评价细胞色素P450探针底物制药行业常用的体外药物相互作用研究。
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魏元R, Madani年代,XX,雷诺兹K,黄SM
评价细胞色素P450探针底物制药行业常用的体外药物相互作用研究。
药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1311 - 9。
- PubMed ID
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12433797 (在PubMed]
- 文摘
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制药行业调查人员定期评估潜在的新药修改细胞色素p450 (p450)活动通过确定药物在体外的影响探针反应,代表特定p450酶的活性。获得的体外研究结果与一个探针底物通常是外推到复合的可能影响所有基板相同的酶。由于这种做法,重要的是要使用正确的探针底物,在最佳条件下进行实验。调查的评论者CDER表示,最常见的体外探针反应所使用的行业调查包括以下:非那西汀O-deethylation CYP1A2,香豆素7-hydroxylation体内CYP2A6基因表现,7-ethoxy-4-trifluoromethyl香豆素O-dealkylation CYP2B6、甲苯磺丁脲4的CYP2C9的羟基化,S-mephenytoin 4-hydroxylation CYP2C19、bufuralol 1 ' CYP2D6的羟基化,chlorzoxazone 6-hydroxylation CYP2E1, CYP3A4和睾酮6 beta-hydroxylation。我们回顾了文献的验证信息在这些反应和其他常用的反应,包括咖啡因N3-demethylation CYP1A2, S-mephenytoin CYP2B6去,S-warfarin 7“CYP2C9的羟基化,右美沙芬O-demethylation CYP2D6、和咪达唑仑1 ' CYP3A4的羟基化。可用的信息表明,我们需要继续寻找更好的调查一些酶的底物。必威国际appCYP3A4-based药物相互作用可能需要评估两个或两个以上的探针底物。在许多情况下,探针的反应代表了一个特定的酶活性只有在特定的实验条件。调查人员必须考虑适当的探针底物时,实验条件进行体外药物相互作用研究和推断结果的时候体内的情况。
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