Tildrakizumab

识别

总结

Tildrakizumab是一种白介素-23拮抗剂，用于治疗中度至重度斑块型银屑病。

品牌名称

Ilumya

通用名称

Tildrakizumab

药物库登录号

DB14004

背景

Tildrakizumab是一种高亲和力、人性化的IgG1 κ抗体，靶向白介素23 p19，在慢性斑块性银屑病治疗策略的发展中显示出前景^3.．

美国食品和药物管理局(FDA)于2018年3月批准ILUMYA (tildrakizumab-asmn)用于治疗成人中重度斑块性银屑病，这些患者都是全身治疗或光疗的候选人。ILUMYA的批准推荐剂量为皮下注射100mg，在第0,4周，此后每12周注射一次⁷．

对该药在不同种族上的药代动力学进行了研究。tildrakizumab在日本、高加索和中国受试者中的药代动力学相似⁵．

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质化学式

C₆₄₂₆H₉₉₁₈N₁₆₉₈O₂₀₀₀年代₄₆

平均体重

144400.0哒

序列

>Tildrakizumab_heavy_chain qvqlvqsgaevkkpgasvkvsckasgyifitywmtwttdtststaymelrslrsddtavyycarggggfaywgqgtlvtvssstnsgaltsgvhtfpavlqssglys lssvvtvpssslgtsgvhtfpavlqssglys lssvvtvpssslggvhtfpavlqssglys lssvvtvpssslgtvdkkvepkssssglys lssvvtvpssslgtqtyicnvhkpsntkvdkkvepkscdkthtcppcpapellggpsvf lfppppdtlmisrtpevtcvvvdvshedpevkfnwyvdgvvhnaktkpreeqynstyr VVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKN qvsltvldsdgsfflyskltvqsrwwqqgn vfscsvmhealhnhytqkslslssgk

>Tildrakizumab_light_chain DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRTSENIYSYLAWYQQKPGKAPKLLIYNAKTLAEGVPS rfsgsgtdftltisslqpedfatyycqhhygipftfgqgtkveikrtvaapsvfifpp sdeqlksgtasvvcllnnfypreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslslt LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

引用:

1. Inxight pharmaceuticals: Tildrakizumab [链接］

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同义词

• Tildrakizumab
• tildrakizumab-asmn

外部id

• mk - 3222
• 原理图900222

药理学

指示

中重度斑块型银屑病⁷，^标签．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 中度至重度斑块型银屑病

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Tildrakuzimab是一种靶向免疫调节剂，通过抑制与斑块银屑病相关的各种细胞因子的作用来减少炎症，从而缓解鳞状斑块的症状¹²，^标签．

作用机制

该药选择性结合细胞因子IL-23的白细胞介素(IL)- 23p19亚基，并中和其功能IL-23调节Th17细胞，是角质形成细胞增殖的强大激活剂⁴．单独靶向IL-23p19已被发现是中重度慢性斑块性银屑病患者有希望的治疗方法。给药后，Th17和Th22细胞反应下调^3.．

IL-23是一种自然存在的细胞因子，参与炎症和免疫反应。Tildrakizumab抑制促炎细胞因子和趋化因子的释放^标签．

目标	行动	生物
一个Interleukin-23	拮抗剂	人类

吸收

治疗开始后16周的平均(±SD)稳态谷浓度范围为1.22±0.94 mcg/mL至1.47±1.12 mcg/mL。稳态Cmax的几何均值(CV%)为8.1 mcg/mL (34%)⁷．

皮下给药后tildrakizumab的绝对生物利用度估计约为73-80%。大约6天达到峰值浓度(Cmax)^标签．

配送量

分布体积的几何均值(CV%)为10.8 L (24%)⁷．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

tildrakizumab的代谢途径尚未确定。作为一种人源化IgG1/k单克隆抗体，tildrakizumab有望通过类似内源性IgG的分解代谢途径降解为小肽和氨基酸⁷．

当右美沙芬(CYP2D6底物)与tildrakizumab 200 mg(批准推荐剂量的两倍)在第0周和第4周皮下给药时，斑块型银屑病受试者的AUCinf增加了20%。咖啡因(CYP1A2底物)、华法林(CYP2C9底物)、奥美拉唑(CYP2C19底物)、咪达唑仑(CYP3A4底物)AUCinf均未见明显临床变化^标签．

淘汰路线

不可用

半衰期

半衰期约为23天(23%)⁷．

间隙

平均(CV%)系统清除率为0.32 L/天(38%)⁷．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

建议在开始使用ILUMYA治疗之前评估患者是否感染结核病。这种药可能会增加感染的危险⁷．建议对当前的结核病状况进行检测，因为这种药物可能导致潜伏感染的重新激活^标签．

单克隆抗体药物的一个常见问题是对药物的抗体的开发，从而使它们效果较差或完全无效⁹．我们进行了一项临床试验来评估这种药物的抗体发展⁷，^标签．直到第64周，大约6.5%的接受ILUMYA 100 mg治疗的受试者产生了tildrakizumab抗体。在产生tildrakizumab抗体的受试者中，大约40%(接受ILUMYA治疗的所有患者的2.5%)具有被认为是中和的抗体。tildrakizumab中和抗体的产生与较低的血清tildrakizumab浓度和疗效降低有关^标签．

与ILUMYA治疗相关的最常见的不良反应(≥1%且高于安慰剂)是上呼吸道感染、注射部位反应和腹泻⁷．

在各种临床试验中，ILUMYA治疗的受试者出现血管性水肿和荨麻疹的病例。如果出现过敏反应，应立即停药并开始适当的治疗^标签．

在一项胚胎-胎儿研究中，在器官发生至妊娠118天(分娩后22天)期间，每两周给怀孕的食蟹猴皮下注射高达300 mg/kg的tildrakizumab。当剂量达到300mg /kg时，未见母体或胚胎-胎儿毒性(根据AUC比较，MRHD为100mg的159倍)。Tildrakizumab在猴子身上穿过胎盘^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Tildrakizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Tildrakizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Aducanumab联合Tildrakizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Tildrakizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab联合Tildrakizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Tildrakizumab与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Anifrolumab联合Tildrakizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Tildrakizumab与Ansuvimab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类	炭疽免疫球蛋白联合Tildrakizumab可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)联合Tildrakizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ilumetri	注入,解决方案	200毫克	皮下	Almirall s.a.	2022-05-17	不适用
Ilumetri	注入,解决方案	100毫克	皮下	Almirall s.a.	2020-12-16	不适用
Ilumetri	注入,解决方案	100毫克	皮下	Almirall s.a.	2020-12-16	不适用
Ilumya	解决方案	100毫克/ 1毫升	皮下	太阳药业有限公司	2021-08-04	不适用
Ilumya	注入,解决方案	100毫克/毫升	皮下	太阳制药工业有限公司	2018-08-06	不适用

类别

ATC代码

L04AC17 - Tildrakizumab

• L04AC -白细胞介素抑制剂
• L04a -免疫抑制剂
• L04 -免疫抑制剂
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗体，单克隆，人源化
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 血液蛋白质
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 白介素抑制剂
• Interleukin-23拮抗剂
• 白细胞介素23亚基p19
• 蛋白质
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

DEW6X41BEK

化学文摘号

1326244-10-3

参考文献

一般引用

1. Papp K, Thaci D, Reich K, Riedl E, Langley RG, Krueger JG, Gottlieb AB, Nakagawa H, Bowman EP, Mehta A, Li Q, Zhou Y, Shames R:抗白介素-23p19单克隆抗体Tildrakizumab (MK-3222)在IIb期随机安慰剂对照试验中改善银屑病。中华皮肤杂志。2015 10月;173(4):930-9。doi: 10.1111 / bjd.13932。Epub 2015 10月15日。［文章］
2. Reich K、Papp KA、Blauvelt A、Tyring SK、Sinclair R、Thaci D、Nograles K、Mehta A、Cichanowitz N、Li Q、Liu K、La Rosa C、Green S、Kimball AB: Tildrakizumab与安慰剂或依那西普治疗慢性斑块性银屑病(surfacface 1和surfacface 2):两项随机对照3期试验结果。《柳叶刀》2017年7月15日;390(10091):276-288。doi: 10.1016 / s0140 - 6736(17) 31279 - 5。Epub 2017 6月6日。［文章］
3. Galluzzo M, D'adamio S, Bianchi L, Talamonti M: Tildrakizumab治疗银屑病。专家观点生物学杂志，2017年5月;17(5):645-657。doi: 10.1080 / 14712598.2017.1304537。Epub 2017 3月17日。［文章］
4. 李晓明，李志强，李志强，李志强，李志强。抗il -23单克隆抗体Tildrakizumab (MK-3222)在健康人群静脉注射或皮下注射后的药代动力学研究。基础临床药物，2018年3月6日。doi: 10.1111 / bcpt.13001。［文章］
5. Zandvliet A, Glasgow S, Horowitz A, Montgomery D, Marjason J, Mehta A, Xu C, van Vugt M, Khalilieh S: Tildrakizumab是一种新型抗il -23单克隆抗体，在高加索、中国和日本受试者中不受种族差异的影响。中华临床药物杂志2015 Feb;53(2):139-46。doi: 10.5414 / CP202176。［文章］
6. Sbidian E, Chaimani A, Garcia-Doval I, Do G, Hua C, Mazaud C, Droitcourt C, Hughes C, Ingram JR, Naldi L, Chosidow O, Le Cleach L:慢性斑块性银屑病的全身药物治疗:网络荟萃分析。Cochrane Database Syst Rev. 2017 12月22日;12:CD011535。cd011535.pub2 doi: 10.1002/14651858.。［文章］
7. FDA批准ILUMYA (tildrakizumab-asmn)用于中重度斑块型银屑病成人患者的全身治疗或光疗[链接］
8. Ilumya [链接］
9. 单克隆抗体的安全性及副作用[链接］
10. tildrakizumab是一种高亲和力、选择性抗il23p19单克隆抗体(mAb)，它对细胞色素P450 (CYP)代谢的影响[链接］
11. Tildrakizumab治疗牛皮癣[链接］
12. 靶向免疫调节剂治疗中重度斑块型银屑病:疗效与价值[链接］
13. FDA批准药品:Ilumya (tildrakizumab-asmn)用于皮下注射[链接］

外部链接

KEGG药物

D10400

RxNav

2053436

维基百科

Tildrakizumab

FDA的标签

下载 (535 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	2
4	尚未招聘	基础科学	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	1
4	招聘	基础科学	老化/性皮炎/表观遗传疾病/银屑病(PsO)	1
4	招聘	基础科学	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	1
4	招聘	治疗	银屑病(PsO)	3.
4	招聘	治疗	银屑病(PsO)/寻常型银屑病(斑块型银屑病)	1
4	终止	治疗	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	1
3.	主动不招聘	治疗	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	1
3.	完成	治疗	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	2
3.	招聘	治疗	慢性斑块型银屑病/中度至重度指甲银屑病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	100毫克
注入,解决方案	皮下	100毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	200毫克
注入,解决方案	皮下	100毫克/毫升
解决方案	皮下	100毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

药物创建于2018年3月26日16:38 /更新于2022年6月03日07:24