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总结

十四烷基硫酸氢酯是一种阴离子表面活性剂,用于治疗小的无并发症静脉曲张。

品牌名称
Sotradecol
通用名称
十四烷基硫酸氢酯
药物库登录号
DB11328
背景

十四烷基硫酸钠是一种阴离子表面活性剂,在工业上因其润湿特性而被使用,在医学上也用作血管刺激剂和痔疮和静脉曲张的硬化剂2

十四烷基硫酸钠自20世纪50年代以来被广泛应用,1978年首次成功报道将1%的溶液注射到144例蜘蛛血管瘤患者中。还注意到没有明显长期影响的表皮坏死发作的数量不明,以及30%的硬化后色素沉着发生率,但在几个月内就消失了3.

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:294.45
单一同位素的:294.18648062
化学公式
C14H30.O4年代
同义词
  • 7-Ethyl-2-methyl-4-undecanol硫酸
  • 十四烷基硫酸氢

药理学

指示

索替酚(十四烷基硫酸钠注射液)适用于小腿静脉曲张,小而不复杂,表现为单纯的扩张,瓣膜功能正常1

十四烷基硫酸钠已被FDA指定为孤儿药,用于治疗食道静脉曲张引起的胃肠道出血8

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

大约33%的成年女性和15%的成年男性发生毛细血管扩张或静脉曲张。索睾酚硬化疗法广泛应用于静脉曲张的治疗7

硫酸乙酯(十四乙酰硫酸钠注射液)是一种硬化剂。静脉注射这种药剂会引起血管内膜炎症和血栓形成。这通常会阻塞注射静脉,导致一系列事件。随后纤维组织的形成导致部分或完全静脉闭塞,可能是暂时的或永久的1

作用机理

当直接注射到静脉中时,十四烷基硫酸钠会引起内膜炎症和静脉血栓形成,进而导致静脉闭塞。随着这一系列事件的发生,纤维组织形成并导致静脉部分到完全的闭塞,这可能是暂时的或永久的。该药和其他硬化剂的一个重要作用是控制活动性出血和促进止血。这可能是由于硬化剂引起食管和血管平滑肌痉挛所致5

在急性和活跃性出血期间,直接注射到食管静脉曲张的十四烷基硫酸钠可能会迅速消散,因为静脉曲张有更高的血容量/流速,而且没有功能瓣膜5

注射硬化剂造成的粘膜下水肿的机械压迫效应,也可能是急性止血的原因5

目标 行动 生物
一个内皮蛋白C受体
拮抗剂
人类
吸收

不可用

分布量

在人类中,注射剂量为3%的放射性标记十四烷基硫酸钠的很大一部分(75%)迅速从静脉曲张注射部位消失,进入通讯血管,并迅速进入小腿的深静脉9

在大鼠中,静脉给药放射性标记十四烷基硫酸钠72小时后,样本组织(肝脏、肾脏、脂质和骨骼肌)中放射性标记物质的组织水平被测得非常低。虽然有一些证据表明注射部位存在放射标记,但其水平可以忽略不计9

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
消除路线

静脉注射放射性标记剂量后,在给药后24小时内,70%的药物从大鼠的尿液中恢复9

给药后72小时结束时,从尿液中回收了73.5%的放射性标签,从粪便中回收了18.2%的放射性标签9

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
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毒性

小鼠静脉注射十四烷基硫酸钠的LD50为90±5 mg/kg1

在大鼠中,十四烷基硫酸钠的急性静脉LD50估计为72 mg/kg和108 mg/kg1

不良事件如下:

深静脉血栓形成

由于深静脉血栓形成的风险,在开始治疗前必须评估患者的瓣膜功能和深静脉通畅,并应缓慢注射少量(< 2ml)。建议患者在治疗后对深静脉血栓和肺栓塞进行监测12

空气栓塞

中风、短暂性脑缺血发作、心肌梗死和心功能受损与硫酸十四烯酯的使用有关。这种后遗症可能是由空气栓塞引起的5

当地的反应

局部反应,包括注射部位的疼痛、瘙痒或溃疡,伴随永久性变色,可能会沿着治疗/硬化静脉段的路径持续。注射部位外渗后,周围组织可能发生脱落和/或坏死1

过敏反应

荨麻疹,哮喘,花粉热和过敏性休克已被报道与使用这种药物1

轻微全身反应*

头痛、恶心、呕吐1

死亡据报告,至少有6人因使用硫氨苄酚而死亡。在接受此药的患者中,有四起过敏性休克导致死亡的报道1

据报道,一例患者在接受抗排卵药物的同时接受了索替酚,导致死亡1

另一例死亡(死于致命性肺栓塞)报告发生在一名36岁女性,患者接受了十四乙酸钠治疗,但未接受口服避孕治疗1

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低十四烯基硫酸氢酯的排泄率,从而提高血清水平。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低十四烯基硫酸氢酯的排泄率,从而提高血清水平。
Acemetacin 乙酰美辛可降低十四烯基硫酸氢酯的排泄率,从而提高血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低十四烯基硫酸氢酯的排泄率,从而提高血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加十四烯基硫酸氢酯的排泄率,这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低十四烯基硫酸氢酯的排泄率,从而提高血清水平。
Aclidinium Aclidinium可降低十四烯基硫酸氢酯的排泄率,从而提高血清水平。
Acrivastine 吖伐他汀可降低十四烯基硫酸氢酯的排泄率,从而提高血清水平。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低十四烯基硫酸氢酯的排泄率,从而提高血清水平。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低十四烯基硫酸氢酯的排泄率,从而提高血清水平。
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食物相互作用
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国际/其他品牌
纤维静脉(澳大利亚医疗和科学有限公司)/纤维静脉3% (STD)/Fibrovein (Craveri)/静脉纤维(性病药品)
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
十四烯基硫酸钠 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 静脉注射 HF收购有限公司,DBA健康第一 2021-06-25 不适用 美国国旗
十四烷基硫酸钠 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 HF收购有限公司,DBA健康第一 2021-07-18 不适用 美国国旗
Sotradecol 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 静脉注射 Angiodynamics 2004-12-01 2015-09-30 美国国旗
Sotradecol 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 A-S药物解决方案 2013-04-29 不适用 美国国旗
Sotradecol 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 静脉注射 迈兰机构有限责任公司 2013-04-29 不适用 美国国旗
Sotradecol 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Angiodynamics 2004-12-01 2015-09-30 美国国旗
Sotradecol 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 静脉注射 A-S药物解决方案 2013-04-29 不适用 美国国旗
Sotradecol 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 迈兰机构有限责任公司 2013-04-29 不适用 美国国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6326年w0drhy
化学文摘号
300-52-7
InChI关键
GROJOWHVXQYQGN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H30O4S c1-5-7-8-13(6 - 2) 9-10-14(11 - 12(3) 4) 18日至19日(15、16)17 / h12-14H 5-11H2, 1-4H3, (H、15、16、17)
国际命名
(7-ethyl-2-methylundecan-4-yl)氧磺酸
微笑
CCCCC (CC) CCC (CC (C) C)操作系统(O) (= O) = O

参考文献

一般引用
  1. SOTRADECOL-十四烯基硫酸氢(酯)注射液,溶液[链接
  2. Sotradecol, PubChem [链接
  3. 十四烷基硫酸钠[链接
  4. 十四烷基硫酸钠[链接
  5. sotrecol [链接
  6. 基于组织学评价和临床相关性的十四烷基硫酸钠和聚蕊多酚硬化治疗腿部毛细血管扩张症的评价[链接
  7. 十四烷基硫酸钠致过敏反应1例[链接
  8. 药物审批套[链接
  9. 新西兰药物安全纤维静脉[链接
  10. 3%十四烯基硫酸钠瘤内治疗皮肤卡波济肉瘤[链接
  11. 十四烷基硫酸钠的作用[链接
  12. Sotradecol [链接
ChemSpider
8441
RxNav
1370424
ChEBI
75275
ChEMBL
CHEMBL1201345
化学物质
下载 (253 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 治疗 大隐静脉曲张 1
4 未知的状态 治疗 静脉畸形 1
4 撤销 治疗 浅静脉功能不全,静脉曲张 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 30毫克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 199 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0104毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.98 ALOGPS
logP 5.04 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) -1.1 Chemaxon
生理上的电荷 -1 Chemaxon
氢受体数量 3. Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极表面积 63.62 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 77.77米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 33.533. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五人法则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
结合活化蛋白C,通过凝血酶-凝血调节蛋白复合物增强蛋白C的活化;在控制血液凝固的蛋白C通路中起作用。
基因名字
PROCR
Uniprot ID
Q9UNN8
Uniprot名字
内皮蛋白C受体
分子量
26671.245哒
参考文献
  1. 十四烷基硫酸钠的作用[链接

药物创建于2015年12月03日16:52 /更新于2021年2月13日10:52