埃索美拉唑水合锶产品成分拉唑

埃索美拉唑，以品牌名称Nexium销售，是一种质子泵抑制剂(PPI)药物，用于胃食管反流病(GERD)的管理，用于胃保护，以防止胃溃疡复发或慢性使用非甾体抗炎药引起的胃损伤，并用于治疗病病性高分泌疾病，包括Zollinger-Ellison (ZE)综合征。它也可以在治疗的四联疗法中找到幽门螺旋杆菌感染以及其他抗生素，包括阿莫西林，克拉霉素,灭滴灵例如。^7，10其功效被认为类似于其他药物在PPI类包括奥美拉唑，Pantoprazole，Lansoprazole，Dexlansoprazole,雷．埃索美拉唑是s异构体奥美拉唑，是S-和r -对映体的外消旋体。埃索美拉唑已被证明可以抑制酸的分泌，其程度与奥美拉唑，两种化合物之间无明显差异在体外．

埃索美拉唑通过与胃壁细胞分泌表面的(H+， K+)- atp酶上的半胱氨酸巯基共价结合来抑制胃酸产生的最后一步，从而发挥抑酸作用。这种效应导致基础胃酸和刺激胃酸分泌的抑制，与刺激无关。由于埃索美拉唑与(H+， K+)- atp酶的结合是不可逆的，需要表达新的酶来恢复酸的分泌，因此埃索美拉唑的抗分泌作用持续时间大于24小时。^标签

PPIs如埃索美拉唑也被证明可以抑制二甲基精氨酸二甲胺水解酶(DDAH)的活性，这是心血管健康所必需的酶。DDAH抑制导致一氧化氮合酶抑制剂不对称二甲基精氨酸(ADMA)的积累，这被认为是导致PPIs与不稳定冠状动脉综合征患者心血管事件风险增加的关联。^3.，4

由于其良好的安全性，并且由于几种PPIs无需处方即可在柜台上获得，目前在北美使用广泛。然而，长期使用艾索美拉唑等PPIs与可能的不良反应有关，包括增加细菌感染(包括胃肠道感染)的易感性梭状芽孢杆菌)，减少铁和B12等微量营养素的吸收，并增加患低镁血症和低钙血症的风险，这可能导致晚年的骨质疏松症和骨折。⁵

快速停用PPIs(如埃索美拉唑)可能会导致反弹效应和短期的高分泌增加。⁶在停止预防这种反弹效应之前，埃索美拉唑的剂量应该慢慢降低或逐渐减少。

ChemSpider

13177052

ChEMBL

CHEMBL2146140