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去氨加压素

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总结

去氨加压素是加压素的合成类似物，用于减少中枢性尿裂症和夜尿症患者肾脏的水排泄。

品牌名称
Ddavp, Nocdurna, Octostim, estimate
通用名称
去氨加压素
DrugBank加入数量
DB00035
背景

去氨加压素(dDAVP)是8-精氨酸加压素(ADH)的合成类似物，是一种通过1-半胱氨酸脱氨基和8- d -精氨酸取代8- l -精氨酸修饰的抗利尿肽药物。抗利尿激素是一种内源性垂体激素，在控制体内水分含量方面起着至关重要的作用。当从血浆渗透压升高或循环血量减少的刺激中释放时，ADH主要作用于肾元远端细胞和肾内集合小管6．该激素与V1、V2或V3受体通过不同的信号级联系统相互作用。

去氨加压素表现出更强的抗利尿能力，较少的升压作用，由于v2的选择性作用，与内源性ADH相比，其半衰期和作用时间更长2．自1972年以来，它已被用于临床，有各种配方，包括鼻内溶液，静脉溶液，口服片剂和口服冻干剂3.．去氨加压素适用于多尿症的治疗，包括原发性夜间遗尿、夜尿症和尿漏症。它还被新批准用于轻微经典血友病和血管性血友病的小手术治疗。大多数配方中的有效成分是醋酸解氨加压素。诺克杜纳，或称醋酸氨加压素，于2018年6月21日被FDA批准用于治疗成年人夜间多尿引起的夜尿症。它是舌下片剂。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:1069.22
单一同位素的:1068.426955905
化学公式
C46H64N14O12年代2
同义词
  • (1) - 3-mercaptopropionic酸8-d-arginine-vasopressin
  • 1-deamino-8-D-arginine后叶加压素
  • 1-desamino-8-D-arginine后叶加压素
  • dDAVP
  • Desmopresina
  • 去氨加压素
  • Desmopressine
  • Desmopressinum

药理学

指示

  • 适用于夜间多尿引起的夜尿症的治疗，成年人每晚醒来至少2次以空(鼻内)。

  • 用于治疗中心性头颅尿崩症的抗利尿替代疗法，用于治疗脑外伤或垂体区(鼻内/肠外)手术后的暂时性多尿和多饮。

  • 适用于血友病A患者，其凝血因子VIII活性水平大于5%，或轻中度经典血管性血友病(I型)患者在手术过程中，VIII因子水平大于5%，以维持止血(肠外)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

通过模仿内源性抗利尿激素的作用，去氨加压素作为肾集管(CD)中表达的V2受体的选择性激动剂，以增加水的再吸收和减少尿的产生。在血友病和血管性血友病I型患者中，去氨加压素已被证明比抗利尿激素更能提高血浆VIII因子活性水平8．去氨加压素显示明显降低升压活性。经鼻给药的去氨加压素的抗利尿效果约为同等剂量注射给药的十分之一7．

的作用机制

当解氨加压素结合到肾元远端小管和集合管细胞基底外侧膜上的V2受体时，腺苷酸环化酶受到刺激。由此产生的集合管细胞内级联导致水通道(水通道)插入管腔膜的速度增加，并增强了膜对水的通透性6．

目标 行动 生物
一个后叶加压素V2受体
受体激动剂
 人类
一个后叶加压素V1a受体 不可用 人类
一个后叶加压素受体V1b 不可用 人类
吸收

鼻喷雾剂给药0.83 mcg和1.66 mcg后，血浆浓度达到峰值的中位时间(Tmax)分别为0.25和0.75小时标签．血药浓度峰值分别为4.00(±3.85)pg/mL和9.11(±6.90)pg/mL标签．经鼻给药1.5 mg/mL的去氨加压素的生物利用度在3.3 ~ 4.1%之间8．

口服解氨加压素的绝对生物利用度在0.08%到0.16%之间，其中平均最大血浆浓度在2小时内达到9．

的体积分布

口服解氨加压素的分配量为0.2 - 0.32 l/kg9．据报道，它没有越过血脑屏障。

蛋白结合

在一项涉及健康受试者的药代动力学研究中，在n端放射性碘化(125I)后，去氨加压素的血浆蛋白结合比例据报道为17.3±1.5%5．

新陈代谢

在体外，在人肝微粒体制剂中，已证明没有大量的去氨加压素在肝脏中代谢，因此不太可能在体内发生人肝代谢9．

路线的消除

去氨加压素主要通过尿液排出。口服给药后24小时内可从尿液中回收约65%的去氨加压素9．

半衰期

鼻内剂量为1.66 mcg的去氨加压素后，中位表观终末半衰期为2.8小时标签．正常健康患者的终末半衰期从3小时显著增加到严重肾损害患者的9小时标签．去氨加压素的口服终末半衰期为2 ~ 3.11小时9．

间隙

不可用

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

据报道，人静脉TDLo为0.3µg/kg/10M化学物质．在过量的情况下，去氨加压素与低钠血症有关，这可能需要根据严重程度暂时或永久停止治疗。低钠血症的影响包括癫痫发作、精神状态改变(意识混乱、嗜睡或持续头痛)、心律失常和水肿恶化。其他过量的迹象可能包括少尿和液体潴留导致的体重迅速增加标签．在过量的情况下，减少给药剂量或频率，或在适当时停止使用。建议对血清钠进行评估并开始适当的药物治疗。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 去氨加压素可能降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致其血清水平升高。
醋丁洛尔 去氨加压素可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与去氨加压素联合使用时，高血压、低钠血症和水中毒的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当阿西美辛与去氨加压素合用时，高血压、低钠血症和水中毒的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 去氨加压素可降低对乙酰氨基酚的排泄率，使血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加去氨加压素的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与去氨加压素联合使用时，高血压、低钠血症和水中毒的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 去氨加压素可降低阿克立宁的排泄率，从而提高血清中阿克立宁的水平。
Acrivastine 去氨加压素可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀水平升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低去氨加压素的排泄率，导致血清水平升高。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
醋酸去氨加压素 XB13HYU18U 62357-86-2 YNKFCNRZZPFMEX-XHPDKPNGSA-N
醋酸去氨加压素无水 1 k12647sfc 62288-83-9 MLSVJHOYXJGGTR-IFHOVBQLSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Adiuretin(出)/DesmoMelt(出)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bipazen 解决方案 4微克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 Kvr制药有限公司 2021-10-13 不适用 加拿大的国旗
Ddavp 喷雾 0.1 ug / 1毫升 鼻 显示出制药公司。 1978-02-21 2022-06-30 美国国旗
Ddavp 注射 4 ug / 1毫升 静脉注射 显示出制药公司。 1984-05-01 不适用 美国国旗
Ddavp 平板电脑 0.1毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 1995-09-06 2016-09-30 美国国旗
Ddavp 解决方案 4 ug / 1毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 1984-03-30 2017-10-31 美国国旗
Ddavp 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 显示出制药公司。 1995-09-06 不适用 美国国旗
Ddavp 解决方案 0.1毫克/ 1毫升 鼻 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 1978-02-21 2015-11-30 美国国旗
Ddavp 喷雾 0.1毫克/ 1毫升 鼻 显示出制药公司。 1978-02-21 2021-07-31 美国国旗
Ddavp 解决方案 4 ug / 1毫升 静脉注射 医生全面护理公司 1984-03-30 2010-06-30 美国国旗
Ddavp 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 1995-09-06 2016-01-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-desmopressin 平板电脑 0.2毫克 口服 Apotex公司 2007-01-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-desmopressin 平板电脑 0.1毫克 口服 Apotex公司 2007-01-31 不适用 加拿大的国旗
醋酸去氨加压素 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 华生制药 2011-01-14 2013-05-31 美国国旗
醋酸去氨加压素 注入,解决方案 40 ug / 10毫升 静脉注射;皮下 Sagent制药 2018-03-15 不适用 美国国旗
醋酸去氨加压素 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 蓝蚝实验室 2017-04-30 不适用 美国国旗
醋酸去氨加压素 喷雾 10 ug / 1 鼻 Apotex集团。 2020-11-30 不适用 美国国旗
醋酸去氨加压素 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 Amerincan健康包装 2016-02-01 2019-02-28 美国国旗
醋酸去氨加压素 注射 4 ug / 1毫升 静脉注射 梯瓦非肠道药物公司 1997-11-01 不适用 美国国旗
醋酸去氨加压素 平板电脑 0.1毫克/ 1 口服 KVK-Tech公司。 2019-01-28 不适用 美国国旗
醋酸去氨加压素 平板电脑 0.2毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2007-07-19 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
H01BA02——去氨加压素
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
ENR1LLB0FP
化学文摘号
16679-58-6
InChI关键
NFLWUMRGJYTJIN-PNIOQBSNSA-N
InChI
InChI = 1 s / C46H64N14O12S2 c47-35 (62) 15-14-29-40 (67) 58-32 (22-36 (48) 63) 43 (70) 59-33 (45 (72) 60-18-5-9-34 (60) 44 (71) 56-28 (8-4-17-52-46 (50) 51) 39 (66) 53-23-37 (49) 64) 24-74-73-19-16-38 (65) 54-30 (21-26-10-12-27 (61) 21-26-10-12-27) 41 (68) 57-31 (42 (69) 55-29) 20-25-6-2-1-3-7-25 / h1-3, 6 - 7, 10号至13号,28-34,61 H, 4 - 5, 8 - 9, 14-24H2, (H2, 47岁,62)(H2, 48岁,63)(H2, 49岁,64)(H, 53岁,66年)(H, 54岁,65)(H, 55岁,69)(H, 56岁,71年)(H, 57岁,68)(H, 58岁,67)(H, 59岁,70年)(H4, 50, 51岁,52)/ t28 - 29 + 30 + 31 + 32 + 33 + 34 + / m1 / s1
国际命名
(2 r) 2 - {((2) 1 - [(4 r、7、10、13个年代,16 s) 13-benzyl-10 - (2-carbamoylethyl) 7 (carbamoylmethyl) -16 - ((4-hydroxyphenyl)甲基]6、9、12、15日18-pentaoxo-1, 2-dithia-5, 8日,11日,14日,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} 5-carbamimidamido-n——pentanamide (carbamoylmethyl)
微笑
数控(= O) CC (C@@H) 1数控(= O) [C@H] (CC2 = CC = CC = C2)数控(= O) [C@H] (CC2 = CC = C (O) C = C2)数控(= O) CCSSC [C@H] (NC (= O) [C@H] (CC (N) = O) NC1 = O) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N [C@H] (CCCNC (N) = N) C (= O) NCC = O (N)

参考文献

合成参考

Krister Larsson, Thomas Mellbrand, Birgitta Mornstam, Jan Roschester, Jan- ake Skoldback，“大批量生产的高纯度去氨加压素。”美国专利US5674850, 1991年11月发布。

 US5674850
一般引用
  1. 王晓燕，王晓燕，王晓燕，等。大剂量DDAVP鼻内喷雾剂预防和治疗轻度血友病A、轻度或中度1型血管性血友病A症状携带者出血的研究。中华血友病杂志，2001年5月;7(3):258-66。［文章］
  2. Richardson DW, Robinson AG:去氨加压素。安实习医学1985年8月;103(2):228-39。［文章］
  3. Vande Walle J, Stockner M, Raes A, Norgaard JP:去氨加压素临床应用30年:安全性回顾。2007年9月2(3):232-8。［文章］
  4. Agerso H, Seiding Larsen L, Riis A, Lovgren U, Karlsson MO, Senderovitz T:降肾患者和肾损害患者静脉注射解氨加压素后的药代动力学和肾排泄。中华临床药理学杂志2004 10;58(4):352-8。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2004.02175.x。［文章］
  5. Lundin S, Broeders A, Melin P:抗宫缩剂[Mpa1, D-Tyr(Et)2, Thr4, Orn8]-催产素(安托霉素)在健康志愿者体内的药代动力学特性。中国性(Oxf)。1993年9月,39(3):369 - 74。［文章］
  6. 32.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版，第399-400页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
  7. DDVAP鼻喷雾剂FDA标签[链接］
  8. 醋酸去氨加压素鼻喷雾剂FDA标签[链接］
  9. 醋酸去氨加压素100mcg和200mcg片剂的UKPAR [链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014260
KEGG药物
D00291
KEGG化合物
C06944
ChemSpider
4470602
BindingDB
50205308
RxNav
3251
ChEBI
4450
ChEMBL
CHEMBL1429
治疗目标数据库
DNC000526
网页
PA449237
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
去氨加压素
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 单症状的夜遗尿 1
4 完成 预防 手术中出血量/出血/术后出血 1
4 完成 预防 肾功能衰竭 1
4 完成 预防 接受内窥镜鼻窦手术的病人 1
4 完成 治疗 严重主动脉狭窄继发的获得性血管性血友病/正符合´s综合症/严重的主动脉瓣狭窄 1
4 完成 治疗 尿床/多尿症 1
4 完成 治疗 血友病是 1
4 完成 治疗 单症状的夜遗尿 1
4 完成 治疗 夜尿症 1
4 完成 治疗 夜尿症 1

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲安万特有限公司
  • 贝德福德实验室本会场实验室有限公司
  • Hospira公司
  • 梯瓦非肠道药物公司
  • 显示出医药有限公司
  • 博士伦制药公司
  • Apotex公司里士满山
  • Csl贝林有限责任公司
  • Apotex inc etobicoke网站
  • Teva制药美国
  • 沃森实验室公司
外包商
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • 之称的实验室
  • Bachem Inc .)
  • 巴尔制药
  • 博士伦公司
  • CSL贝林有限责任公司
  • 显示出制药公司。
  • Hospira Inc .)
  • 凯泽医院基金会
  • 药房服务中心
  • 医生全面护理公司。
  • Promex医疗公司。
  • Rechon生命科学公司
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Sicor制药
  • 太阳药业有限公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
解决方案 肌内;静脉注射;皮下 4微克/毫升
解决方案 静脉注射 4 ug / 1毫升
喷雾 鼻 0.1 ug / 1毫升
液体 肌内;静脉注射;皮下 4微克/毫升
解决方案 鼻 0.1 mg / mL
气溶胶,计量 鼻 10 MCG / act
解决方案 静脉注射 4微克
解决方案 鼻;呼吸(吸入) 89微克
注射 静脉注射 4 ug / 1毫升
注射 静脉注射;皮下 4 ug / 1毫升
注射 静脉注射;皮下 40 ug / 10毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 4 ug / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 40 ug / 10毫升
粉 不适用 1 g / g
解决方案 鼻 0.1毫克/ 1毫升
喷雾 鼻 0.1毫克/ 1毫升
喷雾 鼻 10 ug / 1
喷雾 鼻 10 ug / 0.1毫升
平板电脑 口服 0.1毫克/ 1
平板电脑 口服 0.2毫克/ 1
喷雾 鼻
喷雾,计量 鼻 10 MCG / act
解决方案 舌下 0.4毫克
解决方案 Intrasinal;鼻 0.1毫克
注入,解决方案 静脉注射;皮下 40微克
注入,解决方案 注射用药物的 20微克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.5 4微克/毫升
解决方案 肌内;静脉注射;皮下 20 cg
解决方案 肌内;静脉注射;皮下 4微克
平板电脑,口头瓦解 口服 120年cg
平板电脑,可溶 口服
解决方案 Intrasinal;鼻 10毫克
解决方案 肌内;静脉注射;皮下 4 cg
解决方案 静脉注射;皮下 0.025毫克
平板电脑 口服
注入,解决方案 肌内;静脉注射 4μg
解决方案 鼻
解决方案 100微克/毫升
注入,解决方案 4微克/ 1毫升
喷雾 鼻 100微克/毫升
解决方案 鼻;呼吸(吸入) 0.089毫克
平板电脑
解决方案/滴 鼻
注入,解决方案 肌内;静脉注射
注射 肌内;静脉注射;皮下 4微克/毫升
注射 静脉注射
粉 口服 120年cg
粉 口服
喷雾 鼻 0.1毫克/毫升
解决方案 鼻 0.1毫克/毫升
平板电脑,口头瓦解 舌下 120微克
平板电脑,口头瓦解 舌下 240微克
平板电脑,口头瓦解 舌下 60微克
平板电脑,口头瓦解 舌下
平板电脑 口服 0.1毫克
平板电脑 口服 0.2毫克
平板电脑 100微克
平板电脑 200微克
注入,解决方案 4微克/毫升
解决方案/滴 鼻 0.1毫克/毫升
喷雾 鼻 50微克/毫升
平板电脑 0.1毫克
平板电脑 0.2毫克
平板电脑 120微克
平板电脑 240微克
平板电脑 60微克
解决方案 口服
平板电脑 舌下 27.7 ug / 1
平板电脑 舌下 55.3 ug / 1
粉 口服 25微克
粉 口服 50微克
平板电脑,口头瓦解 舌下 25微克
平板电脑,口头瓦解 舌下 50微克
喷雾,计量 鼻 0.83 ug / 1
喷雾,计量 鼻 1.66 ug / 1
喷雾,计量 鼻 0.1 g / L
解决方案 静脉注射;皮下 15微克
喷雾 鼻 1.5毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下
解决方案 静脉注射;皮下 15µg / ml
解决方案 静脉注射;皮下 15微克/毫升
喷雾 鼻 150mcg / act
喷雾,计量 鼻 0.1毫克/毫升
喷雾,计量 鼻 1.5毫克/ 1毫升
解决方案/滴 鼻 100微克/毫升
注入,解决方案 15微克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
估计1.5 mg/ml鼻腔喷雾剂 334.2美元 毫升
Ddavp 0.01%鼻腔喷雾剂 50.76美元 毫升
Ddavp 4微克/毫升安瓿 43.27美元 毫升
去氨加压素0.1 mg/ml喷雾 39.6美元 毫升
Ddavp 0.1 mg/ml溶液 21.26美元 毫升
剂量喷雾150微克/剂 17.39美元 剂量
Ddavp 4微克/毫升 11.33美元 毫升
去氨加压素ac 4微克/毫升安培 7.28美元 毫升
去氨加压素ac 4微克/毫升瓶 7.08美元 毫升
Ddavp 0.2 mg片剂 6.43美元 平板电脑
Ddavp 0.1 mg片剂 4.47美元 平板电脑
醋酸去氨加压素0.2毫克片 4.44美元 平板电脑
醋酸去氨加压素0.1毫克片 3.08美元 平板电脑
Ddavp 0.2 mg片剂 2.98美元 平板电脑
Ddavp 10微克/剂量计量喷雾 2.13美元 剂量
载脂蛋白去氨加压素0.2毫克片 1.67美元 平板电脑
去氨加压素0.2 mg片剂 1.67美元 平板电脑
pms -去氨加压素0.2 mg片 1.67美元 平板电脑
Ddavp 0.1 mg片剂 1.49美元 平板电脑
载脂蛋白去氨加压素10mcg /剂量计量喷雾 1.48美元 剂量
载脂蛋白去氨加压素0.1毫克片 0.83美元 平板电脑
去氨加压素0.1 mg片剂 0.83美元 平板电脑
pms -去氨加压素0.1 mg片剂 0.83美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7022340 没有 2006-04-04 2023-04-30 美国国旗
US5500413 没有 1996-03-19 2013-06-29 美国国旗
CA2484724 没有 2007-01-16 2023-05-07 加拿大的国旗
CA2486833 没有 2005-08-02 2024-04-30 加拿大的国旗
US9539302 没有 2017-01-10 2030-06-15 美国国旗
US7799761 没有 2010-09-21 2024-09-26 美国国旗
US7405203 没有 2008-07-29 2023-05-06 美国国旗
US7579321 没有 2009-08-25 2023-05-06 美国国旗
US9919025 没有 2018-03-20 2023-05-07 美国国旗
US9220747 没有 2015-12-29 2023-05-07 美国国旗
US9504647 没有 2016-11-29 2023-05-07 美国国旗
US9974826 没有 2018-05-22 2030-04-13 美国国旗
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属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.11毫克/毫升 ALOGPS
logP －1 ALOGPS
logP -6.1 ChemAxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.5 ChemAxon
pKa最强(基本) 11.77 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 15 ChemAxon
氢供体数 14 ChemAxon
极地表面面积 435.412 ChemAxon
可旋转键数 19 ChemAxon
折射性 279.78米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 104.783. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.7979
血脑屏障 - 0.8866
Caco-2渗透 - 0.7612
22基板 底物 0.8242
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7864
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9237
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5915
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7833
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7901
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5497
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8383
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7906
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8735
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.765
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7663
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9331
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6679
致癌性 Non-carcinogens 0.8428
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9445
大鼠急性毒性 2.7183 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.83
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6036
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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细节 1.后叶加压素V2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
后叶加压素受体的活动
特定的功能
精氨酸加压素受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。参与肾脏水的重吸收。
基因名字
AVPR2
Uniprot ID
P30518
Uniprot名字
后叶加压素V2受体
分子量
40278.57哒
参考文献
  1. Del Tredici AL、Vanover KE、Knapp AE、Bertozzi SM、Nash NR、Burstein ES、Lameh J、Currier EA、Davis RE、Brann MR、Mohell N、Olsson R、Piu F:新型选择性V2受体非肽激动剂的鉴定。生物化学与药典。2008 10月30日;76(9):1134-41。doi: 10.1016 / j.bcp.2008.08.004。Epub 2008年8月12日。［文章］
  2. J:加压素V2受体与加压素V1a和催产素受体结合机制的研究:膜-水系统激动剂结合状态的分子动力学模拟。生物聚合物。2006年4月5日;81(5):321-38。［文章］
  3. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 2.后叶加压素V1a受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
通用函数
后叶加压素受体的活动
特定的功能
精氨酸加压素受体。该受体的活性由G蛋白介导，G蛋白激活磷脂-肌醇-钙第二信使系统。已经涉及到社会行为…
基因名字
AVPR1A基因
Uniprot ID
P37288
Uniprot名字
后叶加压素V1a受体
分子量
46799.105哒
参考文献
  1. Loichot C, Cazaubon C, De Jong W, Helwig JJ, Nisato D, Imbs JL, Barthelmebs M:一氧化氮(而不是加压素V2受体介导的血管舒张)调节加压素诱导的大鼠肾脏血管收缩。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2000年3月361(3):319-26。［文章］
  2. Mechaly I, Laurent F, Portet K, Serrano J, Cros G:抗利尿激素V2 (SR121463A)和V1a (SR49059)受体拮抗剂均抑制去氨加压素血管舒张活性。欧洲药理学杂志1999年11月3日;383(3):287-90。［文章］
  3. [Arg8]抗利尿激素对大鼠离体肾灌注血管的影响。欧洲药理学杂志。1996 10月31日;314(3):325-32。［文章］
  4. Pequeux C, Keegan BP, Hagelstein MT, Geenen V, Legros JJ, North WG:催产素和加压素诱导的人小细胞肺癌生长是由丝裂原激活的蛋白激酶途径介导的。癌症杂志2004年12月11日(4):871-85。［文章］
细节 3.后叶加压素受体V1b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
通用函数
后叶加压素受体的活动
特定的功能
精氨酸加压素受体。该受体的活性由G蛋白介导，G蛋白激活磷脂-肌醇-钙第二信使系统。
基因名字
AVPR1B
Uniprot ID
P47901
Uniprot名字
后叶加压素受体V1b
分子量
46970.345哒
参考文献
  1. Pequeux C, Keegan BP, Hagelstein MT, Geenen V, Legros JJ, North WG:催产素和加压素诱导的人小细胞肺癌生长是由丝裂原激活的蛋白激酶途径介导的。癌症杂志2004年12月11日(4):871-85。［文章］
  2. Dinan TG, O'Brien S, Lavelle E, Scott LV:抑郁抑郁症中抗利尿激素V3受体反应增强的进一步神经内分泌证据。精神医学2004年1月34(1):169-72。［文章］
  3. Craighead M, Milne R, Campbell-Wan L, Watson L, Presland J, Thomson FJ, Marston HM, Macsweeney CP:一种新型选择性V1B受体拮抗剂的表征。Brain Res. 2008;170:527-35。doi: 10.1016 / s0079 - 6123(08) 00440 - 8。［文章］

酶

细节 1.前列腺素G/H合成酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. Kotnik P, Nielsen J, Kwon TH, Krzisnik C, Frokiaer J, Nielsen S: COX-1、COX-2和mPGES在肾源性中枢性尿裂症大鼠中的表达改变。中华医学会肾内科杂志2005年5月;288(5):F1053-68。Epub 2005 1月11日。［文章］
细节 2.前列腺素G/H合成酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. Kotnik P, Nielsen J, Kwon TH, Krzisnik C, Frokiaer J, Nielsen S: COX-1、COX-2和mPGES在肾源性中枢性尿裂症大鼠中的表达改变。中华医学会肾内科杂志2005年5月;288(5):F1053-68。Epub 2005 1月11日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06