盐酸美沙酮产品成分美沙酮

美沙酮是一种有效的合成镇痛药，作为一种完整的μ -阿片受体(MOR)激动剂和n -甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。作为一种完全的MOR激动剂，美沙酮通过释放参与疼痛传递的神经递质，模拟身体阿片类物质、内啡肽和脑啡肽的自然作用。它还有一些独特的特征，导致它在过去20年里被越来越多地使用;特别是，美沙酮与其他阿片类药物相比，具有较低的神经精神毒性风险(由于缺乏活性代谢物)，在肾衰竭时的蓄积量最小，生物利用度好，成本低，作用时间长。^{21，22，23，14，19，20.}

由于其独特的作用机制，美沙酮特别适用于难以治疗的疼痛综合征，如神经性疼痛和癌痛，需要更高剂量和更频繁的短效阿片类药物。^15，16，18相比之下,吗啡作为金标准参考阿片类药物，美沙酮还作为κ-和σ-阿片类受体的激动剂，n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂，以及血清素和去甲肾上腺素摄取的抑制剂。^2，7特别是通过抑制NMDA受体，美沙酮可以抑制中枢神经系统内的主要兴奋性疼痛通路。¹²与其他阿片类药物相比，美沙酮对NMDA的抑制作用可能解释了其镇痛效果的提高和阿片类药物耐受性的降低。^16，17

美沙酮与其他阿片类药物有相似的效果和风险，如吗啡，hydromorphone，羟考酮,芬太尼．然而，它也有独特的药代动力学特征。与短效甚至缓释制剂相比吗啡，美沙酮的作用时间和半衰期相对较长。这些作用使美沙酮成为治疗严重疼痛和成瘾的一个很好的选择，因为需要更少的剂量来维持镇痛和预防阿片类戒断症状。然而，美沙酮也具有不可预测的半衰期，具有个体间的差异性，这导致在开始或滴定治疗时出现不可预测的呼吸抑制和过量的风险。⁸

总的来说，美沙酮的药理作用可导致镇痛、抑制阿片类戒断症状、镇静、瞳孔缩小、出汗、低血压、心动过缓、恶心和呕吐(通过与化学感受器触发区结合)和便秘。高剂量使用美沙酮可导致呼吸抑制、过量和死亡。^21，22，23

用美沙酮治疗阿片类药物成瘾，丁丙诺啡或口服缓释吗啡(SROM)被称为阿片激动剂治疗(OAT)或阿片替代治疗(OST)。用OAT中使用的长效阿片类药物替代非法阿片类药物的目的是在给药后24-36小时内预防戒断症状，最终减少渴望和寻求药物的行为。使用OAT还旨在通过降低犯罪率、监禁、使用非法阿片类药物等来实现社会稳定海洛因或芬太尼，最终边缘化。¹³非法购买的阿片类药物除了会造成过量之外，还会带来许多其他危害，因为它们可以注射，并可能掺有其他物质，增加伤害或过量的风险。OAT的提供通常与有关减少伤害的教育相结合，包括使用干净的针头和注射用品，以减少与注射毒品使用相关的风险，如感染艾滋病毒和丙型肝炎以及其他并发症，包括皮肤感染、脓肿或心内膜炎。

PubChem化合物

14184

ChemSpider

13556

ChEBI

50140

ChEMBL

CHEMBL1200825

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美沙酮