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Nicoboxil

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总结

Nicoboxil是一个药物用于治疗急性背痛。

通用名称
Nicoboxil
DrugBank加入数量
DB12911
背景

Nicoboxil一直研究治疗急性腰痛,它通常被认为是一种有效和安全的治疗选择。然而,主要是发现与nonivamide配对结合局部镇痛产品,它的提出作为发红剂的作用机制互补,最终协同nonivamide辣椒素的活动5。这种结合局部止痛剂只用于购买和使用(对人类)在欧洲和亚洲的一些地区,像德国和澳大利亚5,7。

尽管局部nicoboxil / nonivamide局部镇痛药物使用自1950年代以来,最近的研究表明持续的兴趣药物(s)鉴于其功效,安全,和能力作为另一种肌肉骨骼疼痛治疗选择用更少的系统性副作用相比,口服非甾体抗炎药和阿片类药物可能更一般规定1,2。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:223.272
单一同位素的:223.120843411
化学公式
C12H17没有3
同义词
  • beta-Butoxyethyl烟酸
  • Nicoboxil

药理学

指示

nicoboxil目前的主要治疗用途表示的是作为一种活性成分结合主要nonivamide化合物作为局部镇痛的暂时缓解风湿痛,关节炎、腰痛、肌肉酸痛、扭伤和拉伤、运动损伤和其他条件地方温暖是有益的5。

然而,大多数可用的研究关于使用nicoboxil和nonivamide局部止痛剂特别关注其疗效和安全性在治疗急性非特异性下腰痛,通常发现镇痛是一种有效的组合,安全,和耐受药物对于这样一个想法1,2。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

局部应用程序组成的nicoboxil和nonivamide剂量的活性成分被认为是治疗通常不被认为是现成的商业1。随后,在商用nicoboxil被认为是有用的药效学结合产品很大程度上是因为他们结合的nonivamide提供一个独特的互补行动的协同效应这两个代理5。

随后,nonivamide合成辣椒素是一种模拟与止痛剂损耗的属性,认为结果P物质在外围痛觉神经纤维C-fibres和δ重复局部应用程序5。合成传入神经末梢的刺激皮肤显然会导致拖拉的影响周围的血管伴随着一种强烈持久的感觉温暖与nonivamide使用5。

鉴于nonivamide的提议的效果,相信nicoboxil复合维生素B的6前列腺素具有促进血管舒张属性的5。观察到hyperaemic血流增加的影响nicoboxil出现较早,比nonivamide描述为更强烈hyperaemic效果5。Nicoboxil和nonivamide因此通常表示为一个组合产品,因为药效学Nicoboxil被认为是有用的作为一个补充nonivamide,反之亦然5,1。从本质上讲,这两个化合物诱导血管舒张,不同的效果,因此互补能力诱导血流增加,从而加速hyperaemic皮肤反应7。

的作用机制

特别是,nicoboxil被认为是发红剂5,1。然而,具体的作用机制,使发红的像nicoboxil引起药理效应尚未正式阐明3,4。然而,一般建议发红剂引起皮肤刺激当局部使用,并认为缓解肌肉疼痛,关节、肌腱、和其他肌肉骨骼痛counter-irritation的四肢3。这个特定的术语,“counter-irritant”,源于这一事实发红剂会导致皮肤变红,导致皮肤血管扩张,使一个舒缓的温暖的感觉3。从本质上讲,主要是指刺激感觉神经末梢的观念改变或抵消潜在的肌肉或关节疼痛是由同一神经支配3。

事实上,像nicoboxil发红剂的血管舒张效应被认为是神经传导机制的结果早在1950年代末,当某些研究表明,随之而来的应用利多卡因可以抵消或防止vasolidator应对发红剂等50%的相关实验4。

吸收

具体调查应用nicoboxil皮肤的吸收实验动物或目标物种并不可用6。公布的数据为烟酸酯相关nicoboxil表示,然而,这类化合物的成员原则上能够穿透皮肤[12]。

不管怎样,有兴趣研究证明nicoboxil和局部nonivamide组合应用等有效和安全的镇痛产品正是因为局部配方料低得多的系统性吸收,从而减少暴露于系统性副作用(例如。肠胃难过,嗜睡,等。)- - -比口服非甾体抗炎药,阿片类药物,肌肉松弛剂,类固醇,可能更常用nicoboxil发红剂1,2。

然而,尽管局部nicoboxil nonivamide产品是可以使用在欧洲的一些地区,自1950年代以来治疗不适muscuoskeletal系统的影响nicoboxil和nonivamide没有详细调查和缺乏详细nicoboxil药效学和药物动力学的研究仍在继续1。

的体积分布

尽管局部nicoboxil nonivamide产品是可以使用在欧洲的一些地区,自1950年代以来治疗不适muscuoskeletal系统的影响nicoboxil和nonivamide没有详细调查和缺乏详细nicoboxil药效学和药物动力学的研究仍在继续1。可存取的数据有关的体积分布nicoboxil随后不是可用的。

蛋白结合

尽管局部nicoboxil nonivamide产品是可以使用在欧洲的一些地区,自1950年代以来治疗不适muscuoskeletal系统的影响nicoboxil和nonivamide没有详细调查和缺乏详细nicoboxil药效学和药物动力学的研究仍在继续1。可存取的数据有关的蛋白结合nicoboxil随后不是可用的。

新陈代谢

任何系统吸收nicoboxil预计将水解烟酸和2-butoxyethanol血浆6。体外据报道,这种酶催化水解反应是esterase-like血清白蛋白和血浆酯酶的活性6。烟碱酸代谢物也血管扩张的能力6。在人类中,尿消除2-butoxyethanol的代谢物,2-butoxyacetic酸也被报道6。

nicoboxil被认为是快速的新陈代谢6。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

预计酯裂解后,烟碱酸代谢物进入内源性代谢池作为复合维生素B的一部分6。2-butoxyethanol代谢物被认为是主要排泄尿液中主要和在某种程度上,在呼出空气6。在人类中,尿消除2-butoxyethanol的代谢物,2-butoxyacetic酸也被报道6。

半衰期

酯水解被发现的半衰期很短的人血清白蛋白,不到15分钟,50嗯6。

间隙

nicoboxil被认为是快速的消除6。

尽管局部nicoboxil nonivamide产品是可以使用在欧洲的一些地区,自1950年代以来治疗不适muscuoskeletal系统的影响nicoboxil和nonivamide没有详细调查和缺乏详细nicoboxil药效学和药物动力学的研究仍在继续1。随后可存取的数据关于nicoboxil间隙的不可用。

的不利影响
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毒性

Nicoboxil急性毒性低6。治疗后没有副作用报告在人类使用nicoboxil / nonivamide的结合6。在一项研究中使用真皮应用nicoboxil / nonivamide在1000多个病人,没有观察到过敏反应6。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
替诺福韦alafenamide 替诺福韦的血清浓度alafenamide时可以增加与Nicoboxil相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Actinac压水式反应堆 Nicoboxil(24毫克/克)+尿囊素(24毫克/克)+氯霉素(40毫克/克)+醋酸氢化可的松(40毫克/克)+Octasulfur(320毫克/克) 粉 局部 Roussel加拿大公司。 1978-12-31 1996-09-09 加拿大的国旗
Actinac Pws Nicoboxil(24毫克/克)+尿囊素(24毫克/克)+氯霉素(40毫克/克)+醋酸氢化可的松(40毫克/克)+Octasulfur(320毫克/克) 粉,为解决方案 局部 赫斯特Roussel加拿大公司。 1994-12-31 2001-07-20 加拿大的国旗
Finalgon——曾 Nicoboxil(25毫克)+Nonivamide(4毫克) 药膏 局部 Opella医疗奥地利Gmb H 1953-12-07 不适用 奥地利国旗
Nonivamid + Nicoboxil赛诺菲4毫克/ g + 25毫克/克曾 Nicoboxil(25毫克/克)+Nonivamide(4毫克/克) 药膏 皮肤的 Opella医疗奥地利Gmb H 2018-04-17 不适用 奥地利国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为pyridinecarboxylic酸。这些化合物含有吡啶环轴承一个羧酸组。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吡啶和衍生品
子课
Pyridinecarboxylic酸和衍生品
直接父
Pyridinecarboxylic酸
选择父母
Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基
芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羧酸衍生物/羧酸酯/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品/有机氮的化合物
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
芳香羧酸吡啶(CHEBI: 32322)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
GSD5B9US0W
化学文摘号
13912-80-6
InChI关键
IZJRISIINLJVBU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H17NO3 c1-2-3-7-15-8-9-16-12 (14) 11-5-4-6-13-10-11 / h4-6 10 h, 2 - 3, 7-9H2 1 h3
国际命名
2-butoxyethyl pyridine-3-carboxylate
微笑
CCCCOCCOC (= O) C1 = CN = CC = C1

引用

一般引用
  1. Gaubitz M,希弗T,河中沙洲C, E级,Pisternick-Ruf W, Weiser T:有效性和安全性nicoboxil / nonivamide软膏治疗急性腰痛,随机,对照试验。欧元J痛苦。2016年2月,20 (2):263 - 73。doi: 10.1002 / ejp.719。Epub 2015年4月30日。(文章]
  2. Weiser T Blahova Z,河中沙洲JC,里氏E, Trampisch M, Akarachkova E: Nicoboxil / nonivamide奶油有效和安全减少急性非特异性下腰痛——一项随机,安慰剂对照试验。J疼痛研究》2016年12月14日,9:1221 - 1230。doi: 10.2147 / JPR.S118329。eCollection 2016。(文章]
  3. 马修斯P,德里,摩尔RA,人尽其才HJ:局部发红剂在成人急性和慢性疼痛。科克伦数据库系统启2009 7月8;(3):CD007403。cd007403.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
  4. 富尔顿医生,法伯EM, MORECI美联社:发红剂的作用机理。投资北京医学。1959;12月33:317-25。(文章]
  5. Finalgon奶油(nonivamide和烟酸butoxyethyl)标签(文件]
  6. 欧洲医药产品兽医药物的评估机构评估单位:兽医医药产品委员会Nicoboxil总结报告(文件]
  7. Bundesinstitut Arzneimittel Medizinprodukte分散过程和公共评估报告:Finalgon 4毫克/克+ 25毫克/克曾Nonivamide, Nicoboxil [文件]
KEGG药物
D01677
KEGG化合物
C13138
PubChem化合物
14866年
PubChem物质
347829061
ChemSpider
14176年
RxNav
235788年
ChEBI
32322年
ChEMBL
CHEMBL2105161
锌
ZINC000002020020
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 急性腰痛 1
3 完成 治疗 背痛腰 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
粉 局部
粉,为解决方案 局部
药膏 局部
药膏 皮肤的
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 6.1毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.99 ALOGPS
logP 2.04 Chemaxon
日志 -1.6 ALOGPS
pKa最强(基本) 3.24 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 48.422 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 60.84米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 25.033 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

药物在2016年10月21日01:12 /更新6月12日10:54 2021