Tafasitamab

识别

总结

Tafasitamab是一种cd19导向的细胞溶解单克隆抗体，用于治疗b细胞恶性肿瘤。

品牌名称

Monjuvi

通用名称

Tafasitamab

DrugBank加入数量

DB15044

背景

Tafasitamab是一种人源化、cd19靶向的细胞溶解单克隆抗体，用于b细胞恶性肿瘤的治疗。⁶它采用重组DNA技术在中国仓鼠卵巢细胞中生产，含有IgG1/2杂交fc结构域，该结构域经过2个氨基酸取代修饰，以增强其相对于非工程抗cd19抗体的细胞毒性。^5，1

CD19表面蛋白在b细胞表面高度表达，在b细胞表面它似乎在增强b细胞受体信号转导中发挥作用。⁶在b细胞发育的不同阶段，包括前b淋巴细胞和成熟b淋巴细胞，⁵也存在于几种b细胞恶性肿瘤中(如慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、弥漫性大b细胞淋巴瘤(DLBCL))。⁶使其成为治疗b细胞恶性肿瘤的理想靶点。Tafasatimab设计用于结合和阻断CD19表面抗原的活性，最终导致b细胞(包括健康和恶性)的裂解。⁵

此前曾获得FDA的突破疗法、快速疗法和孤儿药物命名，¹tafasatiumab -cxix (Monjuvi®)于2020年7月31日获得加速批准，用于治疗无法接受自体干细胞移植的复发或难治性DLBCL成人患者。⁷它必须与。结合使用lenalidomide因为与单独使用任何一种药物相比，这种组合的效果更好。⁵

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

150000.0哒

序列

不可用

同义词

Tafasitamab
tafasitamab-cxix

外部id

铁道部- 00208
铁道部- 208
MOR00208
他10835年
XmAb 5574
xmab - 5574
XmAb5574

药理学

指示

Tafasitamab被指联合使用lenalidomide，用于治疗复发或难治性弥漫性大b细胞淋巴瘤(DLBCL)的成人患者，但未另行说明，不适合进行自体干细胞移植(ASCT)。⁵

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Tafasitamab通过与表面抗原CD19结合诱导循环b细胞数量的减少，这对b细胞的存活很重要。⁶复发或难治性弥漫性大b细胞淋巴瘤(DLBCL)患者的外周血b细胞计数在治疗8天后减少了97%，在治疗16周内减少了100%。⁵

他法西他抗可引起输液相关反应，特别是在最初的治疗周期。症状可能包括发冷、潮红、呼吸困难和高血压。患者可给予药物前治疗(如对乙酰氨基酚在输注前0.5 - 2小时服用抗组胺或糖皮质激素，以减少输注相关反应。⁵由于其作用机制，他法西他抗也可能引起明显的骨髓抑制和随后的感染——在整个治疗过程中，患者应接受骨髓抑制和/或感染迹象的监测。⁵

的作用机制

CD19表面抗原是一种表达在pre-B和成熟b淋巴细胞表面的蛋白质⁵它似乎在增强b细胞受体信号方面发挥着作用，被认为是它们存活的必要条件。⁶这些表面蛋白也在几种b细胞恶性肿瘤中高度表达，如慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)和弥漫性大b细胞淋巴瘤(DLBCL)。⁶

Tafasitamab是一种CD19导向的细胞溶解性单克隆抗体，结合并阻断CD19的活性，导致b细胞的裂解。这一过程通过直接凋亡和免疫介导的效应机制介导，如抗体依赖性细胞毒性(ADCC)和抗体依赖性细胞吞噬(ADCP)。⁵

目标	行动	生物
U淋巴球抗原CD19	粘结剂抗体	人类

吸收

在第1、8、15和22天静脉给予他法西他单抗12 mg/kg(在第1周期第4天增加剂量)后，平均谷浓度为179(±53)μg/mL。从第4个周期开始，包括在第1天和第15天给予他法西他抗12 mg/kg，平均谷浓度为153(±68)μg/mL。⁵

他法西他单抗的总最大血清浓度为483(±109)μg/mL。⁵

的体积分布

静脉注射后他法西他抗的分配总量约为9.3 L。⁵

蛋白结合

不可用

新陈代谢

他法西他抗的生物转化尚未阐明。大多数单克隆抗体通过溶酶体降解为更小的氨基酸和多肽进行细胞内分解代谢。^3.，4

路线的消除

单克隆抗体通常通过吸收进入细胞和随后通过溶酶体降解分解代谢被消除。由于它们的体积大，只有在病理条件下才会被肾脏清除。⁴

半衰期

他法西他抗的最终消除半衰期约为17天。⁵

间隙

塔法西他抗的清除率约为0.41升/天。⁵

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

关于过量使用他法西他抗的数据是没有的。过量用药的症状可能与其不良反应相一致，因此可能涉及明显的输液相关反应和/或骨髓抑制。⁵

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与Tafasitamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当Adalimumab与Tafasitamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Aducanumab与Tafasitamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与塔法西他单抗合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Tafasitamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当塔法西他抗与阿米万他抗合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Anifrolumab与Tafasitamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Tafasitamab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人	炭疽免疫球蛋白与他法西他抗合用可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)与他法西他抗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Minjuvi	注射剂，粉末，用于溶液	200毫克	静脉注射	Incyte Biosciences Distribution B.V.	2021-10-06	不适用
Minjuvi	粉,为解决方案	200毫克/瓶	静脉注射	Incyte公司	2021-12-06	不适用
Monjuvi	冻干针剂，粉剂，溶液用	200毫克/ 5毫升	静脉注射	MorphoSys我们公司。	2020-08-05	不适用

类别

ATC代码

L01FX12——Tafasitamab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: QQA9MLH692
化学文摘号: 1422527-84-1

参考文献

合成参考

패트릭가리델，드레아스란게르，마틴헤슬링，다니엘바，퍼트너，보도브록스。Anti-CD19抗体制备。韩国专利KR20190021373A。2019年3月5日发表。

一般引用

Kaplon H, Muralidharan M, Schneider Z, Reichert JM: 2020年要观察的抗体。马伯。Jan-Dec 2020; 12(1): 1703531。doi: 10.1080 / 19420862.2019.1703531。［文章]
单克隆抗体的药代动力学。2017年9月6日(9):576-588。doi: 10.1002 / psp4.12224。Epub 2017年7月29日。［文章]
Keizer RJ, Huitema AD, Schellens JH, Beijnen JH:治疗性单克隆抗体的临床药代动力学。临床药物通讯。2010年8月;49(8):493-507。doi: 10.2165 / 11531280-000000000-00000。［文章]
Temrikar ZH, Suryawanshi S, Meibohm B:单克隆抗体在儿童患者中的药代动力学和临床药理学。儿科药物。2020年4月22日(2):199-216。doi: 10.1007 / s40272 - 020 - 00382 - 7。［文章]
FDA批准药品:静脉注射用Monjuvi (tafasitamab-cxix) [链接]
Morphosys专有投资组合:Tafasitamab (MOR208) [链接]
FDA批准药品:FDA加速批准tafasitamab-cxix治疗弥漫性大b细胞淋巴瘤[链接]

外部链接

RxNav: 2387334
维基百科: Tafasitamab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	没有招聘	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤/大B细胞淋巴瘤	1
3.	招聘	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤	1
3.	招聘	治疗	滤泡性淋巴瘤/边缘区淋巴瘤(MZL)	1
2	积极不招聘	治疗	慢性淋巴细胞白血病(CLL) -难治性/连续II期小淋巴细胞淋巴瘤/非连续II期小淋巴细胞淋巴瘤/Prolymphocytic白血病(锁相环)/复发性小淋巴细胞淋巴瘤/I期慢性淋巴细胞白血病/I期小淋巴细胞淋巴瘤/II期慢性淋巴细胞白血病/III期慢性淋巴细胞白血病/III期小淋巴细胞淋巴瘤/第四期慢性淋巴细胞白血病/IV期小淋巴细胞淋巴瘤	1
2	积极不招聘	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤	1
2	完成	治疗	b细胞慢性淋巴细胞白血病/慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤	1
2	完成	治疗	非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
2	没有招聘	治疗	B急性淋巴细胞白血病，费城染色体阴性	1
2	招聘	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤	2
2	招聘	治疗	弥漫性大细胞b细胞淋巴瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	200毫克
粉,为解决方案	静脉注射	200毫克/瓶
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	200毫克/ 5毫升
胶囊	口服	150毫克

价格