Pafolacianine

识别

总结

Pafolacianine是一种光学显像剂，适用于成人卵巢癌患者，作为术中恶性病变识别的辅助工具。

通用名称

Pafolacianine

DrugBank加入数量

DB15413

背景

帕福拉acianine (OTL38)是一种叶酸类似物，与一种荧光染料共轭，可吸收近红外光谱的光^3.在760 nm ~ 785 nm范围内，峰吸收为776 nm。它发射的荧光范围为790 nm到815 nm，峰值发射为796 nm。⁵波长越长，荧光穿透组织越深，对肿瘤的成像和检测效果越好。paafolacianine靶向叶酸受体α (FRα)，在许多上皮性恶性肿瘤上调。^3.

2021年11月29日，FDA批准帕福acianine作为辅助显像剂用于成人卵巢癌患者的术中恶性病变识别。⁵目前正在研究用于fr α阳性垂体腺瘤、肺癌、⁴还有肾细胞癌，它被认为是叶酸受体表达第二高的癌症。^3.

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:1326.49
单一同位素的:1325.353776429
化学公式: C₆₁H₆₇N₉O₁₇年代₄

同义词

不可用

外部id

OTL 0038
OTL 38
otl - 0038
OTL0038
OTL38

药理学

指示

帕福拉西胺是一种光学显像剂，适用于成人卵巢癌患者，作为术中恶性病变识别的辅助药物。⁵

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

恶性病变

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

肿瘤与背景比随研究质量剂量的不同而变化。当剂量为0.025 mg/kg时，肿瘤与本底比较高。巴福拉西胺的暴露-反应关系和药效反应的时间过程尚不清楚。⁵

的作用机制

Pafolacianine是由叶酸与γ-羧基和一个短间隔与吲哚菁绿相关的近红外染料SO456连接而成。它用于术中荧光肿瘤识别和手术切除。它的目标是叶酸受体α (FRα)，这种受体在包括卵巢癌在内的各种癌症中经常过度表达。¹帕福拉霉素与表达fr α的癌细胞结合，亲和力约为1 nM，通过受体介导的内吞作用内化，集中在fr阳性的肿瘤组织中。⁵paafolaciine在近红外(NIR)区域吸收光，在760 nm到785 nm范围内，峰值吸收为776 nm;激发后，在790 nm到815 nm范围内发射荧光，峰值发射为796 nm。⁵

目标	行动	生物
一个叶酸受体α	配位体	人类

吸收

C均值_马克斯pafolaciine的含量为59.1±5.94 ng/mL, AUC为59.1±5.94 ng/mL_正为63.6±12.6 ng x hr/mL。⁵

的体积分布

平均分布体积(V_z)为17.1±5.99 L，提示分布于组织内。⁵在可手术切除的肺腺癌的术中分子成像中，近70%的鳞状细胞癌中聚集了帕福拉西胺。⁴

蛋白结合

血浆蛋白结合率为93.7%。未观察到明显的红细胞分裂。⁵

新陈代谢

帕福拉霉素的代谢机制尚不清楚;然而，帕福拉霉素不被细胞色素P450 (CYP)酶代谢。⁵

路线的消除

经单次静脉输注放射性标记的巴福拉acianine钠后，约3-5周后，约35%的剂量在尿液(19.1%)和粪便(15.8%)中回收。⁵

半衰期

巴福拉霉素的消除半衰期为0.44±0.23 h。⁵

间隙

平均血浆间隙为28.6±4.97 L/hr。⁵

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

关于帕福拉西胺过量用药情况的资料有限。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
叶酸	叶酸可能会降低巴福拉西宁作为诊断剂的有效性。
Glucarpidase	若与葡糖苷酶联合使用，可降低巴福拉西宁活性代谢物的血清浓度，导致疗效下降。
甲酰四氢叶酸	叶酸可能会降低巴福acianine作为诊断剂的有效性。
Levoleucovorin	左旋叶酸可能会降低巴福acianine作为诊断药物的有效性。
Levomefolic酸	左旋甲叶酸可能降低帕福拉西胺作为诊断剂的有效性。

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食物相互作用

没有发现的交互。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pafolacianine钠	4 huf3v875c	1628858-03-6	LRVBSDMJFVZFHH-NFVAJSDSSA-J

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cytalux	注射	3.2毫克/ 1.6毫升	静脉注射	关于目标实验室公司	2021-11-29	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯丙氨酸及其衍生物的一类有机化合物。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生物，由苯丙氨酸在氨基或羧基上反应而成，或由甘氨酸的任何氢原子被杂原子取代而成。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 苯丙氨酸和衍生品
选择父母: Hippuric酸/N-acyl-alpha氨基酸/蝶呤和衍生品/Phenylpropanoic酸/安非他明和衍生品/Aminobenzamides/3-alkylindoles/1-sulfo 2-unsubstituted芳香族化合物/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺

显示26日更
基: 1-sulfo, 2-unsubstituted芳香族化合物/3-alkylindole/3-phenylpropanoic-acid/Alkanesulfonic酸/胺/氨基酸/Aminobenzamide/氨基苯甲酸或衍生物/Aminopyrimidine/安非他命或衍生品

54展示更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: F7BD3Z4X8L
化学文摘号: 1628423-76-6
InChI关键: PDXNSXLPXJFETD-DYVQZXGMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C61H67N9O17S4 c1-60(2) 46-33-44(90(81、82)83)69(46)22-24-49(28-5-7-30-88(75、76)77)51(60)26-16-38-10-9-11-39(17-27-52-61(3,4)47-34-45(91(84、85)86)23-25-50(47)70(52)23-25-50(78、79)80)54 (38)87-43-20-12-37 (13-21-43)32-48 (58 (73)74)66 - 56 (71)40-14-18-41 (19-15-40)40-14-18-41 (65 - 42)57 (72)68 - 59 (62)67 - 55 / h12-27 33-34, 36岁,48 h, 5-11, 28-32, 35 h2, 1-4H3, (H9 -, 62, 63, 64, 66, 67, 68, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 84, 85, 86) / t48 - / mo / s1
国际命名: 2 - [(1 e) 2 - [(3 e) 2 - {4 - [(2 s) 2 - [(4 - {((2-amino-4-oxo-3 4-dihydropteridin-6-yl)甲基)氨基}苯)formamido] 2-carboxyethyl]含苯氧基的}3 - {2 - [(2 e) 3、3-dimethyl-5-sulfo-1——(4-sulfobutyl) 2, 3-dihydro-1H-indol-2-ylidene)亚乙基}cyclohex-1-en-1-yl]乙烯基)3,3-dimethyl-1 h-indol-1-ium-5-sulfonate——(4-sulfobutyl) 3
微笑: CC1 (C) \ C = C / C = C2 \预备(\ C = C \ C3 = [N +](预备(O) (= O) = O) C4 = C (C = C (C = C4) ([O -]) (= O) = O) C3 (C) C) = C2OC2 = CC = C (C [C@H] (NC (= O) C3 = CC = C (NCC4 = CN = C5N = C (N)数控(= O) C5 =陶瓷)C = C3) C (O) = O) C = C2) N(预备(O) (= O) = O) C2 = C1C = C (C = C2) S (O) (= O) = O

参考文献

一般引用

Shum CF, Bahler CD, Low PS, Ratliff TL, Kheyfets SV, Natarajan JP, Sandusky GE, Sundaram CP:叶酸靶向术中荧光(OTL38)在机器人辅助腹腔镜部分肾切除术中的新应用:前三例报告。J Endourol Case rep 2016年11月1日;2(1):189-197。doi: 10.1089 / cren.2016.0104。eCollection 2016。［文章］
Randall LM, Wenham RM, Low PS, Dowdy SC, Tanyi JL: OTL38注射液用于叶酸受体α阳性卵巢癌术中成像的II期、多中心、开放标签试验。妇科学杂志2019年10月;155(1):63-68。doi: 10.1016 / j.ygyno.2019.07.010。2019年7月27日。［文章］
baler CD, Maniar V, Marley KN, Kheyfets SV, Shum CF, Sundaram CP: otl -38引导荧光成像在肾细胞癌机器人肾部分切除术中的应用。J Endourol B Videourol. 2017 Feb 6;31(3)。pii: 10.1089 / vid.2016.0068。doi: 10.1089 / vid.2016.0068。eCollection 2017。［文章］
Predina JD, Newton AD, Xia L, Corbett C, Connolly C, Shin M, Sulyok LF, Litzky L, Deshpande C, Nie S, Kularatne SA, Low PS, Singhal S:叶酸受体靶向术中分子成像定位肺鳞状细胞癌的开放标签试验。2018年2月5日;9(17):13517-13529。doi: 10.18632 / oncotarget.24399。2018年3月2日。［文章］
FDA批准药品:静脉用昔他乐注射液[链接］

外部链接

ChemSpider: 34990487
RxNav: 2586857
ChEMBL: CHEMBL4297412
维基百科: Pafolacianine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	诊断	肺癌/肿瘤、肺	1
3.	完成	其他	卵巢癌	1
2	完成	诊断	肺癌/肿瘤、肺	1
2	完成	其他	卵巢癌	1
1	完成	诊断	肿瘤疾病	1
1	完成	诊断	疑似垂体恶性肿瘤的患者	1
1	没有招聘	筛选	炎性肠病(IBD)/类风湿性关节炎	1
1	招聘	诊断	任何可切除的肺或胸膜结节的诊断	1
1	终止	诊断	肿瘤疾病/垂体肿瘤	1
1	撤销	其他	卵巢癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	3.2毫克/ 1.6毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US9333270	没有	2016-05-10	2033-08-26
US9061057	没有	2015-06-23	2033-08-26
US10881747	没有	2021-01-05	2033-08-26
US9789208	没有	2017-10-17	2033-08-26
US9254341	没有	2016-02-09	2033-10-04
US9341629	没有	2016-05-17	2033-08-26

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00313毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.93	ALOGPS
logP	2.26	ChemAxon
日志	-5.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	-2.2	ChemAxon
pKa最强(基本)	2.12	ChemAxon
生理上的电荷	4	ChemAxon
氢受体数	23	ChemAxon
氢供体数	8	ChemAxon
极地表面面积	407.48²	ChemAxon
可旋转键数	25	ChemAxon
折射性	355.08米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	139.21^3.	ChemAxon
数量的戒指	9	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.叶酸受体α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 结合叶酸和减少的叶酸衍生物，并介导5-甲基四氢叶酸和叶酸类似物进入细胞内部。对叶酸和叶酸类似物具有较高的亲和力。
基因名字: FOLR1
Uniprot ID: P15328
Uniprot名字: 叶酸受体α
分子量: 29818.94哒

参考文献

Randall LM, Wenham RM, Low PS, Dowdy SC, Tanyi JL: OTL38注射液用于叶酸受体α阳性卵巢癌术中成像的II期、多中心、开放标签试验。妇科学杂志2019年10月;155(1):63-68。doi: 10.1016 / j.ygyno.2019.07.010。2019年7月27日。［文章］
Shum CF, Bahler CD, Low PS, Ratliff TL, Kheyfets SV, Natarajan JP, Sandusky GE, Sundaram CP:叶酸靶向术中荧光(OTL38)在机器人辅助腹腔镜部分肾切除术中的新应用:前三例报告。J Endourol Case rep 2016年11月1日;2(1):189-197。doi: 10.1089 / cren.2016.0104。eCollection 2016。［文章］
FDA批准药品:静脉用昔他乐注射液[链接］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

FDA批准药品:静脉用昔他乐注射液[链接］

细节 2.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量: 77402.175哒

参考文献

FDA批准药品:静脉用昔他乐注射液[链接］

细节 3.溶质载体家族22个成员6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员6
分子量: 61815.78哒

参考文献

FDA批准药品:静脉用昔他乐注射液[链接］

药物于2019年5月20日15:26 /更新于2021年12月17日21:25

Pafolacianine

识别

Pafolacianine的结构(DB15413)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献