CYP3A4的影响抑制或诱导接种口服的药代学和药效学ruxolitinib (INCB018424磷酸盐)在健康志愿者。
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老詹,陈X, Emm T, Scherle PA,麦基射频,Lo Y,乡下人RR,麦基弗小如,Punwani NG,威廉姆斯WV Yeleswaram年代
CYP3A4的影响抑制或诱导接种口服的药代学和药效学ruxolitinib (INCB018424磷酸盐)在健康志愿者。
中国新药杂志。2012年6月,52 (6):809 - 18。doi: 10.1177 / 0091270011405663。2011年5月20日Epub。
- PubMed ID
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21602517 (在PubMed]
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Ruxolitinib,选择性Janus激酶(激酶)1、2点抑制剂在治疗骨髓增殖性肿瘤的发展,主要是由CYP3A4代谢。抑制或诱导CYP3A4的影响单剂量口服ruxolitinib药物动力学(PK)和药效学(PD)在健康志愿者进行评估。共同服用酮康唑的(一个强有力的CYP3A4抑制剂)和红霉素(温和的CYP3A4抑制剂)增加总ruxolitinib等离子体接触(AUC (0-infinity))的91%和27%,分别和ruxolitinib PD的抑制白介素(IL) 6-stimulated STAT3磷酸化在全血,一般与PK观察一致。与利福平预处理,一个强有力的CYP3A4诱导物,ruxolitinib AUC (0-infinity)降低了71%,而导致在整个PD活动只减少了10%。这个明显的PK / PD差异可以解释说,在某种程度上,通过增加ruxolitinib活性代谢物的相对丰度与利福平共同服用。集体PK / PD ruxolitinib数据表明,起始剂量应减少50%如果coadministered强有力的CYP3A4抑制剂,而调整ruxolitinib起始剂量时可能不需要coadministered抗病诱导剂或轻/中度CYP3A4的抑制剂。所有的研究剂量的ruxolitinib普遍安全,耐受性良好,鉴于独自一人,结合酮康唑,红霉素、利福平。
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