Zavegepant

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通用名称

Zavegepant

DrugBank加入数量

DB15688

背景

Zavegepant拮抗剂的降钙素相关基因肽(CGRP怎样)受体在鼻内目前在第三期试验配方治疗偏头痛。如果FDA批准,它将与其他先前批准“-gepant”药物rimegepant和ubrogepant作为额外的替代治疗偏头痛患者,特别是那些为谁传统曲普坦疗法已被证明无效的。

2020年4月15日,2期临床试验(NCT04346615:安全性和有效性试验Vazegepant鼻内的住院病人COVID-19需要补充氧气)¹开始调查的使用鼻zavegepant抗击急性呼吸窘迫综合征(ARDS)患者有时看到COVID-19。急性肺损伤激活CGRP怎样的释放,在ARDS的发展中扮演重要角色——CGRP怎样拮抗剂,然后,可能有助于钝的重要炎症与COVID-19有关。²临床试验预计将在2020年9月完成。¹

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:638.817
单一同位素的:638.369287373
化学公式: C₃₆H₄₆N₈O₃

同义词

2-dihydro-2-oxo-3-quinolinyl 1-piperidinecarboxamide, 4 - (1) - n - ((1 r) 1 - ((7-methyl-1h-indazol-5-yl)甲基)2 - (4 - (1-methyl-4-piperidinyl) 1-piperazinyl) 2-oxoethyl) -
Vazegepant
Zavegepant

外部id

bhv - 3500
bms - 742413

药理学

指示

不可用

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

目标	行动	生物
一个降钙素相关基因肽1型受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: ODU3ZAZ94J
化学文摘号: 1337918-83-8
InChI关键: JJVAPHYEOZSKJZ-JGCGQSQUSA-N
InChI: InChI = 1 s / C36H46N8O3 c1-24-19-25 (20-28-23-37-40-33 (24) 28) 21-32 (35 (46) 43-17-15-42 (16-18-43) 43-17-15-42 (2) 43-17-15-42) 39-36 (47) 44-13-7-26 (8-14-44) 44-13-7-26 (27) 38-34 (30) 45 / h3-6, 19日至20日,22日至23日,26日,29日,32 H, 7 - 18、21个h2, 1-2H3, (H, 37岁,40)(45 H, 38岁)(H, 39岁,47)/ t32 - m1 / s1
国际命名: N - [(2 r) 3 - (7-methyl-1H-indazol-5-yl) 1 - [4 - (1-methylpiperidin-4-yl) piperazin-1-yl] 1-oxopropan-2-yl] 4 - (2-oxo-1 2-dihydroquinolin-3-yl) piperidine-1-carboxamide
微笑: CN1CCC (CC1) N1CCN (CC1) C = O) [C@@H] (CC1 = CC2 = C (NN = C2) C (C) = C1)数控(= O) N1CCC (CC1) C1 = CC2 = C (NC1 = O) C = CC = C2

引用

一般引用

NIH:安全性和有效性试验Vazegepant鼻内的住院病人COVID-19需要补充氧气(NCT04346615) [链接]
实用神经病学:Vazegepant试验性药物被研究偏头痛,进入第二阶段试验COVID-19治疗(链接]

外部链接

ChemSpider: 30814207
ChEMBL: CHEMBL2397415
锌: ZINC000096271995

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	偏头痛	1
2、3	完成	治疗	急性偏头痛	1
2、3	完成	治疗	偏头痛	1
2、3	招聘	预防	偏头痛	1
2、3	终止	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/Covid 19感染	1
1	招聘	治疗	哮喘	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0696毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.85	ALOGPS
logP	2.14	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.38	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.81	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	116.91²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	186.53米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	71.32³	Chemaxon
数量的戒指	7	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。降钙素相关基因肽1型受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: calcitonin-gene-related肽受体(CGRP怎样)一起RAMP1和受体adrenomedullin RAMP3一起(通过相似)。受体adrenomedullin RAMP2一起。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
特定的功能: Adrenomedullin受体活动
基因名字: CALCRL
Uniprot ID: Q16602
Uniprot名字: 降钙素相关基因肽1型受体
分子量: 52928.98哒

引用

美世,Chaturvedula PV,康威厘米,库克哒,戴维斯CD,销党卫军,Macci R, Schartman R,绅士LJ, Widmann KA, Whiterock VJ,陈P,徐C, Herbst JJ, Kostich佤邦,Thalody G, Macor我,Dubowchik通用:Azepino-indazoles降钙素相关基因肽受体拮抗剂(CGRP怎样)。地中海Bioorg化学。2021年1月1;31:127624。doi: 10.1016 / j.bmcl.2020.127624。Epub 2020年10月21日。(文章]
实用神经病学:Vazegepant试验性药物被研究偏头痛,进入第二阶段试验COVID-19治疗(链接]

药物在5月21日,2020 14:18 /更新在2022年5月6日10:06

Zavegepant

识别

结构Zavegepant (DB15688)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用