鸟苷酸环化酶C (GC-C)受体激动剂Plecanatide及其活性代谢物结合GC-C和行动在肠道上皮细胞的支架表面;GC-C激活导致增加环鸟苷酸(cGMP),反过来,刺激分泌的氯和碳酸氢盐肠道流明,主要由活化的囊性纤维化跨膜电导调节(雌性生殖道)离子通道,从而增加肠道流体和加速交通。在动物模型中,plecanatide被证明能增加液体分泌到胃肠道(GI)束,加速肠道运输,导致粪便一致性变化。在内脏疼痛动物模型,plecanatide腹部肌肉收缩,减少肠道疼痛的措施。的机制还没有研究。

目标	行动	生物
一个鸟苷酸环化酶溶性亚基α2	受体激动剂	人类

吸收

Plecanatide最小吸收与口服后可以忽略的系统可用性。血浆中plecanatide及其活性代谢物的浓度低于定量的极限后口服剂量的3毫克。因此,标准的药代动力学参数如AUC,最大浓度(Cmax)和半衰期(t½)无法计算。

的体积分布

血浆中plecanatide及其活性代谢物的浓度低于定量的极限后口服剂量的3毫克。因此,不能计算的体积分布。

蛋白结合

Plecanatide展品没有绑定到人类血清白蛋白或人类α-1-acid糖蛋白。

新陈代谢

Plecanatide是胃肠道代谢的活性代谢物终端亮氨酸损失一半。plecanatide和代谢物proteolytically退化在肠道内腔小肽,天然氨基酸。

路线的消除

没有排泄研究在人类身上进行的。Plecanatide及其活性代谢物不测量等离子体后管理建议临床剂量。

半衰期

半衰期(t½)不能因为微不足道的系统性的吸光度计算

间隙

没有排泄研究在人类身上进行的。

的不利影响

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毒性

单一口服剂量的plecanatide 0.5毫克/公斤,10毫克/公斤导致年轻少年老鼠死亡率产后7天及14日分别(人类的年龄相当于大约1个月不到2年)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Plecanatide相结合。
Aclidinium	Plecanatide的治疗效果与Aclidinium结合使用时可以减少。
Alfentanil	Plecanatide的治疗效果与Alfentanil结合使用时可以减少。
Alloin	不利影响的风险或严重性Plecanatide结合Alloin时可以增加。
金刚烷胺	的治疗效果时可以减少Plecanatide与金刚烷胺结合使用。
阿米洛利	不利影响的风险或严重性阿米洛利结合Plecanatide时可以增加。
胺碘酮	的治疗效果时可以减少Plecanatide与胺碘酮联合使用。
阿米替林	Plecanatide可以减少使用时的疗效与阿米替林。
氨氯地平	Plecanatide可以减少使用时的治疗效果与氨氯地平。
异戊巴比妥	Plecanatide可以减少使用时的治疗效果与异戊巴比妥。

识别潜在的药物的风险

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食物相互作用

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产品

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Trulance	平板电脑	3毫克	口服	博士伦健康,加拿大公司。	2022-01-12	不适用
Trulance立即释放	平板电脑	3毫克/ 1	口服	柳树制药公司。	2017-02-21	不适用
Trulance立即释放	平板电脑	3毫克/ 1	口服	协同制药公司。	2017-02-21	不适用

类别

ATC代码

A06AX07——Plecanatide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为多肽。这些肽包含十个或十个以上的氨基酸残基。
王国: 有机化合物
超类: 有机聚合物
类: 多肽
子课: 不可用
直接父: 多肽
选择父母: 环肽/谷氨酸和衍生品/天冬酰胺和衍生品/天冬氨酸和衍生品/亮氨酸和衍生品/四甲酸酸和衍生品/N-acyl-L-alpha-amino酸/Macrolactams/α氨基酸酰胺/n -胺

显示12
基: 酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/天冬酰胺或衍生品/天冬氨酸或衍生品/Azacycle

显示31日更
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 ik8z952ok
化学文摘号: 467426-54-6
InChI关键: NSPHQWLKCGGCQR-DLJDZFDSSA-N
InChI: InChI = 1 s / C65H104N18O26S4 c1-25(2) 15-34-55(98) 15-34-55(58(101) 77 - 37(65(108) 109)第16 - 26页(3)4)71 - 44(87)20-69-62(105)50 30(10)(84)83 - 61(104)40(78 - 51(94)29日(9)70 - 63 (106)48 27 (5)(6)81 - 57 (100)35 (18-43 (68)86)76 - 64 (107)49 (28 (7)8)82 - 60 (41)103)23-112-111-22-39 (59 (102)73 - 32 (53 (96)75 - 34)11-13-45 (88)89)79 - 54 (97)33 (12-14-46 (90)91)72 - 56 (99)36 (19-47 (92)93)74 - 31 (66)17-42 52 (95)(67)85 / h25-41 48-50, 84 H, 11-24, 66 H2, 1-10H3, (H2、67、85) (H2、68、86) (H, 69105) (H, 70106) (H、71、87) (H、72、99) (H, 73102) (H、74、95) (H、75、96) (H, 76107) (H, 77101) (H、78、94) (H、79、97) (H、80、98) (H, 81100) (H, 82103) (H, 83104) (H、88、89) (H、90、91) (H、92、93) (H, 108109) / t29 - 30 +, 31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41 - 48 - 49 - 50 - / mo / s1
国际命名: (4 s) 4 - {((2 s) 2 - {((2 s) 2-amino-1-hydroxy-3 - (C-hydroxycarbonimidoyl)亚丙基]氨基}3-carboxy-1-hydroxypropylidene]氨基}4 - {((1 r, 4 s 7 s 10年代,13个年代,16 r, 19日,22,25 r, 32岁,38 r) -38 - {((1) 1-carboxy-3-methylbutyl) -C-hydroxycarbonimidoyl} -22 - (2-carboxyethyl) 3、6、9、12、15、18、21日,24日,30日,33岁的36-undecahydroxy-10 - [(C-hydroxycarbonimidoyl)甲基]-32 [(1 r) 1-hydroxyethyl] 4-methyl-19 - 7(2 -甲基丙基),13-bis (propan-2-yl) -27年,28岁,40岁,41-tetrathia-2, 5、8、11、14、17日,20日,23日,31日,34岁的37-undecaazabicyclo 14.13.13 dotetraconta-2, 5、8、11、14、17日,20日,23日,30日,33岁的36-undecaen-25-yl] -C-hydroxycarbonimidoyl}丁酸
微笑: [H] [C@@] 12 CSSC [C@H] (NC (= O)数控(= O) [C@@] ([H]) (NC (= O) [C@] ([H]) (CSSC [C@H] (NC (= O) [C@H] (CCC (O) = O)数控(= O) [C@H] (CC (O) = O)数控(= O) [C@@H] (N) CC (N) = O) C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C = O N1)数控(= O) [C@H] (C)数控(= O) [C@@H] (NC (= O) [C@H] (CC (N) = O)数控(= O) [C@@H] (NC2 = O) C (C) C) (C) C) [C@@H] (C) O) C (= O) N [C@@H] (CC (C) C) C = O (O)

引用

一般引用

托马斯•RH Luthin博士:当前和新兴治疗肠易激综合征与慢性特发性便秘:便秘和关注prosecretory代理。药物治疗。2015年6月,35 (6):613 - 30。doi: 10.1002 / phar.1594。Epub 2015年5月27日。(文章]
药物信息(链接]
起到了(链接]
FDA标签(链接]
FDA批准的药物产品:TRULANCE (plecanatide)平板电脑链接]

外部链接

PubChem化合物: 70693500
PubChem物质: 347829276
ChemSpider: 28530494
RxNav: 1873752
ChEMBL: CHEMBL2103867
维基百科: Plecanatide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	慢性特发性便秘(CIC)	3
3	完成	治疗	肠易激综合症(IBS)	1
3	完成	治疗	肠易激综合症表现为便秘	2
3	招聘	治疗	便秘——功能	1
2	完成	治疗	慢性特发性便秘(CIC)	1
2	完成	治疗	肠易激综合症表现为便秘	1
2	招聘	治疗	Constipation-predominant肠易激综合症(IBS-C)	1
2、3	完成	治疗	慢性特发性便秘(CIC)	1
0	招聘	预防	巴雷特食管/食道癌返流性疾病(GERD)	1
不可用	完成	不可用	慢性特发性便秘(CIC)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	3毫克
平板电脑	口服	3毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7799897	没有	2010-09-21	2022-06-09
US7041786	没有	2006-05-09	2023-03-25
US9616097	没有	2017-04-11	2032-07-02
US8637451	没有	2014-01-28	2022-03-28
US9610321	没有	2017-04-04	2031-09-11
US9919024	没有	2018-03-20	2031-09-15
US9925231	没有	2018-03-27	2031-09-15
US10011637	没有	2018-07-03	2034-06-05
US11142549	没有	2021-10-12	2034-06-05
US11319346	没有	2012-03-01	2032-03-01

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.25毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.4	ALOGPS
logP	3.71	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.43	Chemaxon
生理上的电荷	8	Chemaxon
氢受体数	44	Chemaxon
氢供体数	25	Chemaxon
极地表面面积	772.46²	Chemaxon
可旋转键数	28	Chemaxon
折射性	427.55米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	164.58³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用