叶加压素	Argipressin(20 (USP 'U) / 1毫升)	注入,解决方案	肌内;皮下	普通注射剂和疫苗	2010-03-01	2013-02-01

类别

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗利尿药物
• 精氨酸加压素
• 精氨酸加压素，类似物和衍生物
• 心血管药物
• 凝结剂
• 减少利尿
• 血液制剂
• 止血
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• 利钠制剂
• 神经组织蛋白
• 神经肽
• 寡肽
• 肽激素
• 肽
• 垂体
• 垂体激素
• 脑垂体激素，后部
• 蛋白质
• 血管收缩
• 血管收缩剂的代理
• 抗利尿激素及类似物
• 后叶加压素

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

Y87Y826H08

化学文摘号

11000-17-2

InChI关键

JLTCWSBVQSZVLT-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C46H65N15O12S2.C46H65N13O12S2 / c47 - 27 - 22 - 74 - 75 - 23 - 33(45(73) 61-17-5-9-34(61) 44(72) 56-28(8-4-16-53-46(51) 52) 39(67) 54-21-37 65(50)) 60-43(71) 32(20-36(49) 64) 59-40(68) 29日(14-15-35(48)63)55-41 31(69)(18-24-6-2-1-3-7-24)以(70)30(57-38(27)66)19-25-10-12-26(62)19-25-10-12-26、47-17-5-4-9-29 (40 (65)63 (51)52-22-38)54-45 (70)35-10-6-18-59 (35)46 (71)34-24-73-72-23-28 (48)39 (64)55-31 (20-26-11-13-27 (60)14-12-26)43 (68)56-32 42 (19-25-7-2-1-3-8-25)(67)53-30 (15-16-36 (49)61)41 (66)57-33 (21-37 (50)62)44 (69)58-34 / h1-3, 6 - 127-34 0 - 13, 62 H, 4 - 5, 8 - 9, 5, 47个H2, (H2, 48岁,63)(H2, 49岁,64)(H2, 65) (H, 54岁,67)(H, 55岁,69)(H, 56岁,72年)(H, 57岁,66)(H, 58岁,70)(H, 59岁,68年)(H, 60岁,71)(H4, 51岁,52岁,53);1 - 3、7 - 8,西南财经28-35,60 H, 4 - 6, 9 - 10, 15 - 24, 47-48H2, (H2, 49岁,61)(H2, 62) (H2, 51岁,63)(H, 52岁,65)(H, 53岁,67年)(H, 54岁,70)(H, 55岁,64)(H, 56岁,68年)(H, 57岁,66)(H, 58岁,69)

国际命名

1 - [2 - ({19-amino-13-benzyl-10 - (2-carbamoylethyl) 7 (carbamoylmethyl) -16 - ((4-hydroxyphenyl)甲基)6日,9日,12日,15日,18-pentaoxo-1, 2-dithia-5, 8日,11日,14日,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl] pyrrolidin-2-yl} formamido) - n - (carbamoylmethyl) 5 - [(diaminomethylidene)氨基]pentanamide;6-amino-2 ({1 - [19-amino-13-benzyl-10 - (2-carbamoylethyl) 7 (carbamoylmethyl) -16 - ((4-hydroxyphenyl)甲基)6日,9日,12日,15日,18-pentaoxo-1, 2-dithia-5, 8日,11日,14日,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl] pyrrolidin-2-yl} formamido) - n - (carbamoylmethyl) hexanamide

微笑

NCCCCC (NC (= O) C1CCCN1C (= O) C1CSSCC (N) C (= O)数控(CC2 = CC = C (O) C = C2) C (= O)数控(CC2 = CC = CC = C2) C (= O)数控(CCC (N) = O) C (= O)数控(CC (N) = O) C = O N1) C (= O) NCC (N) = O.NC1CSSCC (NC (= O) C (CC (N) = O)数控(= O) C (CCC (N) = O)数控(= O) C (CC2 = CC = CC = C2)数控(= O) C (CC2 = CC = C (O) C = C2) NC1 = O) C (= O) N1CCCC1C (= O)数控(CCCN = C (N) N) C (= O) NCC = O (N)

参考文献

合成参考

Nedumparambil A. Abraham, Hans U. Immer, Kazimir Sestanj，“生产甘油三酯-赖氨酸抗利尿激素的工艺及其中间体。”美国专利US4093610, 1963年6月发布。

US4093610

一般引用

1. 胡珊珊，杨丽娟，李志刚，李志刚:抗利尿激素V1a受体敲除小鼠社会认知功能的显著下降和焦虑样行为的减少。神经精神药理学。2004年3月29日(3):483-93。［文章］
2. Wersinger SR, Caldwell HK, Martinez L, Gold P, Hu SB, Young WS 3:抗利尿激素1a受体敲除小鼠有轻微的嗅觉缺陷，但具有正常的攻击性。基因与大脑行为。2007年8月;6(6):540-51。Epub 2006年11月3日［文章］
3. Lolait SJ, Stewart LQ, Jessop DS, Young WS 3rd, O'Carroll AM:缺乏功能性抗利尿激素V1b受体的小鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴对应激的反应。内分泌学。2007年2月;148(2):849-56。Epub 2006 11月22日。［文章］
4. Wersinger SR, Kelliher KR, Zufall F, Lolait SJ, O'Carroll AM, Young WS 3:抗利尿激素1b受体缺失小鼠的社会动机在嗅觉辨别任务中表现正常的情况下下降。《中国日报》，2004年12月，46(5):638-45。［文章］
5. Kanwar S, Woodman RC, Poon MC, Murohara T, Lefer AM, Davenpeck KL, Kubes P:去氨加压素诱导血管后小静脉内皮细胞P-选择素表达和白细胞滚动。《血》1995年10月1日;86(7):2760-6。［文章］
6. Lozic M, Sarenac O, Murphy D, Japundzic-Zigon N:抗利尿激素，中枢自主控制和血压调节。Curr Hypertens代表2018年2月26日;20(2):11。doi: 10.1007 / s11906 - 018 - 0811 - 0。［文章］
7. Pelletier JS, Dicken B, Bigam D，张PY:抗利尿激素对心脏的影响。《心血管药物杂志》2014 7月;64(1):100-7。doi: 10.1097 / FJC.0000000000000092。［文章］
8. 张志刚，张志刚。抗利尿激素在肝硬化和败血症中的临床意义。密涅瓦麻醉学。2015年12月;81(12):1377-83。Epub 2014年11月11日［文章］
9. 拉涅利M, Di Mise A, Tamma G, Valenti G:抗利尿激素-水通道蛋白-2通路:了解水平衡障碍的最新进展。F1000Res。8. 2019年2月4日;doi: 10.12688 / f1000必威国际appresearch.16654.1。eCollection 2019。［文章］
10. FDA批准药品:VASOSTRICT(抗利尿激素)注射液[链接］

外部链接

KEGG药物

D00101

KEGG化合物

C00840

PubChem物质

46505933

ChemSpider

10152658

RxNav

11149

ChEMBL

CHEMBL373742

治疗靶点数据库

DAP000018

网页

PA451858

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

后叶加压素

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	Endotoxaemia	1
4	完成	预防	出血	1
4	完成	预防	肾功能衰竭	1
4	完成	治疗	手术中失血	1
4	完成	治疗	阴道子宫切除术中的失血	1
4	完成	治疗	心脏骤停	1
4	完成	治疗	肺动脉高压(PAH)	1
4	以邀请方式入学	预防	急性肾损伤(AKI)/肝硬化/终末期肝病(ESLD)/肝移植;并发症	1
4	尚未招聘	治疗	感染性休克	1
4	招聘	基础科学	全身麻醉/腹部大手术/机械通风/抗利尿激素注入	1

药物经济学

制造商

• 帕克·戴维斯华纳·兰伯特公司

外包商

• 美国摄政
• 应用药物
• 批准的
• A-S药物解决方案有限公司
• 卡地纳健康
• JHP制药有限责任公司
• Luitpold制药公司
• 君主药房
• PD-Rx制药公司

剂型

形式	路线	强度
解决方案	肌内;皮下	20个国际单位
注射，溶液，浓缩	静脉注射
注射，溶液，浓缩	静脉注射	40 ui / 2毫升
注射		20国际单位/毫升
注射	注射用药物的	20国际单位/毫升
注射	肌内;皮下	20 (USP 'U) / 1毫升
注入,解决方案	肌内;皮下	20 (USP 'U) / 1毫升
液体	肌内;皮下	10单位/ .5毫升
液体	肌内;皮下	20单位/ 1毫升
解决方案	静脉注射	20个国际单位
注射	静脉注射	20国际单位/毫升
解决方案	肌内;静脉注射;皮下	20你
注射	注射用药物的	20 U / 1毫升
注入,解决方案	肌肉内的	20 (USP 'U) / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	20 (USP 'U) / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射;皮下	20 (USP 'U) / 1毫升
液体	肌内;鼻;皮下	20单位/ mL
液体	肌内;皮下	20单位/ mL
解决方案	肌内;皮下	20单位/ mL
注射	肌内;皮下	20 u /毫升
注入,解决方案	静脉注射
注射	静脉注射	0.2 (USP 'U) / 1毫升
注射	静脉注射	20 (USP 'U) / 1毫升
注射	静脉注射	40 (USP 'U) / 100毫升
注射	静脉注射	60 (USP 'U) / 100毫升

价格

单元描述	成本	单位
Pitressin 20单位/ml小瓶	7.68美元	毫升
抗利尿激素10单位/0.5毫升瓶	2.88美元	瓶
抗利尿激素20单位/毫升小瓶	1.86美元	毫升

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9687526	没有	2017-06-27	2035-01-30
US9375478	没有	2016-06-28	2035-01-30
US9744209	没有	2017-08-29	2035-01-30
US9744239	没有	2017-08-29	2035-01-30
US9750785	没有	2017-09-05	2035-01-30
US9937223	没有	2018-04-10	2035-01-30
US10010575	没有	2018-07-03	2035-01-30
US9925233	没有	2018-03-27	2035-01-30
US9974827	没有	2018-05-22	2035-01-30
US9968649	没有	2018-05-15	2035-01-30
US9962422	没有	2018-05-08	2035-01-30
US9925234	没有	2018-03-27	2035-01-30
US9981006	没有	2018-05-29	2035-01-30
US9919026	没有	2018-03-20	2035-01-30

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可溶性	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.124毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.4	ALOGPS
logP	-7.2	ChemAxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	7.65	ChemAxon
pKa(最强基础)	11.5	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体计数	16	ChemAxon
氢供体数量	14	ChemAxon
极表面积	463.932	ChemAxon
可旋转键数	38	ChemAxon
折射性	272.59米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	108.293.	ChemAxon
环数	8	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.抗利尿激素V2受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

监管机构

通用函数

抗利尿激素受体活性

特定的功能

精氨酸加压素受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。参与肾脏水分再吸收。

基因名字

AVPR2

Uniprot ID

P30518

Uniprot名字

抗利尿激素V2受体

分子量

40278.57哒

参考文献

1. Boson WL, Della Manna T, Damiani D, Miranda DM, Gadelha MR, Liberman B, Correa H, Romano-Silva MA, Friedman E, Silva FF, Ribeiro PA, De Marco L:巴西肾源性尿崩症患者新型抗利尿激素2型(AVPR2)基因突变。热内试验。2006秋季;10(3):157-62。［文章］
2. Slusarz MJ, Slusarz R, Ciarkowski J:加压素V2受体与加压素V1a和催产素受体结合机制的研究:膜-水系统中激动剂结合状态的分子动力学模拟。生物聚合物。2006年4月5日;81(5):321-38。［文章］
3. Bouley R, Hawthorn G, Russo LM, Lin HY, Ausiello DA, Brown D:水通道蛋白2 (AQP2)和抗利尿激素2型受体(V2R)在肾上皮细胞中的内吞作用:AQP2位于抗利尿激素处理后的“抗内吞”膜结构域。生物细胞。2006 04;98(4):215-32。［文章］
4. Yi X, Bouley R, Lin HY, Bechoua S, Sun TX, Del Re E, Shioda T, Raychowdhury MK, Lu HA，阿布- samra AB, Brown D, Ausiello DA: Alix (AIP1)是一种抗利尿激素受体(V2R)相互作用蛋白，可增加V2R的溶酶体降解。美国物理杂志。2007年5月;292(5):F1303-13。Epub 2007年2月6日。［文章］
5. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
6. Lozic M, Sarenac O, Murphy D, Japundzic-Zigon N:抗利尿激素，中枢自主控制和血压调节。Curr Hypertens代表2018年2月26日;20(2):11。doi: 10.1007 / s11906 - 018 - 0811 - 0。［文章］
7. 抗利尿激素拮抗剂在心力衰竭中的应用:血流动力学研究和主要临床试验综述。心血管病2021年1月- 12月;15:1753944720977741。doi: 10.1177 / 1753944720977741。［文章］
8. Mondritzki T, Mai TA, Vogel J, Pook E, Wasnaire P, Schmeck C, Huser J, Dinh W, Truebel H, Kolkhof P: pecavaptan改善心排血量:一种新型双作用抗利尿激素V1a/V2受体拮抗剂。欧洲心脏衰竭杂志。2021年5月;23(5):743-750。doi: 10.1002 / ejhf.2001。Epub 2020 10月9日。［文章］
9. FDA批准药品:VASOSTRICT(抗利尿激素)注射液[链接］

细节 2.抗利尿激素V1a受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

监管机构

通用函数

抗利尿激素受体活性

特定的功能

精氨酸加压素受体。该受体的活性由G蛋白介导，G蛋白激活磷脂酰肌醇钙第二信使系统。参与了社会行为…

基因名字

AVPR1A基因

Uniprot ID

P37288

Uniprot名字

抗利尿激素V1a受体

分子量

46799.105哒

参考文献

1. Hiroyama M, Wang S, Aoyagi T, Oikawa R, Sanbe A, Takeo S, Tanoue A:抗利尿激素通过抗利尿激素V1A受体促进新生小鼠心肌细胞肥大。《欧洲药物学杂志》2007年3月22日;559(2-3):89-97。Epub 2006 12月29日。［文章］
2. Liedman R, Grant L, Igidbashian S, James I, McLeod A, Skillern L, Akerlund M:使用抗利尿激素V1a受体拮抗剂治疗自发性和抗利尿激素性痛经时宫内压、缺血标志物和痛觉。中华妇产科杂志2006;85(2):207-11。［文章］
3. Adikesavan NV, Mahmood SS, Stanley N, Xu Z, Wu N, Thibonnier M, Shoham M: V1R抗利空激素受体的c端片段与麦芽糖结合蛋白嵌合体的晶体结构无结构。晶体学报。2005年4月1日;61(Pt 4):341-5。Epub 2005 3月24日。［文章］
4. 杨丽娟，林敏敏，杨丽娟:抗利尿激素1a受体水平与调节微卫星和行为的关系。基因与大脑行为。2005 7月;4(5):289-301。［文章］
5. 黄志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:V1a型抗利尿激素受体缺陷小鼠葡萄糖稳态的改变。内分泌。2007年5月;148(5):2075-84。Epub 2007 2月15日。［文章］
6. Lozic M, Sarenac O, Murphy D, Japundzic-Zigon N:抗利尿激素，中枢自主控制和血压调节。Curr Hypertens代表2018年2月26日;20(2):11。doi: 10.1007 / s11906 - 018 - 0811 - 0。［文章］
7. 抗利尿激素拮抗剂在心力衰竭中的应用:血流动力学研究和主要临床试验综述。心血管病2021年1月- 12月;15:1753944720977741。doi: 10.1177 / 1753944720977741。［文章］
8. Mondritzki T, Mai TA, Vogel J, Pook E, Wasnaire P, Schmeck C, Huser J, Dinh W, Truebel H, Kolkhof P: pecavaptan改善心排血量:一种新型双作用抗利尿激素V1a/V2受体拮抗剂。欧洲心脏衰竭杂志。2021年5月;23(5):743-750。doi: 10.1002 / ejhf.2001。Epub 2020 10月9日。［文章］
9. FDA批准药品:VASOSTRICT(抗利尿激素)注射液[链接］

细节 3.抗利尿激素V1b受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

抗利尿激素受体活性

特定的功能

精氨酸加压素受体。该受体的活性由G蛋白介导，G蛋白激活磷脂酰肌醇钙第二信使系统。

基因名字

AVPR1B

Uniprot ID

P47901

Uniprot名字

抗利尿激素V1b受体

分子量

46970.345哒

参考文献

1. Young WS, Li J, Wersinger SR, Palkovits M:垂体后叶加压素1b受体主要存在于海马区CA2区，其不受约束应激或肾上腺切除术的影响。神经科学。2006年12月28日;143(4):1031-9。Epub 2006年10月4日［文章］
2. Volpi S, Liu Y, Aguilera G:血管加压素通过MAP激酶途径的转激活，增加GAGA与V1b受体启动子的结合活性。分子内分泌杂志，2006 6;36(3):581-90。［文章］
3. Wersinger SR, Caldwell HK, Christiansen M, Young WS 3:抗利血加压素1b受体基因的破坏损害小鼠攻击行为的攻击成分。基因与大脑行为。2007 10月;6(7):653-60。Epub 2006 12月20日。［文章］
4. Slusarz MJ, Gieldon A, Slusarz R, Ciarkowski J:抗利尿激素与人神经垂体激素受体结合的相互作用分析-活化受体-抗利尿激素- g (α)系统的分子动力学研究。中华免疫杂志，2006 3月12日(3):180-9。［文章］
5. Jurkevich A, Berghman LR, Cornett LE, Kuenzel WJ:鸡脑垂体中血管催产素VT2受体的特征和免疫组织化学可视化。Gen Comp Endocrinol, 2005 Aug;143(1):82-91。Epub 2005 3月23日。［文章］
6. Lozic M, Sarenac O, Murphy D, Japundzic-Zigon N:抗利尿激素，中枢自主控制和血压调节。Curr Hypertens代表2018年2月26日;20(2):11。doi: 10.1007 / s11906 - 018 - 0811 - 0。［文章］
7. FDA批准药品:VASOSTRICT(抗利尿激素)注射液[链接］

细节 4.催产素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

抗利尿激素受体活性

特定的功能

催产素受体。该受体的活性由G蛋白介导，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。

基因名字

OXTR

Uniprot ID

P30559

Uniprot名字

催产素受体

分子量

42770.99哒

参考文献

1. Pelletier JS, Dicken B, Bigam D，张PY:抗利尿激素对心脏的影响。《心血管药物杂志》2014 7月;64(1):100-7。doi: 10.1097 / FJC.0000000000000092。［文章］

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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06