通过结合凝血酶的催化位点和阴离子结合外位抑制凝血酶的作用。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，在血栓形成过程中起核心作用，作用是将纤维蛋白原裂解为纤维蛋白单体，并激活因子XIII到因子XIIIa，使纤维蛋白形成共价交联框架，稳定血栓;凝血酶还激活因子V和VIII，促进凝血酶进一步生成，并激活血小板，刺激聚集和颗粒释放。

目标	行动	生物
一个凝血酶原	抑制剂	人类

吸收

静脉给药后，比伐卢定表现出线性药代动力学。平均稳态浓度为12.3 +/- 1.7mcg/mL，静脉滴注1mg/kg，静脉滴注2.5mg/kg/小时超过4小时。

的体积分布

0.2 l /公斤

蛋白结合

除凝血酶和红细胞外，比伐卢定不与血浆蛋白结合。

新陈代谢

80%蛋白水解乳沟

路线的消除

比伐卢定通过肾脏机制(20%)和蛋白水解裂解从血浆中清除。

半衰期

肾功能正常:25分钟(正常情况下)
肌酐清除率10-29mL/min: 57min
Dialysis-dependant病人:3.5 h

间隙

3.4 mL/min/kg【肾功能正常】
3.4 mL/min/kg【轻度肾功能】
2.7 mL/min/kg【肾功能适中】
2.8 mL/min/kg【重度肾功能】
1 mL/min/kg[透析依赖患者]

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

根据Gleason等人的研究，24小时内静脉输注比伐卢定的无观察到的副作用水平(NOAEL)为2000 mg/kg/24小时。

通路

通路	类别
Bivalirudin行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当阿昔单抗与比伐卢定联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac	阿塞氯芬酸联合比伐卢定可增加出血和出血的风险或严重程度。
Acemetacin	比伐卢定联合阿塞美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	比伐卢定与无痛香豆素联合使用可增加出血的风险或严重程度。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可增加比伐路定的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法	阿尔布匹诺康格与比伐卢定合用可降低其疗效。
Alclofenac	Alclofenac联合比伐卢定可增加出血和出血的风险或严重程度。
Aldesleukin	比伐卢定联合醛地白蛋白可增加出血的风险或严重程度。
阿仑单抗	比伐卢定联合阿仑妥珠单抗可增加出血的风险或严重程度。
溶栓	比伐卢定联合阿替普酶可增加出血的风险或严重程度。

识别潜在的药物风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免紫锥菊。
避免使用具有抗凝/抗血小板活性的草药和补充剂。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

国际/其他品牌

Angiox/Hirulog

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Angiomax	注射，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	药品公司	2000-12-15	不适用
Angiomax	注射，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	卡地纳健康	2000-12-15	2014-04-30
Angiomax	粉,为解决方案	250毫克/瓶	静脉注射	山德士加拿大的注册	2003-05-08	不适用
Angiomax	注射	250毫克/ 1	静脉注射	山德士公司	2019-08-01	不适用
Angiomax RTU	注入,解决方案	250毫克/ 1	静脉注射	玛雅制药有限公司	2019-08-08	不适用
Angiox		250毫克	静脉注射	药品公司	2020-12-16	2018-09-14
Bivalirudin	粉,为解决方案	250毫克/瓶	静脉注射	山德士加拿大的注册	不适用	不适用
Bivalirudin注射	粉,为解决方案	250毫克/瓶	静脉注射	瑞迪博士实验室有限公司	不适用	不适用
Bivalirudin注射	粉,为解决方案	250毫克/瓶	静脉注射	费森尤斯公司Kabi	2019-04-23	不适用
Bivalirudin注射	粉,为解决方案	250毫克/瓶	静脉注射	朱诺制药集团。	不适用	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bivalirudin	注射用粉末，冻干，用于悬浮液	250毫克/ 1	静脉注射	Slate Run制药有限责任公司	2021-06-30	不适用
Bivalirudin	注射，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	AuroMedics制药有限责任公司	2018-07-27	不适用
Bivalirudin	注射，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	Apotex集团	2017-07-17	2021-03-01
Bivalirudin	注射，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	山德士公司	2015-10-23	不适用
Bivalirudin	注射，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	Sagent制药	2019-01-15	2019-01-15
Bivalirudin	注射，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 5毫升	静脉注射	协议的医疗公司。	2018-11-07	不适用
Bivalirudin	注射，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 5毫升	静脉注射	Mylan机构有限公司	2018-06-05	不适用
Bivalirudin	注射，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	banca Civica公司。	2020-12-21	不适用
Bivalirudin	注射，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	山德士公司	2015-06-15	不适用
Bivalirudin	注射，粉末，冻干，用于溶液	250毫克/ 1	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2017-10-30	不适用

类别

ATC代码

B01AE06——Bivalirudin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为多肽的有机化合物。这些肽含有十个或更多的氨基酸残基。
王国: 有机化合物
超类: 有机聚合物
类: 多肽
子课: 不可用
直接父: 多肽
选择父母: 六羧酸及其衍生物/肽/酪氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/谷氨酸及其衍生物/天冬酰胺和衍生品/天冬氨酸及其衍生物/异亮氨酸和衍生品/亮氨酸和衍生品/脯氨酸和衍生品

显示22日更
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/α肽/Alpha-amino酸酰胺/氨基酸或其衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/安非他命或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物

显示45更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 多肽(CHEBI: 59173）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: TN9BEX005G
化学文摘号: 128270-60-0
InChI关键: OIRCOABEOLEUMC-GEJPAHFPSA-N
InChI: InChI = 1 s / C98H138N24O33 c1-5-52 (4) 82 (96 (153) 122-39-15-23-70 (122) 92 (149) 114 - 60 (30-34-79 (134) 135) 85 (142) 111 - 59 (29-33-78 (132) 133) 86 (143) 116 - 64 (43-55-24-26-56 (123) 43-55-24-26-56) 89 (146) 118 - 67 (97 (154) 155) 40-51 (2) 3) 119 - 87 (144) 61 (31-35-80 (136) 137) 112 - 84 (141) 58 (28-32-77 (130) 131) 113 - 88 (145) 63 (42-54-18-10-7-11-19-54) 117 - 90 (147) 66 (45 - 81 (138) 139) 110 - 76 (129) 50-107-83 (140) 65 (44 - 71 (100) 124) 109 - 75 (128) 49-106-73 (126) 49-106-73 (125) 49-106-73 (127) 48-108-91 (148) 48-108-91 (68) 95 (152) 62 (20-12-36-103-98 (101) 102) 115 - 93 (150) 69-22-14-37-120 (69) 94 (151) 57 (99) 41-53-16-8-6-9-17-53 / h6-11, 16 - 19、24 - 27日,51-52,57 - 70,82123 H, 5、12 - 15、20、下,99年h2, 1-4H3, (H2,100,124) (H, 104125) (H, 105127) (H, 106126) (H, 107140) (H, 108148) (H, 109128) (H, 110129) (H, 111142) (H, 112141) (H, 113145) (H, 114149) (H, 115150) (H, 116143) (H, 117147) (H, 118146) (H, 119144) (H, 130131) (H, 132133) (H, 134135) (H, 136137) (H, 138139) (H, 154155) (H4,101,102,103) / t52 - 57 +, 58 - 59 - 60 - 61 - 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70 - 82 / mo / s1
国际命名: (4 s) 4 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - {2 - [(2 s) 2 - (2 - {2 - [2 - (2 - {((2) 1 - [(2 s) 2 - {((2) 1 - [(2 r) 2-amino-3-phenylpropanoyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} 5-carbamimidamidopentanoyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} acetamido) acetamido] acetamido} acetamido) 3-carbamoylpropanamido] acetamido} 3-carboxypropanamido] 3-phenylpropanamido] 4-carboxybutanamido] 4 - {((2 s, 3 s) 1 - [(2 s) 2 - {((1) 3-carboxy-1 - {((1) 3-carboxy-1 - {((1) 1 - {[(1) 1-carboxy-3-methylbutyl][氨基甲酰}2 - (4-hydroxyphenyl)乙基][氨基甲酰}丙基][氨基甲酰}丙][氨基甲酰}pyrrolidin-1-yl] 3-methyl-1-oxopentan-2-yl][氨基甲酰}丁酸
微笑: CC (C@H) (C) [C@H] (NC (= O) [C@H] (CCC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CCC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) [C@H] (CC (O) = O)数控(= O)数控(= O) [C@H] (CC (N) = O)数控(= O)数控(= O)数控(= O)数控(= O)数控(= O) [C@@H] 1 cccn1c (= O) [C@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@@H] 1 cccn1c (= O) [C@H] (N) CC1 = CC = CC = C1) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1) C (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C = O (O)

参考文献

合成参考

Avi Tovi, Chaim Eidelman, Shimon Shushan, Alon Hagi, Alexander Ivchenko, Gabriel-Marcus Butilca, Leah baroz, Tehila Gadi, Gil Zaovi，“Bivalirudin的生产过程。”美国专利US20070093423, 2007年4月26日发布。

US20070093423

一般引用

Seybert AL, Coons JC, Zerumsky K:肝素诱导的血小板减少症的治疗:比伐卢定有作用吗?药物治疗。2006年2月,26(2):229 - 41。［文章］
Dager WE, Dougherty JA, Nguyen PH, Militello MA, Smythe MA:肝素诱导的血小板减少:治疗选择和特殊考虑。药物治疗。2007年4月,27(4):564 - 87。［文章］
Dang CH, Durkalski VL, Nappi JM:直接凝血酶抑制剂治疗肝素诱导血小板减少症患者的评价。药物治疗。2006年4月26日(4):461 - 8。［文章］
Robson R:比伐卢定在肾损害患者中的应用。有创心脏杂志。2000年12月12日增刊:33F-6。［文章］
Van De Car DA, Rao SV, Ohman EM:比伐路定:药理学和临床应用综述。心血管病杂志，2010年12月8(12):1673-81。doi: 10.1586 / erc.10.158。［文章］
比伐卢定:药理学和临床应用。心血管药物，2005年冬季;23(4):345-60。［文章］
Gleason TG, Chengelis CP, Jackson CB, Lindstrom P:比伐卢定在大鼠体内24小时持续输注研究。毒物学报。2003年5- 6月;22(3):195-206。［文章］

外部链接

KEGG药物: D03136
PubChem化合物: 16129704
PubChem物质: 46507415
ChemSpider: 10482069
BindingDB: 50248103
RxNav: 60819
ChEBI: 59173
ChEMBL: CHEMBL2103749
治疗目标数据库: DAP000542
网页: PA10032
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Bivalirudin

FDA的标签

下载 (60.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	ST段抬高心肌梗死(STEMI)	1
4	完成	不可用	冠状动脉疾病	1
4	完成	治疗	急性冠脉综合征	2
4	完成	治疗	急性心肌梗塞(AMI)/经皮冠状动脉介入治疗	1
4	完成	治疗	ST段抬高的急性心肌梗死	1
4	完成	治疗	,儿科/抗凝治疗/体外膜氧合并发症	1
4	完成	治疗	心绞痛/冠心病(CHD)	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病	1
4	完成	治疗	冠心病(CHD)/心肌梗死	1
4	完成	治疗	非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)/ST段抬高心肌梗死(STEMI)	1

药物经济学

制造商

药品有限公司

外包商

本场馆实验室有限公司
羚羊制药公司。
长期Pharmaceuticals Inc . Sepracor
药品有限公司

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	250毫克/ 1
注入,解决方案	静脉注射	250毫克/ 1
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	250毫克
注射，粉末，用于溶液	静脉注射丸	250毫克
注射	Intracavernous	250毫克/ 1
注射	静脉注射	250毫克/ 1
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	250毫克/ 5毫升
注射用粉末，冻干，用于悬浮液	静脉注射	250毫克/ 1
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射
粉,为解决方案	静脉注射	250毫克/瓶
注射	静脉注射	250毫克/ 50毫升
注射	静脉注射	500毫克/ 100毫升
解决方案	静脉注射	5mg / mL
注入,解决方案	静脉注射	5毫克/ 1毫升
粉	静脉注射	250毫克
粉	静脉注射

价格

单元描述	成本	单位
Angiomax 250mg瓶	780.0美元	瓶

DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5196404	没有	1993-03-23	2010-05-23
CA2065150	没有	1999-12-14	2010-08-17
US7598343	是的	2009-10-06	2029-01-27
US7582727	是的	2009-09-01	2029-01-27

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0464毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.76	ALOGPS
logP	-14年	ChemAxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.78	ChemAxon
pKa最强(基本)	11.88	ChemAxon
生理上的电荷	4	ChemAxon
氢受体数	37	ChemAxon
氢供体数	28	ChemAxon
极地表面面积	901.57²	ChemAxon
可旋转键数	66	ChemAxon
折射性	543.33米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	218.54^3.	ChemAxon
数量的戒指	6	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8811
血脑屏障	-	0.996
Caco-2渗透	-	0.8319
22基板	底物	0.8692
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.647
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7858
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7959
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7558
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7957
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5794
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8977
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8331
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8894
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7784
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.744
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9357
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7642
致癌性	Non-carcinogens	0.8217
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9705
大鼠急性毒性	3.1654 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9307
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.514

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.凝血酶原

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 血小板反应蛋白受体的活动
特定的功能: 凝血酶，在精氨酸和赖氨酸后裂解键，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，并激活因子V, VII, VIII, XIII，以及与血栓调节蛋白，蛋白c复合，在血液内稳态的功能…
基因名字: F2
Uniprot ID: P00734
Uniprot名字: 凝血酶原
分子量: 70036.295哒

参考文献

比伐卢定:新一代抗血栓药物。《专家意见研究药物》，2000年5月;9(5):1119-27。［文章］
贝茨ER:比伐卢定用于经皮冠状动脉介入治疗和急性冠状动脉综合征。冠心病代表2001年9月3(5):348-54。［文章］
比伐卢定:直接凝血酶抑制剂。临床杂志2002年1月24(1):38-58。［文章］
Kleiman NS, Klem J, Fernandes LS, Rubin H, Challa S, Solomon S, Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J, Mathew S, Browning A, DeLao T:直接凝血酶拮抗剂bivalirudin与糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂eptifiatide联合给药的药效学特征。心脏学报。2002年4月;143(4):585-93。［文章］
Carswell CI, Plosker GL:比伐路定:回顾其在急性冠状动脉综合征管理中的潜在地位。药。2002;62(5):841 - 70。［文章］
陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.髓过氧物酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 过氧化物酶活性
特定的功能: 多形核白细胞宿主防御系统的一部分。它对多种生物具有杀菌活性。在刺激后的PMN中，MPO催化产生自由基。
基因名字: MPO
Uniprot ID: P05164
Uniprot名字: 髓过氧物酶
分子量: 83867.71哒

参考文献

Rudolph V, Rudolph TK, Schopfer FJ, Bonacci G, Lau D, Szocs K, Klinke A, Meinertz T, Freeman BA, Baldus S: Bivalirudin降低NO生物利用度通过血管固定髓过氧化物酶。中华药理学杂志2008年11月;327(2):324-31。doi: 10.1124 / jpet.108.142414。Epub 2008年8月13日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月31日19:12

Bivalirudin

识别

Bivalirudin (DB00006)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献