识别
- 通用名称
- Pentetic酸
- 药物库登录号
- DB14007
- 背景
-
戊酸，又称二乙三胺五乙酸(DTPA)，是一种合成的多氨基羧酸，具有8个配位键形成位点，可隔离金属离子，形成高度稳定的DTPA-金属离子络合物。DTPA及其钙和锌三钠盐是FDA批准的治疗超铀酸盐内部污染的唯一药物。1目前，在所有的剂型中，它被认为是FDA批准的药品非活性成分列表中的一员。6DPTA由制药公司CIS US开发，FDA于2004年4月14日批准。8
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
戊酸结构(DB14007)
- 重量
-
平均:393.349
单一同位素的:393.138343953 - 化学公式
- C14H23N3.O10
- 同义词
-
- 二乙烯三胺五乙酸
- 二乙烯三胺五乙酸
- Diethylenetriaminepentaacetate
- Diethylenetriaminepentaacetic酸
- DTP-A
- 二乙三胺五醋酸
- Pentetate
- Pentetic酸
药理学
- 指示
-
DTPA广泛应用于工业和医药领域。作为一种医疗试剂，它被批准用于医学成像和对内部沉积的放射性核素进行脱孔处理。1它被FDA批准用于治疗已知或怀疑内部有钚、镅或curium污染的个体，以提高消除率。7
由于五戊酸与锝Tc-99m的药代动力学消除作用被用于临床评估大鼠肾小球滤过和有效肾血浆流量等生理参数。4
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
有报道称DPTA与铀和镎的配合物在体内的稳定性较低，这导致放射性核素沉积到组织中。5在钚的情况下，一些临床前研究显示，在初始污染1小时后，尿液消除效果非常高。当放射性污染物循环时，这种功效可保持约24小时。据报道，当吸入放射性核素时，ddpta诱导的肺沉积物甚至减少了98%。重要的是要考虑戊酸可以直接结合其他微量金属在体内可导致缺乏。3.
- 作用机理
-
DTPA的钙和锌三钠盐通过与超铀放射性核素交换钙和锌阳离子形成高亲和力复合物，然后通过肾小球滤过进入尿液促进其消除，从而实现治疗潜力。dpa作为一种酸，其作用方式非常类似，通过其8个坐标键形成位点隔离离子。1
目标 行动 生物 一个超铀元素 螯合剂人类 - 吸收
-
口服DTPA及其三钠盐的生物利用度非常低。因此，DTPA的正常给药是通过缓慢的静脉输注或雾化吸入完成的。1当吸入时，吸收约为给药剂量的20%。3.
- 分布量
-
DPTA的分布体积为17 L。4
- 蛋白结合
-
戊酸的快速清除和非常短的半衰期表明该化合物非常不可能与血清蛋白结合到任何显著程度。2据报道，DPTA与α - 1-抗胰蛋白酶的结合可以忽略不计。4
- 新陈代谢
-
戊酸及其衍生物在体内的新陈代谢非常低。3.
- 消除路线
- 半衰期
-
在临床前研究中，DTPA在静脉给药后的半衰期很短，为18.5-31.8分钟。
- 间隙
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
一些与戊戊酸有关的毒性报道包括微量金属的消耗，肾脏和肝脏空泡化和小肠出血病变。2
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可降低戊戊酸的排泄率，使血清水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低戊酸的排泄率，导致血清戊酸水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低戊酸的排泄率，导致血清戊酸水平升高。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低戊酸的排泄率，导致血清戊酸水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加戊酸的排泄率，导致血清水平降低，可能降低疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低戊酸的排泄率，使血清水平升高。 Aclidinium Aclidinium可降低戊酸的排泄率，导致血清戊酸水平升高。 Acrivastine 吖伐他汀可降低戊酸的排泄率，使血清戊酸水平升高。 无环鸟苷 阿昔洛韦可降低戊戊酸的排泄率，导致血清水平升高。 阿德福伟 阿德福韦酯可降低戊戊酸的排泄率，使血清水平升高。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 五酸钙三钠 G79YN26H5B 12111-24-9 AYFCVLSUPGCQKD-UHFFFAOYSA-I 五酸锌三钠 NXU65IC8PG 11082-38-5 HVASDHJNLYRZEA-UHFFFAOYSA-I - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Draximage二乙三胺五醋酸 冻干针剂，粉剂，溶液用 20毫克/ 1 静脉注射;呼吸(吸入) 欢腾DraxImage公司，dba欢腾放射制药公司 1989-12-29 不适用 我们 
五聚酸锝tc99m注射液制备试剂盒 注射 20.6毫克/ 10毫升 静脉注射 Pharmalucence公司。 1976-11-16 2010-08-02 我们 五聚三钠钙 注射，溶液，浓缩 200毫克/毫升 静脉注射;呼吸(吸入) 英国药品 2006-12-18 不适用 我们 五酸钙三钠 注射，溶液，浓缩 1000毫克/ 5毫升 静脉注射;呼吸(吸入) 哈密制药有限公司 2004-08-11 2026-05-31 我们 五酸锌三钠 注射，溶液，浓缩 200毫克/毫升 静脉注射;呼吸(吸入) 英国药品 2006-12-18 不适用 我们 五酸锌三钠 注射，溶液，浓缩 1000毫克/ 5毫升 静脉注射;呼吸(吸入) 哈密制药有限公司 2004-08-11 2026-05-31 我们 Pentetic酸 注射 20毫克/ 1 静脉注射 贺利斯特斯蒂尔综合合伙公司 1989-12-29 不适用 我们
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 7 a314hqm0i
- 化学文摘号
- 67-43-6
- InChI关键
- QPCDCPDFJACHGM-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C14H23N3O10 / c18-10(19) 5 - 15(1-3-16(6尺11寸(20)21)7 - 12(22)23)2-4-17(8日至13日(24)25)9-14 (26)27 / h1-9H2 (H, 18日19)(H, 20日,21)(H, 22、23)(H, 24日,25)(H, 26日27)
- 国际命名
-
2 - (bis ({2 - (bis(羧甲基)氨基)乙基})氨基)醋酸
- 微笑
-
OC (= O) CN (CCN (CC (O) = O) CC (O) = O) CCN (CC (O) = O) CC (O) = O
参考文献
- 一般引用
-
- 杨玉婷，迪帕斯夸AJ，张宇，Sueda K, Jay M:二乙三胺五乙酸(DTPA)五乙酯前药固体分散体:配方设计与优化研究。2014年11月19日(7):806-12。doi: 10.3109 / 10837450.2013.836216。Epub 2013年9月19日。［文章］
- Harrington KJ, Rowlinson-Busza G, Syrigos KN, Uster PS, Abra RM, Stewart JS: 111in - dtpa标记的聚乙二醇脂质体在人肿瘤异种移植模型中的生物分布和药代动力学:新的靶向策略的意义。中华癌症杂志2000 7月;83(2):232-8。doi: 10.1054 / bjoc.1999.1232。［文章］
- Abe T:[超铀元素解毒剂五聚三钠钙和五聚三钠锌的药理性质和临床疗效]。《日本年鉴》，2012年1月;139(1):33-8。［文章］
- 赖利·R.(2013)。核医学中常用的放射性药物阐明了间室药代动力学的基本原理。脊髓灰质炎咨询委员会。
- 周宏，泰尔F.(2016)。治疗蛋白的ADME和转译药代动力学/药效学。约翰·威利父子公司。
- FDA非活性成分搜索[必威国际app链接］
- FDA指引[链接］
- FDA孤儿名单[链接］
- 外部链接
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 预防 白喉 1 4 完成 预防 百日咳/白喉/Diphtheria-Tetanus-aPertussis-Poliomyelitis疫苗/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/小儿麻痹症/破伤风 1 4 完成 预防 百日咳/白喉/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/小儿麻痹症/破伤风/乙型病毒性肝炎 2 4 完成 预防 百日咳/白喉/破伤风 2 4 招聘 筛选 肝硬化/肝细胞癌/肝癌 1 3. 主动不招聘 预防 感染，呼吸道合胞病毒 1 3. 完成 预防 百日咳/白喉/白喉-破伤风-百日咳-乙型肝炎-脊髓灰质炎- b型流感嗜血杆菌疫苗/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/小儿麻痹症/破伤风/乙型病毒性肝炎 1 3. 完成 预防 百日咳/白喉/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/小儿麻痹症/破伤风 1 3. 完成 预防 百日咳/白喉/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/小儿麻痹症/破伤风/乙型病毒性肝炎 2 3. 完成 预防 百日咳/白喉/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/破伤风 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射;呼吸(吸入) 20毫克/ 1 注入,解决方案 囊内的 注射 静脉注射 20.6毫克/ 10毫升 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射;口服;呼吸(吸入) 9.1毫克 注射，溶液，浓缩 静脉注射;呼吸(吸入) 1000毫克/ 5毫升 注射，溶液，浓缩 静脉注射;呼吸(吸入) 200毫克/毫升 注射 静脉注射 20毫克/ 1 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 10毫克 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 20.8毫克 球团 静脉注射;口服;呼吸(吸入) 注入,解决方案 静脉注射 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 20.8毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 219 - 220ºC 张，等。Aaps j . (2013) 沸点(°C) 分解 “化学物质” 水溶度 高度可溶 张，等。Aaps j . (2013) logP -4.90 张，等。Aaps j . (2013) pKa pentabasic (1.5 - -10.6) 巴斯夫技术信息 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 4.18毫克/毫升 ALOGPS logP -1.3 ALOGPS logP -6.3 Chemaxon 日志 －2 ALOGPS pKa(最强酸性) 1.95 Chemaxon pKa(最强基础) 8.82 Chemaxon 生理上的电荷 3 Chemaxon 氢受体数量 13 Chemaxon 氢供体数 5 Chemaxon 极表面积 196.222 Chemaxon 可旋转键数 16 Chemaxon 折射性 86.45米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 36.413. Chemaxon 环数 0 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五人法则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 丝氨酸型内肽酶抑制活性
- 特定的功能
- 丝氨酸蛋白酶抑制剂。它的主要靶点是弹性蛋白酶，但对纤溶酶和凝血酶也有中等亲和力。不可逆地抑制胰蛋白酶，凝乳蛋白酶和纤溶酶原激活物。T…
- 基因名字
- SERPINA1
- Uniprot ID
- P01009
- Uniprot名字
- Alpha-1-antitrypsin
- 分子量
- 46736.195哒
参考文献
- 赖利·R.(2013)。核医学中常用的放射性药物阐明了间室药代动力学的基本原理。脊髓灰质炎咨询委员会。
药物创建于2018年4月10日16:42 /更新于2021年2月21日18:54