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Nonivamide

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通用名称
Nonivamide
DrugBank加入数量
DB11324
背景

壬胺存在于草药和香料中。它是辣椒属的一种生物碱。的结构辣椒素壬烯酰胺只与侧链的脂肪酸部分略有不同(8-甲基壬烯酸与壬烯酸)15．

壬胺是一种调味原料。Nonivamide是一种有机化合物和辣椒素。它是天竺葵酸的酰胺vanillylamine．它自然存在于红辣椒中，但被制造成各种药物制剂的合成形式11．

该药物已被研究与尼卡波西汀联合治疗下背部疼痛12．

Nonivamide也因其抗炎特性和减脂疗法而被研究，并证明了有前景的结果13，8，4，2．

类型
小分子
组
临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:293.4012
单一同位素的:293.199093735
化学公式
C17H27没有3.
同义词
  • Hydroxymethoxybenzyl pelargonamide
  • N-Nonanoyl vanillylamide
  • N-Vanillylnonamide
  • N-Vanillylpelargonamide
  • Nonivamide
  • Pelargonyl vanillylamide
  • Pseudocapsaicin
  • Vanillyl-N-nonylamide
外部id
  • ah - 23491 - x
  • 联邦应急管理局没有。2787
  • nsc - 172795

药理学

指示

Nonivamide被用作局部镇痛药，也被用作调味成分11，2，12．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

减轻轻微的肌肉和关节疼痛11，12．

的作用机制

Nonivamide是一种天然的类似物辣椒素从辣椒中分离出来，据说产生类似于辣椒素．它是VR1(香草素/TRPV1受体)的激动剂10．它作为这些受体的短暂激动剂，这些受体被促炎药物增强，这一现象导致热痛觉过敏或热感觉增强9．

Nonivamide对传入神经元的刺激效果只有辣椒素．Nonivamide对VR1 (TRPV1)(香草素)受体的激动作用被证明可以诱导人肺细胞内质网(ER)的Ca2+释放，产生内质网应激和细胞死亡化学物质．

Nonivamide，像其他辣椒素一样，作用于位于外周传入神经纤维的香草素受体，提供短效刺激和疼痛特性。应用于皮肤，这些物质通过刺激皮肤敏感的化学感受器和反射，充血和局部温度升高起作用。据报道，重复给药后，辣椒素可能通过外周感觉神经元肽神经递质(P物质)的长效耗损导致对伤害性刺激的脱敏。辣椒素可以调节肌肉张力(在膀胱，支气管等)。大鼠静脉注射壬尼瓦胺(10 μg/kg)可引起心动过缓。对心血管的影响部分可以用P物质的释放来解释。大鼠皮下给药(1 mg/kg)可引起体温下降、血管扩张和唾液分泌增加。辣椒素已在豚鼠中显示出非法支气管痉挛效应。据报道，辣椒素及其类似物可通过与肝脏代谢酶相互作用，增加大鼠的巴比妥酸盐睡眠时间15．

目标 行动 生物
一个瞬时受体电位离子通道亚族V成员1
受体激动剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

nonivamide的药代动力学和代谢信息有限15．有密切关系的辣椒素在对大鼠进行的研究中，胃肠道对其他辣椒素的吸收是迅速的，几乎完全完成(口服剂量约为10 - 15毫克/公斤的辣椒素和二氢辣椒素组合)，约85%的剂量在3小时内被吸收。这两种物质在肝脏中进行第一次代谢，并在吸收部位进行部分代谢15．

路线的消除

不可用

半衰期

约7分钟15．

间隙

不可用

的不利影响
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毒性

根据EMA的总结报告，Nonivamide似乎是低急性毒性15．据报道，大鼠口服LD50为5110 mg/kg，家兔真皮LD50大于10 000 mg/kg。腹腔注射大鼠LD50约为90 mg/kg。与尼克布西联合使用时，非尼瓦胺的急性皮肤毒性增加。当剂量低至32 mg/kg体重的非尼瓦胺组合200 mg/kg体重的尼克布西汀时，观察到毒性迹象(抑郁、呼吸困难、腹泻)15．

据报道，人类在服用辣椒素或辣椒提取物后发生过敏反应是罕见的15．

没有关于nonivamide的致癌特性的信息。致瘤性已在文献中报道辣椒素或辣椒酱15．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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非柜位产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
疼痛缓解Gel-Patch 补丁 0.00075 g / 3 g 局部 上海创世医疗科技(集团)有限公司 2022-09-05 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
AMMELTZ大野洋子 Nonivamide(12毫克/ 100毫升)+烟酸苄(10毫克/ 100毫升)+马来酸氯苯那敏(100毫克/ 100毫升)+醇水杨酸(2.5 g / 100毫升)+Levomenthol(3 g / 100毫升) 液体 局部 小林医疗保健(马来西亚)有限公司有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
Antiphlamine硬币石膏 Nonivamide0.2832(0.046毫克/克)+DL-alpha-Tocopherol0.2832(0.308毫克/克)+苯那君0.2832(0.246毫克/克)+Levomenthol0.2832(2.769毫克/克)+水杨酸甲酯0.2832(5.541毫克/克)+薄荷油0.2832(0.693毫克/克)+合成樟脑0.2832(1.108毫克/克) 补丁 局部 韩努尔贸易有限公司 2016-10-10 不适用 美国国旗
Counterpain补丁热 Nonivamide(0.013% w / w)+醇水杨酸(2% w / w)+Levomenthol(1% w / w)+α-生育酚乙酸酯(0.8% w / w) 补丁 经皮的 SDN锄药品。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
家庭护理Thera Flex Nonivamide(。01mg/100mg)+醇水杨酸(4.66毫克/ 100毫克)+薄荷醇(6.53毫克/ 100毫克)+α-生育酚乙酸酯(。93.mg/100mg) 补丁 局部 美国交易所集团。 2013-11-15 不适用 美国国旗
Finalgon——曾 Nonivamide(4毫克)+Nicoboxil(25毫克) 药膏 局部 Opella Healthcare Austria Gmb H 1953-12-07 不适用 奥地利国旗
新安梅尔兹洋子洋子洋子 Nonivamide(12毫克)+烟酸苄(10毫克)+醇水杨酸(2500毫克)+Levomenthol(3000毫克) 液体 局部 小林医疗保健(马来西亚)有限公司有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
新安梅尔兹洋子洋子金外用液体 Nonivamide(0.015% w / w)+醇水杨酸(10% w / w)+Levomenthol(8% w / w)+合成樟脑(2% w / w) 液体 局部 小林医疗保健(马来西亚)有限公司有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
新ammeltz洋子洋子外加按摩外用液体 Nonivamide(0.012%)+烟酸苄(0.01%)+醇水杨酸(2.5%)+Levomenthol(3%) 液体 局部 小林医疗保健(马来西亚)有限公司有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
Rubriment——乳液 Nonivamide(0.1 g / 100毫升)+烟酸苄(2 g / 100毫升)+醇水杨酸(1.8 g / 100毫升)+水杨酰胺(0.2 g / 100毫升) 乳状液 局部 法蒙塔博士费舍尔Gmb H 1969-06-20 不适用 奥地利国旗
Zenol温和热 Nonivamide14(1.75毫克/克)+水杨酸甲酯(105毫克/ 14 g) 补丁 经皮的 丽迪雅有限公司。 2021-10-01 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Antiphlamine硬币石膏 Nonivamide0.2832(0.046毫克/克)+DL-alpha-Tocopherol0.2832(0.308毫克/克)+苯那君0.2832(0.246毫克/克)+Levomenthol0.2832(2.769毫克/克)+水杨酸甲酯0.2832(5.541毫克/克)+薄荷油0.2832(0.693毫克/克)+合成樟脑0.2832(1.108毫克/克) 补丁 局部 韩努尔贸易有限公司 2016-10-10 不适用 美国国旗
疼痛缓解Gel-Patch Nonivamide(0.00075 g / 3 g) 补丁 局部 上海创世医疗科技(集团)有限公司 2022-09-05 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物中的甲氧基酚类。这些化合物含有一个甲氧基连在苯酚部分的苯环上。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
酚类
子课
Methoxyphenols
直接父
Methoxyphenols
选择父母
含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香homomonocyclic化合物/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/醚/碳氢化合物的衍生物/茴香醚/Methoxyphenol
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
酚类、摘要(CHEBI: 46936）/一种生物碱(cpd - 9183）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
S846B891OR
化学文摘号
2444-46-4
InChI关键
RGOVYLWUIBMPGK-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H27NO3 c1-3-4-5-6-7-8-9-17 (20) 18-13-14-10-11-15 (19) 16 (12 - 14) 21-2 / h10-12 19 H, 3 - 9、13个h2, 1-2H3, (H, 18岁,20)
国际命名
N - [(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)甲基]nonanamide
微笑
CCCCCCCCC (= O) NCC1 = CC (OC) = C (O) C = C1

参考文献

一般引用
  1. Rohm B, Holik AK, Somoza MM, Pignitter M, Zaunschirm M, Ley JP, Krammer GE, Somoza V: Nonivamide，一种辣椒素类似物，通过trpv1独立通路增加SH-SY5Y细胞中多巴胺和血清素的释放。Mol Nutr Food Res. 2013 11月;57(11):2008-18。doi: 10.1002 / mnfr.201200846。Epub 2013年8月9日［文章］
  2. Walker J, Ley JP, Schwerzler J, Lieder B, Beltran L, Ziemba PM, Hatt H, Hans J, Widder S, Krammer GE, Somoza V: Nonivamide，一种辣椒素类似物，在外周血单个核细胞和U-937巨噬细胞中显示抗炎特性。Mol Nutr Food Res. 2017 Feb;61(2)。doi: 10.1002 / mnfr.201600474。2016年11月15日。［文章］
  3. Hochkogler CM, Rohm B, Hojdar K, Pignitter M, Widder S, Ley JP, Krammer GE, Somoza V:在口服糖耐量试验(一项随机交叉试验)后，在中度超重的男性中，辣椒素模拟物nonivamide减少了标准化早餐的总能量摄入，并提高了血浆血清素水平。Mol Nutr Food Res. 2014 6;58(6):1282-90。doi: 10.1002 / mnfr.201300821。2014年2月7日。［文章］
  4. Rohm B, Riedel A, Ley JP, Widder S, Krammer GE, Somoza V:辣椒素，壬胺和反式豌豆碱在不激活TRPV1的情况下减少游离脂肪酸的吸收，增加cco -2细胞中乙酰辅酶A合成酶的活性。2015年1月6(1):173-85。doi: 10.1039 / c4fo00435c。Epub 2014年11月25日［文章］
  5. Gaubitz M, Schiffer T, Holm C, Richter E, Pisternick-Ruf W, Weiser T: nicobicil /nonivamide软膏治疗腰背部急性疼痛的疗效和安全性-一项随机、对照试验。Eur J Pain. 2016 Feb;20(2):263-73。doi: 10.1002 / ejp.719。Epub 2015年4月30日［文章］
  6. Blahova Z, Holm JC, Weiser T, Richter E, Trampisch M, Akarachkova E: nicobboxil /nonivamide乳膏有效且安全地减轻急性非特异性腰痛——一项随机、安慰剂对照试验。J Pain Res. 2016年12月14日;9:1221-1230。doi: 10.2147 / JPR.S118329。eCollection 2016。［文章］
  7. Skofitsch G, Donnerer J, Lembeck F: nonivamide和辣椒素的药代动力学和对感觉神经元影响的比较。Arzneimittelforschung。1984;34(2):154 - 6。［文章］
  8. Hochkogler CM, Lieder B, Rust P, Berry D, Meier SM, Pignitter M, Riva A, Leitinger A, Bruk A, Wagner S, Hans J, Widder S, Ley JP, Krammer GE, Somoza V:在中度超重受试者中，使用TRPV1激动剂nonivamide进行12周干预，可防止饮食诱导的体脂增加并增加外周血5 -羟色胺。Mol Nutr Food Res. 2017 5月;61(5)。doi: 10.1002 / mnfr.201600731。Epub 2017年2月22日。［文章］
  9. Rollyson WD, Stover CA, Brown KC, Perry HE, Stevenson CD, McNees CA, Ball JG, Valentovic MA, Dasgupta P:辣椒素的生物利用度及其对给药的影响。J Control Release。2014年12月28日;196:96-105。doi: 10.1016 / j.jconrel.2014.09.027。Epub 2014年10月12日［文章］
  10. 香草素受体的生理和药理学研究。《神经药典》2006年1月4(1):1-15。［文章］
  11. Nonivamine [链接］
  12. Nonivamide/ nicboxil软膏治疗急性下腰痛[链接］
  13. 辣椒素和壬胺同样调节HepG2和3T3-L1细胞线粒体能量代谢的结果[链接］
  14. Nonivamide，一种辣椒素类似物，通过TRPV1独立通路增加SH‐SY5Y细胞中多巴胺和血清素的释放[链接］
  15. EMA摘要报告Nonivamide [文件］
人类代谢组数据库
HMDB0029846
ChemSpider
2891
BindingDB
50044767
RxNav
31945
ChEBI
46936
ChEMBL
CHEMBL75124
锌
ZINC000001697652
维基百科
Nonivamide
化学物质
下载 (390 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 治疗 急性腰痛 1
3. 完成 治疗 腰痛 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
液体 局部
补丁 局部
补丁 经皮的
药膏 局部
药膏 皮肤的
补丁 局部 0.00075 g / 3 g
乳状液 局部
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 57 化学物质
沸点(°C) 492.7 化学物质
水溶度 可溶于水(微) 化学物质
pKa 9.77 化学物质
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0233毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.05 ALOGPS
logP 3.82 ChemAxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.93 ChemAxon
pKa最强(基本) -1.4 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 58.562 ChemAxon
可旋转键数 10 ChemAxon
折射性 84.65米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 35.073. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 6 - f2029bbeaa0669340a0
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 splash10 - 0006 - 0950000000 - 67 - e561ae29f2afb29778
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 splash10 - 000 - i - 1900000000 - 22 - d461bcbb8449562ea6
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 splash10 - 000 - i - 5900000000 - 0 - d2b494b9af632d043d1
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 splash10 - 0006 - 0390000000 - ec9c31843d3afbcd0939
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 splash10 - 0 - k9f - 0940000000 - 709 a4f4d48c16fcf8747
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 splash10 f49d6bc681a0fe7bb4ac——052 - o - 7900000000
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 3900000000 - 0 - e1c18bae04636c6203e
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 8458 - eb835ff534a3139b
1 h NMR谱 一维核磁共振 不适用
13 c NMR谱 一维核磁共振 不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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细节 1.瞬时受体电位离子通道亚族V成员1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
配体激活的非选择性钙离子通道参与检测有害化学和热刺激。似乎介导质子内流，并可能参与细胞内酸…
基因名字
TRPV1
Uniprot ID
Q8NER1
Uniprot名字
瞬时受体电位离子通道亚族V成员1
分子量
94955.33哒
参考文献
  1. Thomas KC, Ethirajan M, Shahrokh K, Sun H, Lee J, Cheatham TE 3rd, Yost GS, Reilly CA:辣椒素类似物与短暂受体潜在香草素1介导的人肺上皮细胞毒性的构效关系。J Pharmacol Exp Ther. 2011年5月;337(2):400-10。doi: 10.1124 / jpet.110.178491。Epub 2011年2月22日。［文章］
  2. Skofitsch G, Donnerer J, Lembeck F: nonivamide和辣椒素的药代动力学和对感觉神经元影响的比较。Arzneimittelforschung。1984;34(2):154 - 6。［文章］
  3. Rohm B, Holik AK, Somoza MM, Pignitter M, Zaunschirm M, Ley JP, Krammer GE, Somoza V: Nonivamide，一种辣椒素类似物，通过trpv1独立通路增加SH-SY5Y细胞中多巴胺和血清素的释放。Mol Nutr Food Res. 2013 11月;57(11):2008-18。doi: 10.1002 / mnfr.201200846。Epub 2013年8月9日［文章］

药物创建于2015年12月03日16:52 /更新于2021年2月21日18:53