分析交互负责抗利尿激素结合人类neurohypophyseal激素receptors-molecular动力学研究激活receptor-vasopressin-G(α)系统。

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Slusarz MJ, Gieldon Slusarz R, Ciarkowski J

分析交互负责抗利尿激素结合人类neurohypophyseal激素receptors-molecular动力学研究激活receptor-vasopressin-G(α)系统。

J Pept Sci。2006年3月,12 (3):180 - 9。

PubMed ID

16114100 (在PubMed

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文摘

后叶加压素(CYFQNCPRG-NH (2), avon) semicyclic内源性肽,在哺乳动物产生不同的生物效应。AVP的主要生理作用是水平衡的调节和控制血压adrenocorticotropin激素(ACTH)分泌,通过三种不同亚型的后叶加压素受体介导:V1a, V1b和V2受体(分别V1aR, V1bR和V2R)。他们是类的一个成员,G-protein-coupled受体(GPCRs)。AVP也调节一些行为和社会功能。在这项研究中,交互负责avon绑定后叶加压素V1a和V2受体与催产素密切相关(I3,经历了18个avon, OT)受体(OTR)进行了调查。激活受体的三维模型构建使用多重序列比对,其次是同源性建模使用复杂的激活视紫红质和Gt(α)的c端肽transducin MII-Gt(338 - 350)原型作为模板。AVP被停靠到receptor-G(α)系统。三个最低双receptor-AVP-G(α)(两个配合物/受体)的选择。其它细胞的分子动力学(MD)的复合物嵌入到完全水化1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphatidylcholine (POPC)脂质双分子层是琥珀7.0力场中进行的。六个放松receptor-AVP-G(α)模型。 The residues responsible for AVP binding to vasopressin receptors have been identified and a different mechanism of AVP binding to V2R than to V1aR has been proposed.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Lypressin	后叶加压素受体V1b	蛋白质	人类	是的	不可用	细节
Terlipressin	后叶加压素受体V1b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
后叶加压素	后叶加压素受体V1b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节