交互的人类有机阴离子转运蛋白与不同的头孢菌素抗生素。
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武田M先生E, Narikawa年代,Endou H
交互的人类有机阴离子转运蛋白与不同的头孢菌素抗生素。
欧元J杂志。2002年3月8日,438 (3):137 - 42。
- PubMed ID
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11909604 (在PubMed]
- 文摘
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头孢菌素抗生素被认为是通过有机阴离子转运蛋白分泌到尿液(燕麦)。本研究的目的是阐明human-OATs各种抗生素头孢菌素的相互作用,利用近端小管细胞稳定表达human-OAT1 human-OAT3 human-OAT4。Human-OAT1和human-OAT3本地化近端小管的基底外侧,而human-OAT4本地化到顶端。头孢菌素抗生素检测头孢菌素、头孢哌酮、头孢唑啉、头孢曲松、头孢噻肟、头孢菌素ii, cefadroxil和头孢羟唑。所有这些头孢菌素抗生素显著抑制有机阴离子吸收由human-OAT1 human-OAT3 human-OAT4。动力学分析表明,这些禁忌是竞争力。抑制常数(K (i))值头孢哌酮、头孢唑啉,头孢曲松钠和头孢菌素ii human-OAT1远低于human-OAT3 human-OAT4,而K (i)值的头孢菌素和头孢噻肟human-OAT3比human-OAT1和human-OAT4低得多。Human-OAT4介导雌激素酮硫酸盐的双向传输,一个最优的基质Human-OAT4。这些结果表明,human-OAT1 human-OAT3 human-OAT4与各种头孢菌素抗生素,human-OAT1和human-OAT3扮演不同的角色在基底外侧的头孢菌素抗生素。自K (i)头孢菌素ii human-OAT4-mediated有机吸收的价值远高于human-OAT1,结果表明human-OAT4限制的可能性头孢菌素ii的流出,导致头孢菌素ii的积累和肾毒性的感应。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物靶点
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 头孢噻肟 溶质载体家庭22个成员11 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 头孢噻肟 溶质载体家庭22个成员6 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 头孢噻肟 溶质载体家庭22个成员8 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 头孢曲松钠 溶质载体家庭22个成员11 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 头孢曲松钠 溶质载体家庭22个成员6 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 头孢曲松钠 溶质载体家庭22个成员8 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 - 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 Cefacetrile 溶质载体家庭22个成员6 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Cefacetrile 溶质载体家庭22个成员8 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Cefadroxil 溶质载体家庭22个成员6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Cefadroxil 溶质载体家庭22个成员8 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢噻吩 溶质载体家庭22个成员11 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢噻吩 溶质载体家庭22个成员6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢噻吩 溶质载体家庭22个成员8 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢羟唑 溶质载体家庭22个成员11 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢羟唑 溶质载体家庭22个成员6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢羟唑 溶质载体家庭22个成员8 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢唑啉 溶质载体家庭22个成员11 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢唑啉 溶质载体家庭22个成员6 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 头孢唑啉 溶质载体家庭22个成员8 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢哌酮 溶质载体家庭22个成员11 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢哌酮 溶质载体家庭22个成员6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢哌酮 溶质载体家庭22个成员8 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢噻肟 溶质载体家庭22个成员11 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢噻肟 溶质载体家庭22个成员6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢噻肟 溶质载体家庭22个成员8 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢曲松钠 溶质载体家庭22个成员11 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢曲松钠 溶质载体家庭22个成员6 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 头孢曲松钠 溶质载体家庭22个成员8 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Cefadroxil 溶质载体家庭22个成员6 Ki (nM) 6140年 N /一个 N /一个 细节 Cefadroxil 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 8620年 N /一个 N /一个 细节 头孢噻吩 溶质载体家庭22个成员11 Ki (nM) 200年 N /一个 N /一个 细节 头孢噻吩 溶质载体家庭22个成员6 Ki (nM) 220年 N /一个 N /一个 细节 头孢噻吩 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 40 N /一个 N /一个 细节 头孢羟唑 溶质载体家庭22个成员11 Ki (nM) 1140年 N /一个 N /一个 细节 头孢羟唑 溶质载体家庭22个成员6 Ki (nM) 30. N /一个 N /一个 细节 头孢羟唑 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 46 N /一个 N /一个 细节 头孢唑啉 溶质载体家庭22个成员11 Ki (nM) 1740年 N /一个 N /一个 细节 头孢唑啉 溶质载体家庭22个成员6 Ki (nM) 180年 N /一个 N /一个 细节 头孢唑啉 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 550年 N /一个 N /一个 细节 头孢哌酮 溶质载体家庭22个成员11 Ki (nM) 2800年 N /一个 N /一个 细节 头孢哌酮 溶质载体家庭22个成员6 Ki (nM) 210年 N /一个 N /一个 细节 头孢哌酮 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 1890年 N /一个 N /一个 细节 头孢噻肟 溶质载体家庭22个成员11 Ki (nM) 6150年 N /一个 N /一个 细节 头孢噻肟 溶质载体家庭22个成员6 Ki (nM) 3130年 N /一个 N /一个 细节 头孢噻肟 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 290年 N /一个 N /一个 细节 头孢曲松钠 溶质载体家庭22个成员11 Ki (nM) 2380年 N /一个 N /一个 细节 头孢曲松钠 溶质载体家庭22个成员6 Ki (nM) 230年 N /一个 N /一个 细节 头孢曲松钠 溶质载体家庭22个成员8 Ki (nM) 4390年 N /一个 N /一个 细节